Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Bisfosfonatai - vaistų grupė, galinti sulėtinti kaulinio audinio naikinimą. Pagrindinė šių vaistų vartojimo kryptis yra ligų, kurias lydi padidėjęs kaulų pažeidžiamumas ir trapumas, gydymas, pvz., Osteoporozė.

FOSAMAX yra pirmoji osteoporozės medicina, kurią prieš dešimt metų patvirtino Jungtinių Valstijų Maisto ir vaistų administracija. Šis bisfosfonatas greitai atkuria kaulų audinį, turintį minimalų šalutinį poveikį.

Bisfosfonatai, skirti bet kokios formos osteoporozei (pirminiam ir antriniam) gydyti, yra skiriami kaip pagrindiniai vaistai, vartojami pirmiausia (pirmosios eilės vaistai). Jie yra būtini gydymui, o jų veiksmingumas yra didelis ir kliniškai įrodyta - vartojant bisfosfonatus sumažėja kaulų lūžių rizika 30–50%.

Išsiaiškinkime, kokie yra bisfosfonatai, kaip jie veikia, kokie jų naudojimo bruožai ir galimas neigiamas gydymo poveikis.

Veikimo mechanizmas

Bifosfonatai įgijo savo pavadinimą dėl molekulės struktūros, įskaitant du fosfonatus - fosforą turinčius organinius junginius.

Bisfosfonato molekulės schema

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės jungiasi su kalciu ir įsiskverbia į kaulinį audinį, kaupiasi ir ilgai užsitęsia. Ten bisfosfonatai sutrikdo specifinių osteoklastų ląstelių darbą.

Osteoklastai paprastai dalyvauja senų kaulinio audinio rezorbcijos ir sunaikinimo (rezorbcijos) fiziologiniuose procesuose ir tuo pačiu metu dirba su osteoblastais, kurie sudaro naują kaulinį audinį. Tačiau osteoporozės atveju ši sąveika sutrinka: osteoblastai „neturi laiko“ sukurti naują audinį, o osteoklastai greitai sunaikina senąjį, todėl kaulai tampa plonesni ir tampa trapūs.

Jei bisfosfonatai yra įterpti į kaulinį audinį, jie sumažina osteoklastų aktyvumą, trukdo jų augimui, stimuliuoja osteoklastų savęs naikinimo procesą ir slopina signalus, kurie sukelia jų destruktyvų poveikį. Taip yra osteoporozės gydymas: kaulai nėra ploni ir turi laiko atsigauti.

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Bisfosfonatų tipai

Pagal jų sudėtį bisfosfonatai yra suskirstyti į azoto turinčius ir azoto neturinčius.

Azoto neturintys vaistai (pirmoji karta)

Šis vaistas tidronatas, tiludronatas, klodronatas.

Azoto turintys vaistai (antrosios kartos)

Tai vaistai pamidronatas, alendronatas, ibandronatas. Šios lėšos yra veiksmingesnės, geriausias tarp jų yra modernus vaistas zoledronatas, kuriame yra du azoto atomai.

Zoledronatą ir ibandronatą lengva naudoti - zolendronatą reikia vartoti tik vieną kartą per metus, o ibandronatą - kartą per mėnesį (arba vieną kartą per ketvirtį galite įvesti į veną).

Taip pat gaminti dviejų komponentų preparatus, kurių sudėtyje yra alendronato ir kalcio, arba alendronato ir vitamino D.

Narkotikų privalumai

Daugelis tyrimų parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas padeda padidinti kaulų tankį ir mažina lūžių tikimybę. Jie yra gana saugūs, gerai toleruojami ir turi nedidelį neigiamą šalutinį poveikį.

Suvart

Tačiau bisfosfonatams dar yra trūkumų.

Trūkumai

• Mažas biologinis prieinamumas - tik nedidelė dalis geriamųjų vaistų patenka į veikimo vietą.
• Vartojimo trūkumas: siekiant sumažinti šalutinio vaisto poveikio riziką, jis turi būti geriamas ryte griežtai tuščiame skrandyje, gerti daug vandens (250–400 ml), o po to, kai jį suvartojama mažiausiai 40 minučių, negalite valgyti ir negulėti.

Tokios taisyklės pacientams yra sunkios ir varginančios greitai. Remiantis pacientų apžvalgomis, daugelis jų atsisakė nuolat gydyti bisfosfonatais arba pažeidė priėmimo režimą (ir režimo pažeidimas padidino šalutinį poveikį).

Šalutinis poveikis

Pagrindinis šalutinis poveikis yra neigiamas poveikis virškinimo traktui.

Vaistas gali sukelti:

• gleivinės uždegimas ir erozijos susidarymas apatinėje stemplėje;
• gastritas, erozija ir skrandžio opos;
• kraujavimas iš viršutinės GI trakto;
• pilvo skausmas;
• pykinimas, sumažėjęs apetitas;
• rėmuo;
• vidurių pūtimas;
• vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.

Osteoporozės gydymas gali sukelti galvos skausmą, raumenų ir kaulų skausmą.

Galimas odos išbėrimas ir alerginių reakcijų atsiradimas.

Ilgalaikis osteoporozės gydymas šiais vaistais gali sukelti hipokalcemiją (sumažinti kalcio kiekį kraujyje), todėl bisfosfonatai turi būti derinami su kalcio ar vitamino D (bet skirtingais paros laikais, skiriant bisfosfonatą ir kalcio ar vitamino D bent 2 valandas).

Išvada

Bisfosfonatai yra veiksmingi vaistai osteoporozės gydymui.

Atminkite, kad tai yra sunkios vaistinės medžiagos, turinčios daugialypį poveikį ir trukdo sudėtingiems žmogaus organizmo procesams. Jie yra būtini gydymui, bet jokiu būdu negali būti imami savarankiškai ir nekontroliuojamai. Nurodykite ir pasirinkite optimalų vaistą, kurso trukmę ir dozę tik gydytojas (tai gali būti reumatologas, endokrinologas, traumatologas).

Straipsnio autorius: Victoria Stoyanova, antrosios kategorijos gydytojas, diagnostikos ir gydymo centro laboratorijos vadovas (2015–2016 m.).

Bisfosfonatų nauda ir žala sudėtingam osteoporozės gydymui

Viena iš labai skausmingų ir nemalonių ligų yra osteoporozė, patologinis kaulų trapumas, dėl kurio dažnai atsiranda lūžių ir sunku atsigauti. Rizikos grupė - asmenys po 50 metų, kai moterys dažniau serga nei vyrai. Nuo praėjusio amžiaus pabaigos gydytojai visame pasaulyje aktyviai vartoja bisfosfonatus osteoporozei gydyti. Tačiau jie gali duoti ne tik naudos, bet ir sukelti didelę žalą.

Farmakologinis bisfosfonatų poveikis

Bisfosfonatai (difosfonatai) vadinami tokiais, nes šių medžiagų molekulės turi du fosfonatus (PO₃). Šie cheminiai junginiai yra arčiausiai analogiški natūraliems pirofosfatams, kurių neatsiranda žmogaus organizme randami fermentai.

Pagrindinis bisfosfonatinių vaistų tikslas yra stabilizuoti skeleto ligas, kurias lydi greitas kaulų netekimas.

Mes suprasime, kaip tai atsitiks. Paprastai kūnas gamina dviejų tipų ląsteles su skirtingomis funkcijomis:

1. Osteoklastai - prisideda prie senų skeleto ląstelių rezorbcijos (sunaikinimo).
2. Osteoblastai - dalyvauja kuriant naują audinį.

Osteoporozės atveju pastarieji tiesiog nesuvokia savo užduoties, o osteoklastai ir toliau reguliariai atsikrato senas ląsteles.

Osteoporozės profilaktika ir gydymas yra pagrįsti bisfosfonatų poveikiu osteoklastams, kurie slopina jų augimą ir pradeda jų sunaikinimo procesą, dėl kurio kaulų retinimas sustabdomas. Kitas svarbus dalykas: vaistai kauluose išlieka labai reikalingi kalcio ir fosforo.

Be to, bisfosfonatai naudojami gydant vėžiu sergančius pacientus sudėtingoje terapijoje ir siekiant užkirsti kelią metastazių, kurias paveikė krūtų, plaučių, prostatos, inkstų ir skydliaukės vėžio kaulai, atsiradimui.
Įeinant į kūną ir kaupdami vaistus:

• sumažinti padidėjusį kalcio kiekį kraujyje - hiperkalcemiją, kuri kartu yra metastazavusių kaulų pažeidimų požymis;
• užkirsti kelią naujų ligos židinių susidarymui - metastazėms;
• turi analgetinį poveikį.

Neabejotinas pranašumas yra tas, kad šie vaistai yra ne hormoniniai ir neužkrauna širdies ir kraujagyslių sistemos. Reikšmingas trūkumas gali būti vadinamas prastu tirpumu, kuris apsunkina kūno absorbciją.

Narkotikų grupės ir pavadinimai

Yra du pagrindiniai bisfosfonatų tipai, kurie skiriasi tuo, kaip jie veikia osteoklastus:

• Dujų neturinčios arba pirmosios kartos priemonės.
  Tokie vaistai, kaip etidronatas, klodronatas, tiludronatas, yra gana aktyvūs iš šios grupės. Jie turi pražūtingą poveikį osteoklastams dėl jų absorbcijos. Etidronatas ir klodronatas yra sėkmingai naudojami kompleksiniame onkologijos gydyme.

• Aminobisfosfonatai, turintys azoto kiekį, antrosios kartos vaistai.
  Efektyvesnis dėl jų selektyvumo veikiant osteoklastams ir ilgai veikiant, nes gali ne absorbuoja osteoklastai, skirtingai nei be azoto. Tai vaistai, tokie kaip Pamidronatas, Alendronatas, Binosto, Ostalon. Veiksminga osteoporozei, kurią sukelia moterų menopauzė, gydant vėžiu sergančius pacientus, kuriems yra kaulų metastazės.

Šiuo metu jau įdiegti azoto turintys agentai, kuriuos ekspertai nurodo trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Jų veikliosios medžiagos yra ibandronatas ir zoledrono rūgštis. Dažniausiai tai yra vaistai, kurių pavadinimai yra Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronatas) turi ypatingą molekulinę struktūrą (dviejų azoto atomų buvimą šoninėje grandinėje), kuri lemia didesnį zoledrono rūgšties potencialą ir sukelia staigų vaisto aktyvumo padidėjimą, lyginant su ankstesnės kartos vaistais.

Ką reikia žinoti gydant bisfosfonatus

Kaip žinote, viskas šaukštu reiškia, kad taurėje vaistas gali būti nuodingas. Todėl, naudojant bisfosfonatus, svarbu laikytis dozavimo instrukcijų ir atidžiai perskaityti kontraindikacijų ir kitos būtinos anotacijoje nurodytos informacijos sąrašą. Dėl tų pačių priežasčių savęs tvarkymas yra pavojingas.

Vaistai gali būti vartojami tik gydytojo nurodymu!

Priėmimo funkcijos

Kadangi bisfosfonatai yra gana sunkūs vaistai, kuriems būdingas šalutinis poveikis, juos taikant rekomenduojama laikytis tam tikrų taisyklių:

1. Paimkite jį ryte tuščiu skrandžiu, tuo pačiu metu su dideliu kiekiu vandens.
   Valgyti po to leidžiama ne anksčiau kaip valandą.
2. Nuplaukite tik reguliariai nekarbonizuotu vandeniu. Visi kiti gėrimai slopins vaisto poveikį.
3. Per pusantros valandos po priėmimo, jei įmanoma, išlaikykite vertikalią padėtį. Per šį laiką vaistas pasieks žarnyną, kuris sumažina jo dirginančio poveikio stemplės ir skrandžio sienoms poveikį.
4. Rekomenduojama vartoti kalcio ar vitamino D lygiagrečiai bisfosfonato eigai, tačiau jie turėtų būti vartojami laikantis dviejų valandų intervalų. Neleidžiama vienu metu gauti šių lėšų.

Parenteraliniai bisfosfonatai yra skiriami infuzijos (lašinimo) būdu per 2-3 valandas.

Bisfosfonatų vartojimo apribojimai:

• nėštumo
• laktacijos laikotarpiu
• iki 18 metų amžiaus
• individualus netoleravimas,
• inkstų nepakankamumas
• virškinimo trakto ligos ūminėje fazėje.

Jei griežtai laikotės šių patarimų, galite išvengti komplikacijų ar sumažinti galimus šalutinius vaistų poveikius gydymo metu.

Dažnai, keičiant kūno padėtį, klubo sąnaryje girdimi pašaliniai garsai: trūkumas ir paspaudimai. Kartais jį lydi skausmas. Skaitykite apie straipsnio priežastis.

Tradicinis rentgeno tyrimas gali atskleisti tik stiprų kaulų retinimo laipsnį, o densitometrija suteikia tikslius rezultatus apie skeleto būklę, todėl ji yra tokia svarbi diagnozuojant osteoporozę.

Šalutinis poveikis ir žala

Tarp dažnai pasitaikančių neigiamų bisfosfonatų vartojimo padarinių yra:

1. virškinimo sistemoje - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės dirginimas, gastritas, kraujavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas ir vidurių užkietėjimas;
2. galvos skausmas ir raumenų skausmai;
3. artralgija;
4. inkstų ir kepenų ligos, susijusios su toksinių medžiagų kaupimu;
5. hipokalcemija - kalcio trūkumas kraujyje;
6. alerginiai simptomai.

Jei vartojate bisfosfonatus be leidimo ir nekontroliuojant, gali atsirasti reikšmingesnis nepageidaujamas poveikis, pvz., Virpėjimas - širdies ritmo desinchronizavimas, žandikaulio osteonekrozė ir šlaunikaulio lūžiai.

Tačiau visų šių nepageidaujamų simptomų pasireiškimas nenustatytas visiems pacientams. Tinkamai apskaičiuotas gydymas ir laikymasis padeda išvengti šalutinio poveikio ir sumažina komplikacijų riziką.

Narkotikų kainos

Bisfosfonatai yra brangūs vaistai. Kainos priklauso nuo išleidimo formos ir gamintojo. Mes pateikiame vidutines kai kurių vaistų kainas vaistinėse Maskvoje.

Atsiliepimai apie bisfosfonatų naudą osteoporozei

Nuo bisfosfonatų įvedimo į farmakologinę rinką šie fondai gavo daug teigiamų atsiliepimų tiek iš pacientų, tiek nuo specialistų. Pateikiame keletą iš jų.

Svetlana, 56 metai:
„Prieš šešis mėnesius gydytojas paskyrė Bondronatą. Jau pirmąjį mėnesį kelio ir stuburo skausmai nuramėjo, miegas vėl normalizavosi. Vaistas yra patenkintas, nėra jokių šalutinių poveikių, naudojamas tik. “

Alexandra, 60 metų:
„Menopauzės metu pamačiau gydytojo paskirtą zoledrono rūgštį. Trys dienas, mano raumenys skauda ir galvos skausmas, simptomai buvo panašūs į gripą. Išsaugota paracetamolio. Saw tabletes, kaip tikėtasi, pagal režimą. Nieko kito nesivargino “.

Margaret, endokrinologas:
„Reguliariai skiriu bisfosfonatus, įskaitant moteris, osteoporozės profilaktikai ir gydymui po menopauzės. Labai gerai išbandyti trečiosios kartos vaistai. Tačiau jie turėtų būti naudojami atsargiai, griežtai laikantis gydytojo rekomendacijų dėl didesnio efektyvumo, kad nebūtų pakenkta sveikatai ir sumažintas šalutinio poveikio pavojus. “

Aleksejus, reumatologas:
„Bisfosfonatai yra puikus vaistas nuo osteoporozės. Terapinis poveikis pasireiškia skausmo sumažėjimu, kaulų struktūros stiprinimu, regeneracinių procesų suderinimu. Jis nedaro jokių šalutinių poveikių, tačiau daugeliu atvejų netrukus išnyks, kai bus tinkamai naudojamas. “

Taigi, bisfosfonatai yra veiksmingi osteoporozės gydymui, tačiau reikia atidžiai laikytis visų specialistų rekomendacijų ir yra receptiniai vaistai.

Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Bisfosfonatų naudojimas osteoporozei

Bisfosfonatai yra vaistų, kurie užkerta kelią kaulų praradimui ir yra naudojami osteoporozei ir panašioms ligoms gydyti, klasė. Klinikiniai tyrimai parodė, kad bisfosfonatų vartojimas slopina kaulų naikinimą ir mažina osteoporozės lūžių riziką.

Bisfosfonatai yra sintetiniai preparatai, turintys ne hidrolizuojamą bisfosfonato grupę, jame yra du fosfonatai (PO3). Jie pirmą kartą buvo susintetinti Vokietijoje XIX a. Šie vaistai jau seniai naudojami pramonės sektoriuose, mineralinių trąšų, audinių ir rafinavimo srityse.

XX a. Viduryje buvo sukurtas bisfosfonato vaistas kaulų audiniams ir dantims gydyti. Šiandien bisfosfonatai yra viena iš pagrindinių osteoporozės ir panašių ligų, kuriose kaulai yra pažeisti, gydymo įrankiai.

Aš jau daugelį metų gydau gerklės sąnarius. Galiu pasitikėti, kad sąnarius visada galima elgtis net giliausiu senatvės laikotarpiu.

Mūsų centras buvo pirmasis Rusijoje, kuris gavo patvirtintą prieigą prie naujausio vaisto, skirto osteochondrozei ir sąnarių skausmui. Aš prisipažinu jums, kai pirmą kartą girdėjau apie jį - aš tik juokėsiu, nes netikėjau jo veiksmingumu. Bet buvau nustebęs, kai baigėme tyrimą - 4 567 žmonės buvo visiškai išgydyti nuo savo ligų, tai yra daugiau nei 94% visų dalykų. 5,6 proc. Patyrė didelių patobulinimų, o tik 0,4 proc.

Šis vaistas leidžia per trumpiausią įmanomą laiką, pažodžiui nuo 4 dienų, pamiršti apie nugaros ir sąnarių skausmą, o po kelių mėnesių išgydyti net labai sudėtingus atvejus. Be to, pagal federalinę programą kiekvienas Rusijos Federacijos ir NVS gyventojas gali jį gauti NEMOKAMAI.

Bisfosfonatai naudojami ligoms gydyti:

1. Mieloma
2. Pageto liga
3. Kaulų susilpnėjimas (osteogenesis)
4. Pirminis hiperparatiroidizmas
5. Piktybiniai kaulų navikai kartu su hiperkalcemijos sindromu

Kaip bisfosfonatai veikia osteoporozę

Bisfosfonatai, skirti osteoporozei, yra sintetiniai natūralių pirofosfatų analogai, kurie yra atsparūs kūno fermentų poveikiui. Bisfosfonatų sudaryta kaulų matrica slopina kaulų masės naikinimo procesą (kaulų rezorbciją).

Nebuvo įmanoma visiškai ištirti viso mechanizmo, kuris prisideda prie kaulų rezorbcijos slopinimo. Tik žinoma, kad vaistai jungiasi prie kaulų hidroksilapatitų zonų, todėl jie keičia kaulų lenkimą ir sumažina šarminės fosfatazės ir hidroksiprolino koncentraciją kraujyje.

Bisfosfonatų grupė naudojama kompleksiniam osteoporozės gydymui ir turi analgetinį ir priešnavikinį poveikį. Vaistai yra aktyviai naudojami siekiant pašalinti kaulų rezorbciją ir taip pat paveikti vėžio ląstelių būklę patologijose.

Bisfosfonatai, naudojami osteoporozei gydyti

Būkite atsargūs!

Prieš skaitydamas, noriu jus įspėti. Dauguma „gydančiųjų“ sąnarių, kurios reklamuojasi televizijoje ir parduoda vaistinėse - tai visiškai išsiskyrimas. Iš pradžių gali atrodyti, kad kremas ir tepalas padeda, bet iš tikrųjų jie pašalina tik ligos simptomus.

Paprastais žodžiais tariant, jūs perkate įprastą anestetiką, o liga toliau vystosi sunkiau.

Dažni sąnarių skausmai gali būti sunkesnių ligų simptomas:

• Ūmus pūlingas artritas;
• Osteomielitas - kaulų uždegimas;
• Sepsys - apsinuodijimas krauju;
• Sutarčių sudarymas - sąnario mobilumo apribojimas;
• Patologinis dislokavimas - sąnario galvutės išėjimas iš sąnario fosos.

Kaip būti? - paklausti.

Ištyrėme milžinišką medžiagų kiekį ir, svarbiausia, praktiškai patikrinome daugumą sąnarių gydymo priemonių. Taigi, paaiškėjo, kad vienintelis vaistas, kuris nepašalina simptomų, bet iš tiesų gydo sąnarius, yra Hondrexil.

Šis vaistas nėra parduodamas vaistinėse ir jis nėra reklamuojamas televizijoje ir internete, o pagal federalinę programą kiekvienas Rusijos Federacijos ir NVS gyventojas gali gauti nemokamą „Hondreksil“ paketą!

Kad manytumėte, jog į kitą „stebuklingą kremą“ įsiurbia, nesakysiu, koks yra efektyvus vaistas. Jei susidomėjote, perskaitykite visą informaciją apie Hondrexil. Čia yra nuoroda į straipsnį.

Osteoporozei vartojamus bisfosfonatus galima suskirstyti į dvi grupes:

• Aminobisfosfonatai
• Paprasti bisfosfonatai

Aminobisfosfonatai yra kontraindikuotini, todėl prieš vartojimą turite pasitarti su gydytoju.

• Zoledronatas - turi selektyvų poveikį kaulų audiniams ir slopina osteoklastų aktyvumą. Tai veiksminga gydant, todėl dažnai skiriama osteoporoze sergantiems pacientams. Narkotikai neturi neigiamo poveikio kaului.
• Bondronat. Preparatas apima ibandrono rūgštį. Jis skirtas osteoporozės profilaktikai moterims menopauzės metu ir vyrams tik tyrimo metu. Išleiskite bonondroną: tabletės ir injekcijos. Šveicarijos kilmės tablečių kaina nuo 11 000 iki 15 000 tūkst. Rublių, o Vokietijos kilmės injekcijų koncentrato kaina - nuo 4000 tūkst. (2 ml) iki 9000 (6 ml) rublių. Jis taip pat skiriamas, kai randama hiperkalcemija.
• Alendrono rūgštis - reguliuoja kaulų metabolizmą. Nehormoninis vaistas. Šis vaistas reguliuoja kaulų rezorbcijos procesą, sudaro teisingos struktūros kaulą. Jis naudojamas lūžių prevencijai menopauzės ir piktybinės hiperkalcemijos metu.
• Klodrono rūgštis yra bisfosfonatas, naudojamas selektyviam makrofagų naikinimui eksperimentinėje medicinoje. Praktiškai jis veikia kaip kaulų rezorbcijos inhibitorius. Tai yra rimti vaistai (Clodron, Bonefos), kurių negalima skirti sau, nes tai yra didelių pasekmių. Osteoporozės, hiperkalcemijos ir vėžio metastazių gydymą atlieka gydantis gydytojas.

• Natrio etidronatas skiriamas osteoporozei, hiperkalcemijai, Paget ligai, kuri atsiranda vėžio fone.
• Klodronatas apsaugo nuo osteolizės ir Ca. Jis skiriamas metastazėms ir piktybiniams navikams, susidariusiems iš kraujo.
• Tiludronat vartojamas su minkštais kaulais, nes tai gali padidinti jų tankį.
• Natrio ibandronatas yra trečiosios kartos vaistas, kuris moterims skiriamas po menstruacijų nutraukimo, jei pastebima osteoporozė. Vaistas gali būti skiriamas vietoj hormonų.

Komplikacijos vartojant bisfosfonatus

Kasmet mažėja kaulų tankis, dėl kurio atsiranda lūžių

Vaistai turi teigiamą rezultatą gydant osteoporozę ir vėžį su metastazėmis. Jie padeda pašalinti hiperkalcemiją, jei geriama dozė, kitaip gali atsirasti komplikacijų. Bisfosfonatų preparatai naudojami sudėtingiems lūžių gydymui dėl mažo kaulų tankio. Nepaisant to, kad narkotikai yra naudingi, tačiau jie gali pakenkti.

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai, atsirandantys vartojant vaistus:

1. Toksinai yra kaupiami inkstuose.
2. Hiperkalcemijos raida, neleidžianti patekti į veną.
3. Žandikaulio osteonekrozės atsiradimas iš aminobifosfonatų.
4. Padidėjęs klubo lūžių dažnis vartojant zoledronatą. Taip yra dėl to, kad jei yra kaulų vėžys, kaulų audinio atkūrimas yra blokuojamas.
5. Gali atsirasti prieširdžių virpėjimo rizika, kuri gali atsirasti dėl organinės žalos širdies raumenyse fone.
6. Gali pasireikšti epigastrinis skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, o rijimas taip pat gali sulūžti. Yra stemplės erozijos tikimybė.
7. Su vaisto įvedimas gali būti skausmas raumenys.
8. Pykinimas ir silpnumas yra galimi.
9. Gali atsirasti bėrimas.
10. Retais atvejais vaistai turi neigiamą poveikį akims.

Šalutinių reiškinių, kurie sukelia bisfosfonatus osteoporozėje, sąrašas sako, kad gydymas be gydytojo yra draudžiamas!

Mūsų skaitytojai rašo

Sveiki! Mano vardas
Liudmila Petrovna, noriu pareikšti savo geranoriškumą jums ir jūsų svetainei.

Galiausiai, galėjau atsikratyti sąnarių skausmo. Vadinu aktyvų gyvenimo būdą, gyvenu ir mėgautis kiekvieną akimirką!

Nuo 45 metų amžiaus sąnariai, keliai, pirštai ir ypač nugaros pradėjo skaudėti. Kai aš pasuko 58, aš praktiškai negalėjau vaikščioti, ir šie baisūs skausmai, jūs tiesiog negalite įsivaizduoti, kaip buvau kankinami, viskas buvo labai bloga.

Viskas pasikeitė, kai mano dukra man davė straipsnį internete. Nėra idėjos, kaip esu jai dėkinga. Šis straipsnis pažodžiui pakėlė mane iš lovos. Netikėkite, bet per 2 savaites visiškai išgydau savo skausmą ir sąnarius. Per pastaruosius kelerius metus pradėta daug judėti, pavasarį ir vasarą einu į šalį kiekvieną dieną, augau pomidorus ir juos parduodu rinkoje. Aunts stebisi, kaip man pavyksta tai padaryti, kai visa mano jėga ir energija ateina, jie netiki, kad aš esu 62 metai.

Kas nori gyventi ilgą ir energingą gyvenimą be skausmo nugaroje ir sąnariuose, paimkite 5 minutes ir perskaitykite šį straipsnį.

Kas tai yra bisfosfonatai ir kokiais atvejais be jų negali būti?

Bisfosfonatai: kas tai yra? Kodėl mums reikia tokių vaistų? Ši įrankių grupė padeda susidoroti su įvairiomis kaulų patologijomis dėl jų gebėjimo slopinti jų naikinimo procesus. Tačiau gydymą šiais vaistais turėtų kontroliuoti gydytojas, nes vaistai turi daug rimtų šalutinių poveikių.

Bisfosfonatai yra vaistų derinys, kuris yra veiksminga priemonė osteoporozei, veiksmingai profilaktikai moterims po menopauzės. Jie yra būtini pacientams, kuriems sparčiai prarandama kaulų audiniai, su ligomis, būdingomis kaulų naikinimu. Bifosfonatai skiriami moterims, peržengusias 45 metų etapą, kuris dėl vienos ar kitos priežasties negali gauti estrogeno. Nors bisfosfonatai skiriasi nuo struktūros estrogenų, jų poveikis organizmui, tačiau jie turi panašų poveikį - jie sustabdo kalcio išplovimą iš kaulų.

Tos pačios priemonės naudojamos gydant Pagetą. daugybinė mieloma, kaulų metastazės, pirminis hiperparatiroidizmas ir kitos patologijos, dėl kurių atsiranda kaulų naikinimas. Nepaisant to, kad šiandien bisfosfonatai yra dažniausiai skiriami osteoporozės vaistai. Nepaisant to, jie turi daug trūkumų. Svarbu suprasti, kad jų priėmimas per metus ne visada bus pagrįstai naudingas, o po 3 metų naudojimo geriau galvoti apie alternatyvias priemones. Žinoma, jei vaisto šalutinis poveikis leidžia jums visą laiką laikyti.

Narkotikų veikimo principas šioje grupėje

Tokių medžiagų cheminė struktūra yra susijusi su natūraliais mineralais, kurie neutralizuoja kaulų apykaitą. Jis apjungia du polinius reiškinius: audinių susidarymą ir jo rezorbciją (sunaikinimą). Bisfosfonato molekulės yra įtrauktos į kaulinį audinį, o tai mažina jo jautrumą osteoklastų poveikiui, kuris prisideda prie kaulų naikinimo (rezorbcijos). Pagal bisfosfonatus veikia kaulų stiprinimas. ir atrodo, kad jie pasidaro „metabolinis užšalimas“.

Kaulų stabilizavimas įvairiose jų destrukcinėse patologijose ne visada laikomas norimu rezultatu. Tiesa ta, kad toks procesas trukdo prarasti kaulų masę resorbcijai ir atsigavimui. Tačiau dažnai pateikiamose paruošimo instrukcijose jis tik sako apie kaulų sunaikinimą. Štai kodėl bisfosfonatai yra tinkami tik sunkiems osteoporozės atvejams gydyti, o jų priėmimas yra pateisinamas tiems, kurių sunaikinimas gerokai viršija kaulinio audinio susidarymą.

Pažymėtina, kad po to, kai vaistas patenka į kūną, jis palieka kūną gana greitai per inkstus. Tačiau maža dalis, kuri prasiskverbia į kaulus, stipriai sąveikauja su mineralais ir turi gerų galimybių likti ten visam laikui. Kaulai, susieti su bisfosfonatų dalelėmis, yra imuniniai nuo osteoklastų poveikio (pašalinant kaulų ląsteles, kad būtų galima kontroliuoti jo tūrį).

Narkotikų klasifikacija

Bisfosfonato grupės priemonės, naudojamos kaulų pažeidžiamumui dėl osteoporozės atsiradimo, taip pat ir kitų patologijų, būdingų kaulų rezorbcijai, dažnai skirstomos į du pogrupius: azoto ir preparatų be azoto įtraukimo. Tarp azoto turinčių medikamentų, kurie yra klausos metu, yra šie vaistų pavadinimai:

• alendrono rūgštis;
• bondronatas;
• zoledronatas;
• klodrono rūgšties.

Jei manome, kad alendrono rūgštis, tai yra veiksmingas kaulų apykaitos korektorius, kuris, be specifinių nehormoninių osteoklastinio rezorbcijos inhibitorių. Vaistas yra labai efektyvus stimuliuojant kaulų struktūros regeneracinius procesus, suteikia natūralią pusiausvyrą tarp destruktyvių ir atkuriančių reiškinių, tačiau taip pat garantuoja tikros histologinės struktūros kaulų susidarymą. Priemonė dažnai skiriama senatinei ir postmenopauzinei osteoporozei, kad būtų išvengta lūžių ar deformuojančios osteito, piktybinės hiperkalcemijos.

Mūsų skaitytojų istorijos

Išgydyti ligonių sąnarius namuose. Tai buvo 2 mėnesiai, nes pamiršo apie sąnarių skausmą. O, kaip aš kentėjau, mano kelio ir nugaros skauda, ​​pastaruoju metu aš negalėjau tinkamai vaikščioti. Kiek kartų nuėjau į klinikas, tačiau buvo paskirta tik brangių tablečių ir tepalų, iš kurių visai nenaudojama. O dabar nuėjau į 7-ąją savaitę, nesijaudinu savo sąnariais, einu į šalį kas antrą dieną, o aš einu 3 km nuo autobuso, todėl paprastai einu lengvai! Visa tai dėka šis straipsnis. Kiekvienas, turintis skausmingų sąnarių - perskaitykite!

Perskaitykite visą straipsnį >>>

Bondronatas, kurio komponentas yra ibandrono rūgštis, yra vertinamas dėl ypač ryškaus gydomojo poveikio osteoporozės gydymui. Be to, vaistas gali būti naudojamas kaip šios ligos prevencinė priemonė. Šis vaistas dažniausiai skiriamas moterims menopauzės metu. Jei kalbame apie vyrus, jie bus rodomi tik klinikiniuose tyrimuose arba su padidėjusia kalcio koncentracija kraujyje.

Zoledronato atveju ji labai selektyviai veikia kaulų medžiagą, slopindama osteoklatų poveikį. Vaistas dažnai skiriamas žmonėms, sergantiems osteoporoze. Šio narkotiko savitas bruožas yra tai, kad slopina kaulų naikinimą, sustabdo osteoklastų aktyvumą, tačiau jis neslopina kaulų mineralizacijos proceso ir taip pat neturi įtakos kaulų pluošto mechaninėms savybėms.

Klodrono rūgštis yra viena iš eksperimentinių bisfosfonatų, naudojamų selektyviam makrofagų naikinimui. Terapinėje praktikoje jis naudojamas kaip kaulų rezorbcijos inhibitorius. Išleiskite vaistinę medžiagą tokiais pavadinimais kaip Clodron arba Bonefos. Be to, šie vaistai mažina kaulų lūžių tikimybę ir turi analgetinį poveikį.

Jei mes kalbame apie besfosfonatov be azoto įtraukimo, jie apima:

• natrio ibandronato;
• klodronatas;
• tiludronatas;
• natrio etidronato.

Pirmasis agentas priklauso trečiosios kartos bisfosfonatams. Tai dažnai rekomenduojama moterims, sergančioms osteoporoze po menopauzės. Be to, menopauzės metu gali būti skiriami vaistai nuo hormonų pakaitinės terapijos. Kalbant apie vaistą Clodronata, reikėtų pasakyti, kad jis prieštarauja osteolizei, kalcio kristalų sunaikinimui. Šį vaistą paprastai naudoja metastazėms kauluose, piktybiniai navikai, atsiradę iš kraujo ląstelių, arba kraujo formavimo aplinkoje.

Preparatas Tiludronat yra ypač veiksmingas kaulų minkštinimui, taip pat jų deformacijai, lūžiams, nes jis žymiai padidina kaulų tankį. Natrio etidronatas (Pleostat arba Ksidifon) skiriamas osteoporozės, Paget'o ligos, hiperkalcinacijos, kurį sukelia onkologinės patologijos, pacientams.

Bisfosfonatų gavimo specifiškumas

Kadangi vartojant bisfosfonatus yra daug šalutinių reiškinių, gydymą kiekvienu atveju turėtų skirti gydytojas. Dažnai šie vaistai gaminami tablečių pavidalu, tačiau jie yra injekcijų pavidalu. Kadangi vaistai gali sukelti virškinimo trakto dirginimą, juos reikia vartoti su vandeniu, ryte ant tuščio skrandžio arba per 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po jo.

Tokia schema yra labai svarbi, kad niekas netrukdytų jiems greitai įsisavinti. Be to, žmonės, vartojantys vaistą, turi likti pusvalandį, kad būtų išvengta viršutinės stemplės vamzdžio erozijos. Kalbant apie lėšų gavimo trukmę, jie vartojami nuo 3 iki 5 metų osteoporozei, atsižvelgiant į vaisto poveikį, tačiau su Paget'o liga gydymas trunka mažiau laiko.

Šalutinis poveikis vartojant bisfosfonatus

Ši vaistų grupė, pvz., Bisfosfonatai, turi puikų gydomąjį poveikį osteoporozei, mažina skausmą vėžiu, atsirandantį su kaulų metastazėmis, ir pašalina hiperkalcemiją. Be to, tokie vaistai, turintys tinkamą instrumentinės ir laboratorinės kokybės kontrolę, gali būti naudojami kaip kompleksinio kaulų patologijos lūžių gydymo arba jo tankio sumažėjimo dalis. Tačiau neteisinga šių vaistų dozė gali sukelti rimtų komplikacijų.

Tarp pagrindinių šalutinių reiškinių, atsirandančių gaunant bisfosfonatus, reikia pabrėžti:

• stemplės erozija;
• toksinis poveikis inkstams;
• žandikaulio bisfosfonato osteonekrozė;
• odos problemos (įvairūs bėrimai, eritema);
• bendras silpnumas, pykinimas;
• disfagija, skausmas epigastrijoje, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
• akių problemos, taip pat skleritas, konjunktyvitas, skausmas;
• hipokalcemija, atsirandanti į veną įvedus vaistus;
• karščiavimas, raumenų skausmas dėl per didelio T-limfocitų aktyvinimo;
• padidėjusi klubo lūžių tikimybė dėl Zoledronato suvartojimo, nes slopina kaulų pluošto atkūrimą vėžyje;
• didelė prieširdžių virpėjimo rizika, kuri dar labiau padidėja, jei yra organinis širdies pažeidimas, taip pat jos laidumo sistema.

Atsižvelgiant į visus galimus šių vaistų poveikius, atsirandančius dėl jų vartojimo, dar kartą reikia pabrėžti, kad gydymas bisfosfonatais turėtų vykti prižiūrint specialistui, griežtai laikydamasis dozių, atidžiai laboratoriškai kontroliuojant.

Bisfosfonatai osteoporozei: ar jie yra tokie veiksmingi ir saugūs?

Bisfosfonatai yra sintetiniai natūralių pirofosfatų analogai, kurie yra kaulų matricos pagrindas ir slopina kaulų medžiagų naikinimą.

Kaip bisfosfonatų veikimas dar nėra visiškai aiškus. Tik įrodyta, kad jie derinami su hidroksilapatitų kaulų segmentais, mažina jų lenkimą ir sumažina hidroksiprolino ir šarminės fosfatazės kiekį kraujotakoje. Jie slopina osteoblastų aktyvumą, kuris sulėtina kaulinio audinio rezorbciją.

Kai kurie bisfosfonatų tipai gali blokuoti mevalonato, pagrindinės medžiagos, reikalingos osteoblastams susidaryti, gamybos procesą, taip pat sumažinti geranilo difosfato, susijusio su osteoklastų susidarymu, lygį. Be to, šie junginiai turi priešnavikinį ir analgetinį poveikį.

Bisfosfonatai, priklausomai nuo cheminės struktūros, yra suskirstyti į dvi grupes:

• tie, kuriuose nėra azoto atomų;
• aminobifosfonatai, kuriuose yra azoto.

Cheminė bisfosfonatų formulė

Paprasti bisfosfonatai - ką pasirinkti?

Paprasti bisfosfonatai apima:

1. Tiludronat (Skelid) skiriamas osteoporozės gydymui ir osteodistrofijos deformavimui. Paimkite 1 kartą per parą (400 mg) 2 valandas prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Nuplaukite jį mažai vandens ar vaisių sulčių. Gydymo trukmė yra 3 mėnesiai. Po 6 mėnesių pertraukos kursui leidžiama kartoti.
2. Osteodystrofijos deformavimui skiriamas etidronatas (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel). osteoporozė. hiperkalcemija, kuri atsiranda dėl piktybinių navikų ir oksalato akmenų inkstų fone. Atleiskite juos injekcinėmis ir žodžiu formomis. Gydymas paprastai skiriamas kalcio, magnio ir vitamino D atveju. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo ir paciento amžiaus. Etidronato pagrindu vartojami vaistai yra skirti naudoti jaunesniems kaip 3 metų vaikams. Osteoporozės gydymui ir profilaktikai vaistas yra vartojamas 5-7 mg / kg dozei 2-3 mėnesius, po 1-2 mėnesių gydymas kartojamas. Jei reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams sumažėja kaulų mineralų tankis ir prarandama nelygios medžiagos, gydymo trukmė yra mažiausiai 12 mėnesių, kai paros dozė yra 5-10 mg / kg svorio. Dienos dozę reikia padalyti į dvi dozes. Atsižvelgiant į gydymo foną, reikia laikytis daug kalcio turinčios dietos ir, jei reikia, vartoti kartu su vaistais.
3. Klodronatas (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) skiriamas osteoporozei, kaulų praradimui, kaulų metastazių prevencijai pacientams, sergantiems pirminiu krūties vėžiu, ir onkologijai su hiperkalcemija. Galima rinktis ampuliacines ir oralines formas. Geriamojo preparato, kurio sudėtyje yra klodronato, negalima vartoti su skysčiais, kuriuose yra dvivalentių katijonų (pienas, mineralinis vanduo). Kapsulės nėra kramtomos. Tabletę (800 mg) galima suskirstyti į dvi dalis, tačiau jas reikia vartoti vienu metu, be šlifavimo ir kramtymo. Injekcinė forma ištirpinama 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės. Kiekvienu atveju gydymo režimas parenkamas individualiai.

Atsižvelgiant į gydymą bisfosfonatais, organizme turi būti tiekiamas pakankamas kiekis skysčio, taip pat būtina stebėti inkstų funkcionavimą ir kalcio kiekį kraujyje.

Aminobisfosfonatai - labiau pažengusi narkotikų forma

Tarp dažniausiai vartojamų aminobifosfonatų:

1. Zoledrono rūgštis (zoledronatas, Aklast, Zometa) selektyviai veikia kaulų audinį, slopina osteoklastų, dėl kurių atsiranda kaulų lizė, aktyvumą. Todėl ji sėkmingai naudojama pacientams, sergantiems osteoporoze. Pagrindinis zoledronato bruožas yra tai, kad slopina kaulų medžiagos rezorbciją ir tuo pačiu metu neturi nepageidaujamo poveikio kaulinio audinio formavimosi ir mineralizacijos procesui, jo mechaninėms savybėms. Priskirti lėtai į veną infuzijas. Gydymo režimas priklauso nuo ligos sunkumo, tačiau, kad pirmosios dozės terapinis poveikis būtų maksimalus, antroji sistema gali būti nustatyta tik po savaitės.
2. Ibandronatas (sinonimai Bondronat, Bonviva). Šis bisfosfonatas skiriamas osteoporozės gydymui ir profilaktikai. įskaitant menopauzės metu, kaulų lūžių prevencijai, kaulų metastazėms. kalcio perteklius, kurį sukelia vėžys.
   Per burną vartojamos dozės vartojamos vieną valandą prieš valgį, vartojant vaistus ar skysčius (išskyrus paprastą vandenį). Išgėrus vaistus pagal Ibandronatą, turite būti vertikalioje padėtyje 1 valandą. Neleisti jų priėmimo naktį.
   Intraveninės injekcijos leidžiama tik stacionare. Būtina užtikrinti, kad veiklioji medžiaga nepatektų į arteriją ir gretimus audinius, kai IV yra.
3. Alendrono rūgštis (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) yra ne hormoninis kaulų rezorbcijos inhibitorius, normalizuoja kaulų metabolizmą, aktyvina osteogenezę, kontroliuoja sunaikinimo ir atkūrimo procesų pusiausvyrą, stimuliuoja normalios histologinės struktūros kaulų audinių susidarymą. Paskirti po menopauzės ir senovės osteoporozę, kad būtų išvengta lūžių, su Paget'o liga ir piktybine hiperkalcemija.
4. Risedronat (sinonimai Rizendros, Actonel, Rizarteva) apima osteoporozės gydymo režimą ir deformuojančią osteitą. Galima įsigyti tablečių.

Galimos komplikacijos gydymo bisfosfonatais metu

Šie junginiai turi didelį poveikį osteoporozei, mažina piktybinių navikų skausmą, kurį lydi kaulų metastazės, pašalina su vėžiu susijusią hiperkalcemiją, tačiau jie turi daug nepageidaujamų šalutinių poveikių.

Tarp pagrindinių neigiamų poveikių, pastebėtų gydymo bisfosfonatais metu, turėtų būti atšauktas:

• toksinis poveikis inkstams;
• hipokalcemija. vartojant intravenines dozavimo formas;
• žandikaulio osteonekrozė. kuriant azoto turinčius bisfosfonatus;
• didelė klubų lūžių rizika gydymo zoledronatais metu, susijusi su vėžio pacientų kaulų atkūrimo procesų blokavimu;
• prieširdžių virpėjimas. ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis;
• sutrikimai. gastralgija, vidurių užkietėjimas ar laisvi išmatos, pykinimas, disfagija;
• virškinimo sistemos opos;
• karščiavimas, mialgija ir kiti į gripą panašūs simptomai. kuriuos sukelia T-limfocitų aktyvacija;
• odos reakcijos (bėrimas, eritema);
• bendras silpnumas;
• regos netekimas, akių skausmas, konjunktyvitas ir skleritas;
• alerginės reakcijos. dilgėlinė, anafilaksinis šokas.

Suderinamumas su kitais vaistais

Reikėtų nepamiršti, kad bisfosfonatų paskyrimas ir:

• NVNU padidina nepageidaujamo poveikio virškinimo sistemai riziką;
• kartu vartojant silicio diuretikus, padidėja hipokalcemijos ir hipomagnezemijos tikimybė;
• kartu su aminoglikozidais padidėja toksinis poveikis inkstams;
• Kartu su gydymu bisfosfonatais alkoholis neleidžiamas.

Į vieną švirkštą neįmanoma maišyti injekcinių formų su kitais vaistais.

Žmonių nuomonė

Turiu osteoporozę po menopauzės, kartą per metus vartoju Zoledrono rūgštį. Pirmą kartą per 3 dienas pasireiškė į gripą panašūs simptomai. Paracetamolis pamačiau juos pašalinti.

Vėlesnės infuzijos gerai toleruojamos. Aš reguliariai atlieku kaulų densitometriją. gydytojas pastebėjo teigiamą tendenciją.

Ką galvoja gydytojai

Bisfosfonatai yra sėkmingai naudojami gydant įvairias osteoporozės rūšis, jie mažina lūžių tikimybę, įskaitant klubų sąnarius.

Tačiau, deja, jie turi tam tikrų kontraindikacijų ir nemažai rimtų šalutinių poveikių, todėl juos galima gydyti tik griežtai prižiūrint gydytojui ir privalomai atsižvelgiant į laboratorinius parametrus. Būtina griežtai laikytis nustatyto gydymo režimo.

Maria Alexandrovna, reumatologė

Bisfosfonatai yra griežtai vartojami pagal receptą. Laikykite juos tamsoje, vaikams nepasiekiamoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje.

Šaltiniai: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Sudarykite išvadas

Mes atlikome tyrimą, išnagrinėjome medžiagų krūvą ir, svarbiausia, patikrinome daugumą priemonių dėl sąnarių skausmo. Sprendimas yra:

Visi vaistai davė tik laikiną rezultatą, kai tik gydymas buvo nutrauktas - iš karto grįžo skausmas.

Atminkite! NĖRA PRIEMONIŲ, kurie padėtų jums išgydyti sąnarius, jei nenaudojate sudėtingo gydymo: dietos, gydymo, pratimų ir pan.

Šiuolaikinės sąnarių priemonės, pilnos viso interneto, taip pat nerado rezultatų. Kaip paaiškėjo - visa tai yra rinkodaros apgaulė, kuri uždirba milžiniškus pinigus dėl to, kad jus vadovauja reklamai.

Vienintelis narkotikas davė reikšmingą poveikį
rezultatas yra chondrexilas

Jūs klausiate, kodėl kiekvienas, kenčiantis nuo sąnarių skausmo, nesugeba jo atsikratyti?

Atsakymas paprastas, Hondreksil nėra parduodamas vaistinėse ir nėra reklamuojamas internete. Ir jei jie reklamuojasi - tai yra FAKE.

Yra gerų naujienų, mes nuvykome į gamintojus ir pasidaliname su jumis nuorodą į oficialią Hondreksil svetainę. Beje, gamintojai nesistengia pelno žmonėms, sergantiems sąnarių sąnariais, o skatinimui kiekvienas Rusijos Federacijos ir NVS gyventojas gali gauti vieną vaisto paketą NEMOKAMAI!

Kalcio bisfosfonatai yra vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų apykaitą ir didina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfonatais, nes šie vaistai turi dvi fosfono rūgštis (organinius junginius, kurių sudėtyje yra fosforo). Pagrindinė bisfosfonatų skyrimo indikacija yra osteoporozė, kaulų liga, kurią sukelia sutrikusi medžiagų apykaita ir kalcio trūkumas ir pasireiškia dėl padidėjusio kaulo trapumo. Toliau pateikiamas vaistų iš bisfosfonatų grupės, jų farmakologinių savybių, prekybinių pavadinimų ir taikymo ypatybių sąrašas.

Biofosfatai, kas tai yra

Neseniai naudojami bisfosfonatai (kartais netinkamai vadinami biofosfatais) raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelio masto šio vaistų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX a. Viduryje, o pirmasis vaistas, kurio sudėtyje yra difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų naikinimą, buvo išleistas 1990 metais (vaistas Fosamax).

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Žmogaus organizme kaulų audinius sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi procese, atsirandančios dėl tarpląstelinės medžiagos išsiskyrimo. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintezuoja osteoblastai - vadinamosios "jaunosios" kaulų ląstelės, kurios vėliau yra užsandarintos tarpląstelinėje medžiagoje ir sudaro brandžius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai yra milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 glaudžiai išdėstytų branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų ištirpinimas ir kolageno naikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas yra kaulinio audinio sumažėjimas ir retinimas, kuris yra pagrindinis patogenetinis veiksnys vystant osteoporozę.

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulų audiniai nuolat atnaujinami naudojant osteoblastų ir jų antagonistų - osteoklastų - ląstelių statybininkus, kurie veikia kaip panaudotojai. Sveikame organizme šių ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug viename lygyje. Šio balanso pažeidimas sukelia rimtų pasekmių - osteoporozę.

Farmakologinį bisfosfonatų poveikį lemia šios savybės:
1. prisijungimas prie kalcio ir įterpimas į kaulinį audinį;
2. sumažintas kaulų jautrumas osteoklastams;
3. lėtėja kalcio išplovimas iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinės šios vaistų grupės paskyrimo indikacijos yra:
• osteoporozė;
• deformuojantis ostoitas (osteitas);
• pirminės paratiroidinių liaukų patologijos, kuriose didėja kalcio kiekis kraujyje ir skatinamas kalcio-fosforo metabolizmą reguliuojančių hormonų gamyba;
• kolageno trūkumas, dėl to padidėja kaulų trapumas ir trapumas (osteogenesis imperfecta);
• kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų netekimas (įskaitant pacientus, kuriems yra padidėjusi osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės, kai įprastinis estrogenų vartojimas yra kontraindikuotinas. Nepaisant to, kad moterų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra labai skiriasi, jie turi panašų poveikį kaulų audiniams: jie sulėtina dekalcifikacijos procesą (kalcio išplovimą).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, gydymo režimą, atsirandantį dėl kaulų čiulpų plazmos ląstelių (plazmos ląstelių vėžio) veikimo sutrikimų. Kai kuriais atvejais šių vaistų naudojimas kaulų metastazėms yra pateisinamas, tačiau renkantis veiksmingą dozę būtina atsižvelgti į tai, kad tokiems pacientams yra didesnė žandikaulio osteonekrozės rizika.

Bisfosfonatų nauda ir žala

Gydymas bisfosfonatais vis dar yra mokslinių tyrimų, prieštaravimų ir įvairių tyrimų objektas.

Tarp akivaizdžių šių vaistų privalumų yra:
1. padidėjęs kaulų tankis;
2. lūžių rizikos sumažėjimas (pastebėtas 30-50% pacientų);
3. gera tolerancija;
4. kaulų rezorbcijos funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug minusų. Didžiausias iš jų yra vidutinis veiksmingumas (tik trečdalis pacientų sugeba pasiekti teigiamą dinamiką), nes šie vaistai turi mažą biologinį prieinamumą - ne daugiau kaip 25%. Ilgalaikio naudojimo metu padidėja šalutinių reiškinių tikimybė, todėl po 3-5 metų gydymo reikia ieškoti alternatyvios galimybės.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra naudojimo nepatogumas. Kad būtų išvengta viršutinės stemplės pažeidimo, po tablečių išgėrimo pacientas 40 minučių nepastebės įstrižai ir horizontaliai. Tas pats negali valgyti ir gerti. Bisfosfonatai ryte turėtų būti vartojami griežtai skrandyje.

Statistika rodo, kad būtent tokie priėmimo reikalavimai reikalauja daugeliui žmonių pažeisti nustatytą gydymo režimą arba nutraukti narkotikų vartojimą. Pacientams, kuriems reikia gydyti bisfosfonatais, reikia žinoti, kad nurodymų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Pirmos, antros ir trečios kartos bisfosfonatai

Yra keletas vaistų kartų:
1. Pirmosios kartos preparatai yra paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau vis dėlto šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos veiksmingumas yra labai didelis.
2. Antrosios kartos preparatai - azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Būdingas platesnis veikimo spektras ir didelis efektyvumas.
3. Trečiosios kartos preparatai yra amino turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Pasirinkus bisfosfonatus osteoporozei gydyti, reikia žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo veiksmingumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgšties (dinatrio klodronato) preparatai priklauso kremzlės ir kaulų metabolizmo korekcijai ir yra natūralios pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją serume ir kalcio išsiskyrimą į šlapimą. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tabletių ir kapsulių, įskaitant klodrono rūgštį, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

Klodroniniai bisfosfonatai:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loronas;
• Syndronate

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir įperkami vaistai postmenopauzės ir nenustatytos osteoporozės gydymui. Iš 4 70 mg tablečių pakuotės kaina yra apie 500 rublių.

Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
• Alendronatas;
• Alenthal;
• Alendrocernas;
• Ostalon;
• Ostepar;
• Tevanatas;
• Forosa;
• FOSAMAX.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Priklauso labai veiksmingiems bisfosfonatams, veikiantiems kaulų audiniams. Zoledrono rūgšties pagrindu pagaminti preparatai neturi neigiamo poveikio mineralizacijos procesui ir kaulų mechaninėms savybėms. Liofilizato kaina infuziniam tirpalui ruošti yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

Preparatai, daugiausia sudaryti iš zoledrono rūgšties:
• Zoledronatas;
• Aklast;
• Resorb;
• Resoklastinas;
• Blaster

Ibandrono rūgštis

Gydo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties preparatai (natrio ibandronatas) yra veiksmingi osteoporozei, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina svyruoja nuo 4 200 iki 14 000 rublių.

Preparatai, pagrįsti ibandrono rūgštimi:
• Bondronatas;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanat;
• Rompharm.

Renkantis vaistą iš bisfosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pirminę diagnozę, bet ir į susijusias ligas, nes tai turi įtakos šalutinių poveikių rizikos vertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimas, raumenų ir sąnarių skausmas.

Taip pat reikia nepamiršti, kad bisfosfonatai didina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozijos pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.