Bisfosfonatai yra vaistų grupė, naudojama skeleto sistemos ligoms gydyti, dažnai gydytojas skiria bisfosfonatus osteoporozės gydymui. Jie didina skeleto stiprumą ir pagerina jo gebėjimą atlaikyti neigiamus veiksnius. Taigi bisfosfonatai - kas tai yra?

Kas tai?

Žmogaus kūnas turi daug savireguliavimo būdų. Vienas iš jų susijęs su kaulais - „specialiai apmokyti“ ląstelės sukelia kaulų audinių atkūrimo ar sunaikinimo mechanizmus. Osteoblastai yra atsakingi už restauravimą, o osteoklastai yra atsakingi už sunaikinimą. Bisfosfonatai veikia antrąją grupę - jie trukdo jo veiklai, slopina arba visiškai sustabdo osteoklastų poveikį kaului. Verta pažymėti, kad nėra visiškai aišku, kaip jie tai daro, bet poveikis kliniškai patvirtintas.

Pramonėje ši cheminių medžiagų grupė buvo naudojama nuo praėjusio amžiaus vidurio, tačiau niekas negalvojo apie šių medžiagų vartojimą medicinoje.

Tik praėjusio amžiaus pabaigoje chemikai atrado, kad bisfosfonatai sulėtina kaulų naikinimą. Nuo tada labai išaugo susidomėjimas šiomis medžiagomis, o dabar bisfosfonatai su osteoporoze yra dažni.

Klasifikavimas ir sąrašai

Bisfosfonatai (vaistai) gali būti suskirstyti į 2 grupes: kuriuose yra azoto ir kuriame nėra azoto. Pastarieji priklauso trečiajam ir paskutiniam bisfosfonatų generavimui.

Toliau pateikiamas vaistų ir trumpos informacijos sąrašas (pavadinimai, veiklioji medžiaga, forma, naudojimas, kontraindikacijos, kaina).

Kurių sudėtyje yra azoto

Bonviva

Veiklioji medžiaga: ibandrono rūgštis. Formos išleidimas: tabletės, injekcijos. Naudojimas: vaistas skirtas osteoporozės, kurią sukelia menopauzė, gydymui.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, hipokalcemija, nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Kaina: apie 1800 rublių už tabletę, 5500 rublių už injekciją.

Bondronat

Veiklioji medžiaga: natrio ibandronatas. Formos išleidimas: tabletės, injekcijos. Naudojimas: onkologijoje, siekiant išvengti metastazių susidarymo ir apsaugoti kaulus.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, vaiko amžius, nėštumas ir žindymas.

Kaina: apie 11400 rublių 28 tabletėms, 5100-13900 rublių injekcijai.

Resorb

Veiklioji medžiaga: zoledrono rūgštis. Formos išleidimas: injekcija. Naudojimas: Injekcijos skirtos pašalinti piktybinių navikų sukeltą hiperkalcemiją.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis iki 18 metų.

Kaina: 6200 rublių už injekciją.

Alendronatas

Veiklioji medžiaga: alendrono rūgštis. Išleidimo forma: tabletės. Naudojimas: įvairios kilmės osteoporozė, Pageto liga.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis, hipokalcemija, sunkus inkstų nepakankamumas, sunkus hipoparatiroidizmas, vaikystė.

Kaina: 260 rublių už tabletes.

Azotas laisvas

Bonefos

Veiklioji medžiaga: klodrono rūgštis. Išleidimo forma: tabletės. Naudojimas: hiperkalcemija dėl piktybinių navikų.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, inkstų nepakankamumas, nėštumas ir žindymas.

Kaina: 10 000 rublių 60 tablečių.

Xyphon

Veiklioji medžiaga: etidronovio rūgštis. Formos išsiskyrimas: tirpalas, skirtas gerti. Naudojimas: osteoporozė, kalcio, vitaminų ir metalų reguliavimas organizme.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, nėštumas ir žindymas, hipokalcemija.

Kaina: 400 rublių 50 ml.

Tiludronatas

Veiklioji medžiaga: natrio tiludronatas. Išleidimo forma: tabletės. Taikymas: Pageto liga.

Kontraindikacijos: alerginės reakcijos, nėštumo ir žindymo laikotarpis, hipokalcemija.

Kaina: 12 000 rublių už pakuotę.

Phospotech, 99mTc

Veiklioji medžiaga: etidronovio rūgštis. Formos išleidimas: injekcija. Naudojimas: nephrolouritiasis, hipervitaminozė D, hiperparatiroidizmas, piktybinių navikų hiperkalcemija, intersticinis nefritas, osteoporozė.

Kontraindikacijos: alerginės reakcijos, nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaiko amžius, hipokalcemija.

Kaina: 8 000 rublių 5 ampulėms.

Priėmimo taisyklės

Naudojimo instrukcija rodo, kad osteoporozės bisfosfonatai turi būti vartojami tuščiu skrandžiu (jei kalbame apie tabletes), gerti daug vandens. Po to, kai išgėrėte, neįmanoma nueiti į lovą, kad tirpsta tabletė „nesistengtų“ per skrandį. Maistas turėtų būti valgomas pusantros valandos prieš vartojant vaistą arba pusvalandį po jo. Jūs negalite tuo pačiu metu vartoti bisfosfonatų ir kalcio, geriausia tik grynas vanduo gali būti vartojamas kartu su tablete.

Sultys, pienas, mineralinis vanduo ir arbata gali sutrikdyti procesą, susijusį su vaisto absorbcija.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema.

Indikacijos

Preparatai naudojami įvairiais atvejais:

• Osteoporozė Šiuo atveju vaistai (bisfosfonatai) laikomi beveik efektyviausiais vaistais, nes jų pagrindinis tikslas yra sulėtinti katabolizmą ir taip padidinti skeleto sistemos stiprumą.
• Kaulų susilpnėjimas. Rezorbcija virš švietimo, kuris gali turėti daugybę priežasčių.
• Taikymas dantų indikacijoms. Atsargiai, galite naudoti narkotikus pacientams, sergantiems dantų problemomis.
• Osteitas deformanai.
• Hiperkalcemija. Bisfosfonatai reguliuoja kalcio kiekį kraujyje ir vėl jį normalizuoja.
• Mieloma, kitos vėžys, metastazės. Šio tipo vaistai sulėtina tam tikrų vėžio tipų ir kaulų metastazių susidarymą. Mechanizmas nėra visiškai aiškus, tačiau manoma, kad šiuo atveju veikia bisfosfonatų reguliuojamoji savybė. Bet kokiu atveju bisfosfonatai dažnai skiriami metastazėms kauluose.
• Postmenstrualinė osteoporozė. Dėl estrogenų gamybos sumažėjimo kai kurios moterys menopauzės metu sukelia osteoporozę, o bisfosfonatai sėkmingai jį sustabdo.

Komplikacijos ir šalutinis poveikis

Dėl narkotikų naudingumo turi mokėti šalutinį poveikį:

• alerginės reakcijos;
• virškinimo trakto opos;
• padidėjęs stresas inkstams ir kepenims;
• padidėjęs kraujospūdis, virpėjimas;
• žandikaulio osteonekrozė;
• regėjimo kritimas;
• hipokalcemija.

Jei pasireiškia šalutinis poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją, nes pasekmės gali būti sunkios.

Narkotikų suderinamumas

Injekcijos atveju šis vaistas neturėtų būti maišomas su kitais vaistais tame pačiame švirkšte. Tabletes reikia vartoti praėjus 30 minučių tarp bifosfonatų ir kitų vaistų vartojimo.

Kartu vartojant ciklo diuretikus ir bisfosfonatus padidėja hipomagnezemijos ir hipokalcemijos rizika.

NVNU padidina virškinimo trakto apkrovą, aminoglikozidai padidina inkstų apkrovą, alkoholis padidina inkstų, kepenų ir virškinimo trakto apkrovą.

Bisfosfonatų ir alkoholio naudojimas gali sukelti nenuspėjamą poveikį.

Apžvalgos

Keista, kad pacientai geriau reaguoja į vaistus nei gydytojai. Pacientų požiūriu vaistas daugeliu atvejų pasireiškia veiksmingai, ty stiprina kaulus ir neleidžia susidaryti metastazėms. Be abejo, buvo ir tų, kuriems panaudojimas nesukėlė apčiuopiamų rezultatų, tačiau toks - aiški mažuma.

Gydytojai pareiškimuose elgiasi atsargiau.

Nepaisant teigiamo poveikio, jie taip pat pastebi didelį sunkių šalutinių reiškinių pavojų. Jų nuomone, bisfosfonatai turėtų būti gydomi atsargiai ir gali būti patikimi tik tada, kai nėra kitų galimybių.

Kokie vaistai gali pakeisti bisfosfonatus?

Nėra Šie vaistai savaime yra unikalūs. Jūs galite pasiekti dalinį poveikį, jei vartojate vitamino D terapinėmis dozėmis, tačiau šis įrankis neturi pilnų analogų.

Bisfosfonatai - vaistų grupė, slopinanti kaulinio audinio sunaikinimą, taip padidinant jo stiprumą. Jie yra gana brangūs, bet turi beveik unikalų poveikį.

Pagrindinis trūkumas yra pavojingų šalutinių poveikių buvimas, kuris priima nuolatinę medicininę priežiūrą jų priėmimo metu.

Gydymas bisfosfonatais osteoporozėje: vaistų rūšys ir vartojimas

XXI amžius atnešė ne tik techninę pažangą, bet ir daugybę naudingų atradimų įvairiose srityse, kurios padeda taupyti ir palengvinti žmonių gyvenimą. Medicina taip pat garsėja tokiais atradimais.

Iki šiol tokia pavojinga liga, kaip osteoporozė, kuri anksčiau lėmė daug žmonių ankstyvam negalėjimui, buvo sėkmingai pritaikyta naujausiems bisfosfonatams.

Osteoporozė kaip kaulų liga

Osteoporozė yra patologinė būklė, kurioje kaulinis audinys palaipsniui tampa plonesnis, praranda tankį, o tai lemia kaulų stiprumo sumažėjimą ir jų polinkį į lūžius.

Pirmasis ligos etapas laikomas nedideliu jėgos praradimu, vadinamu osteopenija, tada jis progresuoja ir skeletas tampa neįprastai trapus, akytas, dėl kurio jis lengvai susiduria su mechaniniu stresu ir yra sužeistas. Osteoporozė sukelia dažnus kaulų lūžius, net ir su nedideliais lašais ir iškilimais.

Pagrindinės sudedamosios dalys, sudarančios skeletą, yra atsakingos už kaulų stiprumą:

Kai šios medžiagos išplaunamos, sutrikdoma pusiausvyra ir padidėja žalos rizika, pvz., Įtrūkimai - dubens kaulo lūžis; sunaikinimas - lūžis dėl slankstelių suspaudimo.

Yra atvejų, kai pacientai ilgą laiką nežino apie ligos buvimą. Dažnai liga progresuoja po menopauzės laikotarpiu moterims.

Šie simptomai gali rodyti osteoporozę:

• nuolatinis skausmas, buvęs sužalojimo vietoje;
• skoliozė, bloga laikysena;
• sumažėjęs augimas;
• dažni lūžiai, atsirandantys dėl lengvo poveikio, dažniausiai būna šonkaulių, riešų, dubens, stuburo, pėdų, koartartrozės;
• lėtai kaulų pažeidimas.

Grupiniai vaistai bisfosfonatai

Bisfosfonatai yra vaistų grupė, skirta išvengti kaulų audinių skiedimo. Šio narkotikų klasės pavadinimas, gautas dėl dviejų fosfanatų kiekio. Kauluose jie sustabdo hidroksilapatito - pagrindinio kaulų mineralinio komponento - sunaikinimą.

Pagrindinis privalumas yra saugus selektyvus vaistų poveikis, dėl kurio kalcio jonai kaupiasi tik skelete. Šis gebėjimas lemia šios medžiagos grupės efektyvumą gydant osteoporozę.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas arba gydymo nauda

Bisfosfonatų formulę sudaro du organiniai fosforo junginiai, jų nauda gydymui:

• Pradėjus vartoti tabletes, šios medžiagos patenka į kaulų struktūrą ir sąveikauja su kalciu, o vaistų vartojimo metu jie išlaiko elementą viduje ir prisideda prie jo kaupimosi kauluose, taip padidindami stiprumą.
• Bisfosfonatai įsiskverbia į skeleto sudėtį, todėl jie sunaikina osteoklastų funkcionalumą. Normaliomis sąlygomis šios ląstelės yra atsakingos už senosios kaulų struktūros rezorbciją ir bendradarbiauja su osteoblastais, kurių užduotis yra naujų kaulų audinių susidarymas.
• Osteoporozės būsenoje šis ryšys yra sulūžęs, todėl skeletas tampa akytas, pralaidus ir trapus.
• Naudojant bisfosfonatus, pastarųjų aktyvumas mažėja, augimas sulėtėja, o savęs sunaikinimo procesas pagreitėja. Gydymas stiprina kaulus ir atstato ploną plotą.

Bisfosfonatų lyginamasis aktyvumas pateiktas žemiau esančioje lentelėje.

Bisfosfonatų paskyrimo analizės ir nuorodos

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra skirti kaip pirmosios ir pagrindinės priemonės. Kai jis ateina pas gydytoją, jis pradeda užpildyti medicininę istoriją, o pirmas dalykas - atlikti tyrimą. Taip pat svarbu nustatyti ligos priežastį. Kadangi gydymo dalis yra provokuojančio veiksnio pašalinimas.

Nurodymai paskyrimui

Paprastai osteoporozės priežastys yra:

• virškinimo trakto sutrikimai, susiję su Ca absorbcija, nesubalansuota mityba, kuri labai trūksta kalcio turinčių produktų;
• vitamino D trūkumas organizme;
• endokrininių ligų ir ankstyvos menopauzės pradžios;
• sumažėjęs kūno masės santykis arba antsvoris, sėdimas gyvenimo būdas;
• lėtiniai ir įgyti skeleto defektai, kaulinio audinio nekrozė onkologijoje;
• ilgalaikis hormoninių vaistų vartojimas;
• ilgas atkūrimo laikotarpis po lūžio.

Analizės ir tyrimai

Jei įtariama, kad yra osteoporozė, nustatomi šie tyrimai:

• densitometrija - ultragarsinė arba rentgeno spinduliuotė;
• skeleto radioizotopų nuskaitymas;
• trepanobiopija - procedūra, kai kaulinio audinio dalelė paimama iš paveiktos zonos;
• skydliaukės fermentų lygio nustatymas.

Taip pat skiriant bisfosfonatus paskirti tyrimai. Kraujo tyrimas suteikia galimybę įvertinti kalcio ir fosforo metabolizmą.

Kraujas paimamas iš venų, o tada pereikite prie parametrų sąrašo tyrimo:

• Osteokalcinas - pagrindinė kolageno medžiaga, kurios aukštas kiekis rodo ligos buvimą.
• Neorganinis fosforas, kurio kiekis viršijamas, rodo pažeidimą.
• Kalcis yra pagrindinis kaulų audinio elementas, jei jo tūris yra didesnis nei normalus, tuomet pacientas turi hiperparatiroidizmą, jei jo kiekis yra mažesnis, tai yra rachito ar osteomalacijos pasireiškimas.
• D-Cross Laps žymeklis nurodo skiliųjų medžiagų kiekį, o padidėjęs lygis yra osteopatijos ir osteoporozės požymis.
• Šarminės fosfatazės, kurios vertė viršija standartinius rodiklius, fermentas rodo kaulų sutrikimus.

Šlapimo analizė padeda nustatyti neorganinį fosforą ir DPID. Perteklius rodo, kad vitamino D perteklius, rachitas, druskos inkstuose, lūžiai. Sumažėjimas rodo atrofinių procesų, antrinių pakitimų ar akromegalijos buvimą ir poreikį gauti bisfosfonatus.

Šių analizių esmė - nustatyti duomenis apie kaulų metabolizmą, hormonų endokrininių liaukų kiekį kraujyje ir nustatyti kaulinio audinio mikroelementų kiekį paciento šlapime.

Priskiria bisfosfonato gydytojo paskyrimo tyrimus pagal densitometrijos, skundų, ligos simptomų ir apraiškų rezultatus. Biocheminiai tyrimai yra vienas iš informatyviausių metodų diagnozuoti ir stebėti terapinį poveikį.

Bisfosfonatų tipai arba klasifikacija

Yra dvi pagrindinės bisfosfonatų grupės, kurios įvairiais būdais veikia osteoklastus:

• pirmoji karta - be azoto;
• antrosios kartos (naujos) azoto turinčios.

Pirmoji karta - azotas

Šie vaistai gaminami ir naudojami tirpaluose, skirtuose injekcijoms į veną ir į raumenis ir per burną, taip pat tabletės formoje. Farmakologija siūlo platų analogų sąrašą. Rekomenduojama kartu su bisfosfonatais vartoti kalcio kompleksus su magniu ir vitaminu D. t

Dinatrio tiludronato tabletės dalyvauja kaulų struktūros mineralizacijoje, didina jo tankį ir stiprumą. Skatina fosforo kaupimąsi ir kalcis sulėtina osteoblastų darbą. Narkotikų Skelid yra tablečių forma, kaina svyruoja nuo 450 iki 600 rublių už pakuotę.

Etidronatas dažniausiai vartojamas moterims menopauzės metu, taip pat naudojamas vėžio metastazėms gydyti, padeda atkurti ir palaikyti kaulų audinį:

• Phospotech - tirpalo pavidalu. Kaina yra apie 800 rublių.
• Ksiphon - sprendimo forma. Kaina yra 550 - 760 rublių.
• Ksikrem - grietinėlės pavidalu. Kaina svyruoja nuo 480 iki 535 rublių.

Klodrono rūgštis pagerina fosforo ir kalcio sąveiką, stiprina kaulus, sustabdo sunaikinimą ir pagreitina regeneraciją:

• Syndronate - tabletes. Kaina nuo 2000 iki 10 000 rublių.
• Klodronato kapsulės. 3500 rublių kaina.
• Difosfoninės kapsulės. Kaina nuo 4 150 rublių.
• Bonefos - kaina nuo 4750 iki 7500 rublių.

Antrosios kartos - azoto turintys arba aminobifosfonatai

Šiuolaikinės bisfosfonatai skiriasi nuo savo pirmtakų pagal šią sudėtį.

Ibandronato rūgštis - tai naujausia farmacijos pramonės išsivystyta plėtra, kuri dar ne taip seniai:

• Ibandronatas - Teva - 3 tabletės po 150 mg. Tai kainuoja nuo 1590 rublių.
• Bonviva - 1 švirkštas su 3 ml tirpalo. Tai kainuoja nuo 4960 rublių.
• Bondronat - 28 tabletės po 50 mg, po vieną 2 ml injekciją. 5350 rublių kaina.
• Ibandrono rūgštis, skirta injekcijoms. 1500 rublių kaina.

Zoledrono rūgštis pasižymi selektyviu poveikiu, kuris turi poveikį kaulų audiniui, turi priešnavikinę savybę, šią medžiagą galima rasti tokiuose preparatuose:

• Zometa - buteliukai injekcijoms. 10 100 rublių kaina.
• Teva zoledronatas - injekcijos. 1190 rublių kaina.
• Resorb - injekcijų forma. 5960 rublių kaina.
• Aklast - injekcijos. Jie kainuoja 3850 rublių.

Natrio alendronatas yra nesteroidinis metabolinis reguliatorius kauluose, kuris užtikrina tinkamą skeleto vystymąsi, analogai:

• Alendronatas - tabletės. Kaina nuo 300 iki 500 rublių.
• FOSAMAX tabletės. 500 rublių kaina.
• Tevanat - tabletes. 890 rublių kaina.
• Ostepar - tabletės. 380 rublių kaina.

Efektyvumo tyrimai

Tyrimai parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų naudojimas stiprina kaulus ir sumažina lūžių riziką.

Ši lentelė leidžia palyginti bisfosfonatų klinikinį veiksmingumą, susijusį su osteoporozės lūžių prevencija.

Vaistas Denosumabas

Denosumabas yra vaistas, kurį sudaro tik žmogaus antikūnai (lgG2) ir pakeičiamas bisfosfonatais. Šios medžiagos veikimo mechanizmas turi gebėjimą slopinti osteoklastų, kurie sunaikina seną kaulų struktūrą, funkcionalumą.

Denosumabo pagrindu vartojami vaistai:

• Jis stiprina skeletą, padidina tankį, taip apsaugodamas kaulus nuo lūžių. Pagaminta pagal Proli pavadinimą, Puerto Riko valstijoje, narkotikų kaina Rusijoje vidutiniškai yra 15580 rublių.
• Gydymas atliekamas šlaunies ir pilvo srityje po oda, tirpalas kas šešis mėnesius.
• Jis naudojamas esant didelei lūžių rizikai, kai kitų priemonių naudojimas yra neįmanomas.

Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Nėra specialių taisyklių, kaip vartoti bisfosfonatus, yra bendrų rekomendacijų, kurių reikia laikytis. Priešingu atveju gydymo rezultatas gali skirtis nuo laukiamo ir nepageidaujamų reakcijų rizikos organizme.

Pagal oficialius nurodymus bisfosfonatai turėtų būti naudojami taip:

• Valgykite bisfosfonatus turėtų būti tuščiame skrandyje, ne vėliau kaip prieš pusvalandį prieš valgį.
• Siekiant išvengti galimų skrandžio gleivinių pažeidimų, tam tikrą laiką po to, kai vartojate vaistą, turite būti horizontalioje padėtyje, šios sąlygos nesilaikymas sukels refliuksą.
• Jums reikia gerti daug vaisto.
• Bisfosfonatų tirpalų injekcijos turi būti kvalifikuotos.

Išsamesnės instrukcijos dėl bisfosfonatų gali būti gautos iš gydytojo, o bendrosios vaisto vartojimo taisyklės taip pat pateiktos vaisto instrukcijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos egzistuoja visiems vaistams, bisfosfonatai nėra išimtis, turėtumėte atsisakyti naudoti bisfosfonatus arba atkreipti dėmesį į jų naudojimą šiais atvejais:

• virškinimo trakto ligų paūmėjimas, polinkis į gastrito atsiradimą;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaikystė ir paauglys;
• inkstų nepakankamumas;
• dvylikapirštės žarnos pažeidimas;
• rijimo disfunkcija, stemplės traumos sutrikimas;
• mažas kalcio kiekis kraujyje;
• vitamino D trūkumas organizme.

Šalutinis poveikis

Žalos paciento organizmui arba bisfosfonatų šalutiniam poveikiui priklauso:

• skrandžio gleivinės uždegimas ir kraujavimas virškinimo trakte, dvylikapirštės žarnos dirginimas;
• pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas ir vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas;
• migrena ir raumenų bei sąnarių skausmai;
• ūminis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• kalcio sumažėjimas kraujyje;
• alerginės reakcijos.

Suderinamumas su kitomis medžiagomis

Bisfosfonatų suderinamumas su vaistais:

• Nehormoninės priešuždegiminės tabletės padidina virškinimo trakto dirginimo ir kraujavimo tikimybę.
• Cikliniai diuretikai gali sumažinti magnio ir kalcio kiekį kraujyje.
• Aminoglycodyses padidina toksinį poveikį kepenims ir inkstams.
• Alkoholio preparatai kartu su bisfosfonatais kelia grėsmę komplikacijų vystymuisi.

Osteoporozės gydymas be bisfosfonatų

Pagrindinis osteoporozės gydymo tikslas yra sumažinti kaulinio audinio sunaikinimą ir padidinti jo atsigavimą.

• Gydymui naudojami hormoniniai preparatai, vitaminai - mineraliniai kompleksai, kalcitoninas.
• Siekiant padidinti kaulų struktūros augimą, rekomenduojama naudoti bioflavonoidus, kalcio D3, stroncio ir fluoro junginius. Kalcitoninas ir estrogenai blokuoja skeletą.
• Hormoninio tipo priemonės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į paciento lytį, amžių ir savybes.
• Medicinos gimnastika ir speciali dieta, įskaitant produktus, kurių sudėtyje yra kalcio, fosforo ir vitamino D, priskiriami papildomoms paramos priemonėms.

Dr. Myasnikovas apie biofosfonatus

Aleksandras Myasnikovas patvirtina bisfosfonatų veiksmingumą osteoporozės gydymui ir pataria jų naudojimui ligos atveju. Jie padeda stiprinti kaulus, slopina jų naikinimą, tačiau gydymas turi būti palaikomas naudojant kalcio tabletes, taip pat su maistu.

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Bisfosfonatai (dar vadinami bisfosfonatais ir difosfonatais) yra vaistų, naudojamų kaulų metabolizmo sutrikimams gydyti, grupė. Pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija yra liga, kurią lydi kaulų tankio sumažėjimas ir laipsniškas sunaikinimas. Šių vaistų toleravimas daugeliu atvejų yra patenkinamas, tačiau dėl didelio komplikacijų rizikos ilgai vartoti difosfonatus nerekomenduojama. Pirmieji vaistai, kurių molekulės turi du fosfonatus, buvo tiriami tik 1960 m., O šios farmakologinės grupės gamyba buvo pradėta 1990-ųjų pabaigoje. Nepaisant to, buvo sukaupta nemažai patirties gydant vėžiu sergančius pacientus ir pacientus, sergančius sunkiomis skeleto sistemos ligomis, todėl bisfosfonatai yra įtraukti į pagrindinės osteoporozės ir piktybinių navikų, kaip pirmosios eilės vaistų, gydymo protokolus.

Vaidmuo kaulo matricos formavime

Bisfosfonatų vartojimo terapinis poveikis pagrįstas osteoklastų aktyvumo slopinimu. Taip vadinamos didelės daugiasluoksnės ląstelės, kurios naikina kolageno pluoštus ir ištirpina kaulinį audinį (vienas osteoklastas gali turėti iki 18-20 branduolių, esančių mikroskopiniame atstumu vienas nuo kito).

Kartu su jaunomis kaulų audinių ląstelėmis, iš kurių susidaro osteocitai („naujos“ kaulų ląstelės, vadinamos osteoblastais), daugiasluoksnės ląstelės dalyvauja palaikant kaulų metabolizmą.

Kaulų ir jungiamojo audinio žmogaus organizme nuolat atnaujinama dėl reguliaraus osteoblastų brandinimo, kurie išskiria ekstraląstelinę medžiagą, turinčią daug kalcio druskų.

Brandinimo procese jaunos kaulų ląstelės kaupiamos kaulų ertmėse (lūžose), kur vyksta galutinis osteocitų susidarymas.

Osteoklastai, priešingai, sunaikina senus audinius, kad jo vietoje atsirastų atsinaujinančių osteocitų, kurių procesai sudaro kaulų kanalus. Kaulų tubulėse yra daug kraujagyslių, per kuriuos iš kraujo patenka maistinės medžiagos į kaulines žmogaus skeleto struktūras.

Jei padidėja osteoklastų skaičius, osteocitai sunaikinami, kauliniai tubulai tampa tuščia. Tai veda prie osteocitų mitybos nutraukimo ir kaulų bei jungiamojo audinio rezorbcijos (kaulų naikinimas, rezorbcija).

Kaulų rezorbcijos slopinimas ir didelių daugiakurių ląstelių aktyvumo slopinimas yra pagrindinis gydomasis bisfosfonatų vartojimo poveikis, tačiau šios grupės produktai turi kitų farmakologinių savybių, įskaitant:

• kaulų jungiamųjų pluoštų rezorbcijos ir sunaikinimo prevenciją, kurią gali sukelti lytinių liaukų funkcijos sumažėjimas (vartojamas po menopauzės ir menopauzės osteoporozei gydyti);
• endogeninės kaulų rezorbcijos slopinimas, kai sunaikinimo procese dalyvauja navikai ir metastazės;
• sumažina kolageno skaidulų skaidymo greitį;
• mažinti lūžių riziką vyresnio amžiaus ir vyresnio amžiaus pacientams.

Veikliosios medžiagos ir jos metabolitų sunaikinimas kauliniame audinyje atsiranda dėl milžiniškų daugiasluoksnių ląstelių, kurios sunaikina molekulėse esančias fosfono rūgštis.

Svarbu! Svarbi bisfosfonatų savybė yra ta, kad jų molekulės, jungiančios su kalcio jonais, gali kauptis didelėmis koncentracijomis tik kaulų struktūrose, ty šie vaistai neturi įtakos kaulų mineralizacijai.

Naudojimo indikacijos

Osteoporozė yra pagrindinė bisfosfonatų vartojimo indikacija. Tai yra rimta skeleto sistemos liga, kai kaulų stiprumas ir tankis sumažėja dėl ūminio kalcio trūkumo organizme.

Bifosfonatai išlaiko kalcio kauluose, užkertant kelią kaulų rezorbcijai ir žymiai sumažina lūžių riziką, kuri paveikia daugiau kaip 70% pacientų, sergančių įvairiomis formomis ir stadijomis. Fosfono rūgščių veiksmingumas šioje ligoje svyruoja nuo 33% iki 50%, todėl kiekvienu atveju bisfosfonatų naudojimo tinkamumas turėtų būti nustatomas individualiai, atsižvelgiant į specifinį klinikinį vaizdą, paciento amžių ir galimą riziką.

Gydymas bisfosfonatais taip pat yra gana veiksmingas onkologinėms ligoms, pavyzdžiui, daugybinei mielomai. Mieloma (Rustitsky-Kalera) yra piktybinė kraujotakos liga, kurioje vyrauja kaulų čiulpų navikai. Patologija yra linkusi į agresyvų ir progresyvų kursą ir kliniškai pasireiškia dažnais lūžiais, kaulų ir sąnarių skausmu, gausiu kraujavimu ir sunkia anemija.

Mielo vystymosi patogenetinį mechanizmą atspindi kaulinio audinio naikinimas ir kalcio jonų išsiskyrimas, kurie kaupiasi inkstuose, sudaro kietus akmenis (akmenis). Bisfosfonatai (zoledrono rūgštis ir pamidronatas) leidžia kontroliuoti ligos eigą ir pasiekti ilgalaikę remisiją ir yra naudojami kaip palaikomoji terapija po pagrindinio chemoterapinio gydymo protokolo taikymo.

Kitos indikacijos, kaip naudoti fosfono rūgšties preparatus, taip pat yra:

lėtinis difuzinis kaulų audinio indukavimas ir trapumas, palaipsniui pažeidžiant kaulų čiulpų kraujo formavimąsi (marmuro liga);

Geriausi bisfosfonatai osteoporozei gydyti: išsiskyrimo sudėtis ir forma, naudojimo instrukcijos, kaina

Bisfosfonatai osteoporozei gydyti naudojami gana dažnai. Šie vaistai skirti sumažinti kaulų tankį, taip pat slopina kalcio nuostolius. Šiuos vaistus galima vartoti tik gydytojo nurodytu būdu, griežtai laikydamiesi rekomenduojamo gydymo režimo. Tinkamas gydymas leidžia greitai atstatyti kaulų audinį.

Kas yra bisfosfonatai?

Bisfosfonatai - dirbtiniai natūralių cheminių junginių pakaitalai, padedantys stiprinti kaulų audinius.

Bisfosfonatai yra vaistų grupė, kurios veikla siekiama sumažinti kaulų praradimo ir kaulų masės pažangą. Jų struktūroje jie primena natūralius mineralus, susijusius su kaulų audinių metabolizmu. Naudojant bisfosfonatus, sumažėja kaulų naikinimas.

Šių vaistų grupė tinka ne tik osteoporozės gydymui, bet ir jos prevencijai. Be to, vaistai naudojami kitų kaulų audinių patologinių procesų gydymui. Bisfosfonatai skirstomi į dvi kategorijas: azoto turinčias ir azoto neturinčias.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistų sudėtis priklauso nuo jų klasės. Azoto turinčius komponentus sudaro:

• Natrio alendronatas. Tikslas - koreguoti kaulinio audinio metabolizmą.
• Zoledrono rūgštis. Naudojamas onkologinių procesų gydymui, taip pat neleidžia naikinti kaulų.
• Ibandrono rūgštis. Užkerta kelią hiperkalcemijos vystymuisi.
• Natrio ibandronatas. Siekiama užkirsti kelią žalingiems procesams kauliniame audinyje.

Azoto neturintys bisfosfonatai turi šias medžiagas:

• Klodronatas Jis naudojamas metastazių kaulams gydyti ir taip pat apsaugo nuo hiperkalcemijos.
• Etidronatas. Naudojamas piktybinių navikų ir Pageto ligos gydymui.
• Natrio tiludronatas. Jis skirtas mineralizacijai ir kaulų stiprinimui.

Bisfosfonatai gaminami tablečių, skirtų geriamam vartojimui, ir injekcinio tirpalo pavidalu.

Farmakologinės savybės

Preparatai bisfosfonatai yra skirti stabilizuoti skeleto būklę patologinių procesų metu, kuriuos lydi kaulų stiprumo sumažėjimas.

Vaistai prisideda prie kalcio ir fosforo sulaikymo kauluose, taip pat užkerta kelią jų skiedimui. Veikimo mechanizmą veikia osteoklastai. Bisfosfonatai slopina jų augimą ir sukelia savęs sunaikinimo procesą.

Bisfosfonatai naudojami vėžio gydymui. Jie užkerta kelią metastazių augimui ir stabilizuoja paciento būklę. Reguliariai naudojami šie efektai:

• Prisidėti prie skausmo pašalinimo.
• Užkirsti kelią metastazių plitimui.
• Pašalinkite kalcio.

Naudojimo indikacijos

Dažniausiai neatsiranda osteoporozės simptomų, žmonės gali gyventi daugelį metų, nežinodami, kad tokie procesai vyksta jų kūnuose.

Bisfosfonatai naudojami daugelyje patologinių ligų. Tai apima:

• Osteoporozė
• Bet kokios rūšies osteopenija.
• Pageto liga.
• Prevenciniais tikslais su lūžių tikimybe.
• Kaulų metastazių gydymas ir profilaktika.
• Simptomų mažinimas pradiniuose kaulų pažeidimo etapuose vėžiu.
• Piktybinių navikų terapija.
• Hipogonadizmas moterims.

Daugeliu atvejų biofosfonatai naudojami kaip kompleksinės terapijos dalis. Tai leidžia jums pasiekti geriausius rezultatus per trumpą laiką.

Kontraindikacijos ir apribojimai

Kontraindikacijų buvimas priklauso nuo konkretaus vaisto, todėl prieš pradedant gydymą, atidžiai perskaitykite naudojimo instrukcijas. Dažniausios kontraindikacijos:

• Padidėjęs kalcio kiekis organizme.
• Padidėjęs jautrumas arba individualus netoleravimas medžiagų, įtrauktų į kompoziciją.
• Nėštumas bet kuriuo metu ir žindymo metu.
• Sunkios nenormalios kepenų funkcijos.
• Skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa ūminėje stadijoje.
• Patologija pieno liaukoje.
• Hematopoetinės sistemos ligos, susijusios su kraujo krešulių rizika.
• Vaikų amžius iki 14 metų.

Inkstų ligos atvejais leidžiama naudoti vaistus, bet tik atsargiai. Esant bet kokioms lėtinėms ligoms, taip pat ir senatvėje, būtina reguliariai lankytis gydančiame gydytoju ir atidžiai stebėti savo būklę.

Šalutinis poveikis

Naudojant šiuos vaistus gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• Alerginės reakcijos.
• Depresijos būsenos, miego sutrikimai.
• Kraujo spaudimo mažinimas.
• Širdies ritmo sutrikimai.
• Skausmas pilvo srityje.
• Pykinimas, vėmimas.
• Raumenų mėšlungis.
• Kaulų audinio nekrozė.
• Karščiavimas, šaltkrėtis (dažniausiai švirkščiant).

Sąveika su narkotikais ir alkoholiu

Alkoholis ir narkotikai dažnai kenkia organizmui.

Sąveika su kitais vaistais ir alkoholiu atskirai kiekvienam vaistui. Įprasta:

• Nesuderinamas su kitais injekciniais preparatais, kuriuose yra kalcio.
• Vienu metu vartojami NVNU padidina skrandžio gleivinės dirginimą.
• Ranitidinas padidina bisfosfonatų absorbciją.
• Alkoholis padidina toksinį poveikį organizmui.

Prieš pradedant gydymą būtina informuoti gydytoją apie bet kokių papildomų vaistų vartojimą.

Perdozavimas

Naudojant padidėjusias dozes, gali pasireikšti šie simptomai:

• Pykinimas, vėmimas.
• Virškinimo trakto sutrikimai, pasireiškiantys viduriavimu.
• Skausmas skrandyje.
• Galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Jei pasireiškia perdozavimo simptomai, būtina vartoti aktyvuotą anglį ir nustoti vartoti vaistą.

Vartojimo osteoporozės instrukcijos

Griežtai draudžiama savarankiškai vartoti vaistus iš bisfosfonatų grupės. Tik specialistas gali pasirinkti terapijos kursą ir kontroliuoti jo eigą. Šie vaistai yra blogai absorbuojami virškinimo trakte, todėl jiems rekomenduojama vartoti prieš valgį. Reikėtų nepamiršti, kad bisfosfonatai turi neigiamą poveikį virškinimo traktui.

Siekiant geriausio veiksmingumo, vaistai vartojami kartu su kalciu ir vitaminu D. Kiekvieno vaisto dozę pasirenka specialistas. Jame atsižvelgiama į osteoporozės stadiją, paciento amžių ir jo bendrąją būklę. Dozė taip pat priklauso nuo vaisto tipo, nes jie gali keisti veikliųjų medžiagų kiekį. Todėl negalime pasakyti, kiek vaistų reikia vartoti.

Kalcio preparatai turėtų būti vartojami praėjus 3 valandoms po bisfosfonatų naudojimo. Gydymo kursas neturėtų būti pernelyg ilgas, nes tai labai padidina neigiamo poveikio tikimybę.

Kaina ir analogai

Bisfosfonatų kaina gali svyruoti nuo 700 iki 9000 rublių. Tokį didelį skirtumą lemia vaistų sudėtis ir tipas. Azoto neturintys bisfosfonatai yra pigesni nei tie, kurių sudėtyje yra azoto. Populiariausias narkotikas be azoto yra Klobir, jo vidutinė kaina yra 3000 rublių. Analogai yra šie vaistai:

Jų kaina yra šiek tiek mažesnė, o veiklos principas yra vienodas. Tarp preparatų, kurių sudėtyje yra azoto, Bondronat turi ypatingą paklausą, jos kaina yra 7000 rublių. Jos kolegos yra:

Pasirinkite panašų įrankį gali būti tik specialistas. Kontraindikacijos ir šalutiniai poveikiai gali skirtis, todėl savęs gydymas nėra griežtai rekomenduojamas.

Top bisfosfonatai osteoporozei gydyti

Daug žmonių domisi, kokie vaistai, skirti osteoporozei gydyti, yra geresni. Populiariausi bus aprašyti toliau.

Alendronatas

Tabletės negali būti kramtomos arba rassasyvat

Veiklioji medžiaga yra alendrono rūgštis. Galima naudoti tik tablečių formoje.

Šio vaisto naudojimas yra skirtas sveikų kaulų audinių atkūrimui ir formavimui, o jo histologinė struktūra išlieka natūrali. Skatina kalcio ir fosforo metabolizmo reguliavimą. Dėl šio padidėjusio mineralizacijos ir kaulų tankio.

Jis vartojamas ne tik osteoporozei, bet ir Pageto ligai bei ilgalaikiam gliukokortikosteroidų naudojimui. Jis turi tokias kontraindikacijas:

• Padidėjęs jautrumas komponentams.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
• Lėtinis inkstų nepakankamumas.
• Jei neįmanoma išlaikyti sėdimos ir vertikalios laikysenos.

Daugeliu atvejų vaistas yra lengvai toleruojamas, tačiau tarp šalutinių reiškinių yra galimas virškinimo trakto sutrikimas, alerginės reakcijos ir galvos skausmai.

Dozė parenkama individualiai, vidutinė vaisto dozė yra 40 mg per parą. Vidutinė kaina yra 500 rublių.

Risedronatas

Vaistas yra prieinamas tablečių formoje. Rekomenduojama moterims, sergančioms osteoporoze, kurią sukelia hormoniniai pokyčiai organizme. Vyrai mažina kaulų lūžių tikimybę.

Efektyviai naudojamas osteoporozės profilaktikai. Tokiu atveju dozė turėtų būti minimali.

Zoledronatas

Prisideda prie kaulinio audinio poveikio medžiagų apykaitos procesui. Jis plačiai naudojamas ne tik osteoporozės gydymui, bet ir vėžio gydymui.

Veikimo mechanizmas dar nėra visiškai suprantamas, tačiau tyrimo rezultatai patvirtino, kad zoledrono rūgštis padeda padidinti kaulų stiprumą ir didina jų mineralizaciją. Gydant metastazes, santykinai trumpą laiką galima pasiekti teigiamą terapinį poveikį. Kontraindikacijos yra tokios:

• Padidėjęs jautrumas ir individualus netoleravimas sudedamosioms dalims.
• Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
• Kepenų nepakankamumas.
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Šių vaistų grupių šalutinių poveikių sąrašas yra standartinis. Jei pasireiškia neigiami simptomai, vaistas turi būti pašalintas.

Vaistas gali būti švirkščiamas į raumenis, į veną ir lašinamas. Intraveninis vartojimas padidina šalutinių reiškinių, tokių kaip šaltkrėtis ir karščiavimas, riziką.

Denosumabas (Prolia)

Dėl savo unikalaus farmakokinetikos denosumabas turi tam tikrų pranašumų, palyginti su kitais vaistais, vartojamais osteoporozei gydyti.

Vaistas yra gaminamas injekcinio tirpalo pavidalu. Veiksmu siekiama sustabdyti destrukcinius procesus kauliniame audinyje. Vaistas turi aukštą absorbcijos laipsnį.

Šio vaisto tikslas - atkurti kaulų struktūrą, didinti jų stiprumą ir mineralizaciją. Menopauzės laikotarpiu moterims rekomenduojama užkirsti kelią osteoporozei. Profilaktiniais tikslais kursas yra trumpas, dozė išlieka minimali.

Narkotikai neturi jokių kontraindikacijų. Draudžiama naudoti tik padidėjusį kalcio kiekį kraujyje ir individualų netoleravimą komponentams. Rūpestingai leidžiama nėščioms ir maitinančioms moterims vaiko amžiuje, taip pat kepenų ir inkstų veiklos pažeidimu.

Šalutinis poveikis yra labai retas. Daugeliu atvejų jie pasireiškia alerginėmis reakcijomis ir nedideliais virškinimo trakto sutrikimais. Nutraukus vaisto, visi šalutiniai poveikiai savaime išnyksta ir nereikia papildomo gydymo.

Teriparatidas (Forsteo)

Sudėtyje yra parathormono amino rūgščių. Siekiama normalizuoti kaulų ir kremzlių medžiagų apykaitos procesus. Taip pat padeda reguliuoti kalcio ir fosforo kiekį kauliniame audinyje. Paspartina fosfato išsiskyrimą per inkstus.

Naudojant šį vaistą, padidėja kaulų mineralizacija, todėl stiprėja jų stiprumas. Todėl vaistas plačiai naudojamas osteoporozės lūžių prevencijai.

Jei nėra osteoporozės, šis vaistas nenaudojamas jo atsiradimui išvengti, nes tai gali padidinti kaulo sarkomos atsiradimo tikimybę.

Nerekomenduojama vartoti kartu su D vitamino preparatais. Dozavimas ir vartojimo trukmė kiekvienu atveju yra individualūs. Gydymo schemą pasirenka specialistas, atlikus visas reikalingas diagnostines priemones. Su šalutinių poveikių atsiradimu ir terapinio poveikio nebuvimu, vaistas visiškai atšaukiamas.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui

Nepaisant to, kad žmonės visuomet kenčia nuo osteoporozės, ši liga pirmą kartą buvo aprašyta tik 1925 m. Tačiau nebuvo įmanoma išsiaiškinti jo atsiradimo mechanizmo dar 40 metų, iki 1965 m., Kai Robert Heaney analizavo galimus osteoporozės vystymosi būdus. Šiuolaikinės teorijos, kuri paaiškina kaulų tankio skiedimo pobūdį, įkūrėjas yra Williamas Albrightas, kuris jį pasiūlė 1984 m.

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra pasirenkami vaistai, jie yra skirti pagrindiniam ligos gydymui. Jie priklauso priemonėms, galinčioms sulėtinti ir net sustabdyti kaulų praradimą, kuris buvo pakartotinai įrodytas tarptautiniais klinikiniais tyrimais. Be to, bisfosfonatų naudojimas patologijoms, kurias lydi kaulų trapumas, gali žymiai sumažinti lūžių riziką.

Kas yra bisfosfonatai

Žmogaus kūno kaulų struktūros nuolat atnaujinamos, o dviejų tipų ląstelės palaiko savireguliavimą. Osteoblastai (išversti iš graikų - ataugų, šaudyti) - naujos kaulų ląstelės, kurios randamos sunaikintose ir atkuriamose vietose. Jauni besivystantys kaulų osteoblastai yra padengti nepertraukiamu sluoksniu.

Osteoklastai pašalina kaulų ląsteles, ištirpindami mineralinį komponentą ir naikindami kolageną. Paprastai osteoklastų skaičių reguliuoja jų savęs sunaikinimas, tačiau įvairiose organizmo nesėkmėse homeostazė yra sutrikdyta ir sulėtėja - dėl to osteoklastai pradeda dominuoti osteoblastuose.

Bifosfatų poveikis skirtas stabilizuoti homeostazę (savireguliaciją) ir atkurti normalų regeneracijos ir sunaikinimo santykį. Prarijus šie vaistai veikia kaip natūralus kalcio metabolizmo reguliatorių analogas ir prisideda prie kalcio sulaikymo ląstelėse. Be to, bisfosfonatų ir kalcio cheminės reakcijos užkerta kelią kalcio druskų nusodinimui sąnariuose ir minkštuose audiniuose.

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės prisijungia prie kalcio jonų ir prasiskverbia į kaulų audinį, kur jos kaupiasi. Dėl to slopinamas osteoklastų aktyvumas ir normalizuojama homeostazė - dėl to išsaugomas kaulų mineralų tankis ir jų gebėjimas išgydyti save.

Tipai ir klasifikacija

Vaistai gaminami dviejų PO3 fosfonatų pagrindu ir gali būti papildyti azoto atomais. Jie veikia skirtingai, tačiau tuo pačiu rezultatu - osteoklastų ląstelių naikinimas. Ne azoto bisfosfonatai yra pirmosios kartos vaistai, o vėliau pradėjo gaminti azoto turinčius agentus. Šiuolaikiniai vaistai gaminami remiantis ibandroninėmis ir zoledroninėmis rūgštimis, tačiau jų masė nėra paskirstyta.

Pirmosios kartos ne azoto fondų sąraše yra šie vaistai:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrio etidronatas (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šiuo metu osteoporozei dažniausiai naudojami azoto turintys bisfosfonatai:

• Zoledrono rūgštis - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Ibandrono rūgštis - Ibandronatas, Bondronatas, Bonviva;
• Alendrono rūgštis - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Svarbiausias veiksnys sėkmingam osteoporozės gydymui su bisfosfonatais yra savalaikis pradžia, nes visada yra lengviau išvengti ligos nei ją išgydyti. Štai kodėl svarbus vaidmuo yra skiriamas prevenciniams tyrimams ir BF paskyrimui pacientams iš grupės, kuriai būdinga didesnė osteoporozės ir lūžių rizika.

Kam yra paskirti

Osteoporozės gydymas gydant BF visada yra individualus ir priklauso nuo paciento tyrimo rezultatų. Iki šiol vaistų skyrimui buvo naudojami densitometrijos rodikliai. Pasaulio sveikatos organizacija sukūrė osteoporozės klasifikaciją moterims po menopauzės, pagal kurią bisfosfonatų naudojimo indikacija yra T indekso sumažėjimas iki -2,5 ir mažesnis.

Vėliau Nacionalinis osteoporozės fondas išplėtė liudijimą, pridėdamas:

• šlaunikaulio kaklo ar slankstelių lūžis, identifikuotas klinikiniu arba morfologiniu metodu;
• lūžiai, būdingi osteoporozei, kurie įvyko anksčiau dėl sumažėjusios kaulų masės, esant -1
• T-indekso sumažinimas iki -2,5 ir mažesnis, jei nėra antrinės OD;
• osteopenija sergantiems pacientais, kuriems yra didelė rizika, ir žmonėms, gydomiems hormoniniu būdu.

Azoto turintys vaistai vadinami aminobifosfonatais ir yra efektyviausi osteoporozei.

Zoledrono rūgštis

Zoledrono rūgšties pagrindu veikiantys vaistai turi daug komercinių pavadinimų ir turi selektyvų poveikį kaulų audiniams, slopindami osteoklastų aktyvumą. Šios medžiagos privalumas yra tai, kad nėra neigiamo poveikio kaulų susidarymui, mineralizacijai ir stiprumui.

Naudojant zoledronatą, iš kaulų audinio išsiskiria kalcis ir atstato pažeistas vietas. Vaistas yra skiriamas į veną infuzijų lėtai vartoti. Terapinė schema priklauso nuo osteoporozės laipsnio, tačiau norint pasiekti maksimalų poveikį, intervalas tarp pirmosios ir antrosios infuzijos neturėtų būti trumpesnis kaip 7 dienos.

Ibandrono rūgštis

Ibandrono rūgštis yra kaulų rezorbcijos slopintuvas ir yra naudojamas visų pirma osteoporozei po menopauzės gydyti. Jis gali būti naudojamas tablečių pavidalu arba į veną. Prieš valgį ir kitus vaistus vartokite tabletes pusvalandį.

Po to, kai vartojate vaistą, rekomenduojama būti vertikaliai vieną valandą. Pacientai, kuriems yra stemplės pažeidimai, dėl kurių vėluojama ištuštinti, ibandrono rūgšties vaistai vartojami į veną ir tik ligoninėje.

Alendrono rūgštis

Alendrono rūgštis mažina osteoklastų aktyvumą ir didina kaulų mineralų tankį, skatindama naujų ląstelių susidarymą. Pagrindinis vaistų veikliosios medžiagos komponentas yra natrio triendratis alendronatui. Garsiausias šios grupės vaistas yra alendronatas, kuris yra tablečių pavidalu.

Alendronat tabletės vartojamos 1 kartą per parą 2 valandas prieš pusryčius. Vaistą leidžiama vartoti po valgio, bet ne anksčiau kaip per 2 valandas. Prarijus maždaug 80% alendronato prisijungia prie kraujo baltymų ir yra tolygiai pasiskirstęs minkštuose audiniuose, o tada kauluose, kur susikaupia. Natrio alendronato koncentracija kraujyje greitai mažėja, o medžiaga patenka į kaulų audinį.

Rekomenduojama dozė yra 10 mg per parą arba 70 mg per savaitę. Alendronato vartojimas moterims (po menopauzės) ir vyrams yra veiksmingas osteoporozei, taip pat mažinant kaulų tankį gydant kortikosteroidais.

Naudojimo instrukcijos

Svarbu žinoti, kad bisfosfonatus osteoporozės gydymui skiria tik gydytojas, šiuo atveju savęs gydymas yra nepriimtinas ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai. Terapinės medžiagos, kurios yra BF dalis, gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jas reikia vartoti teisingai.

Ruošiniai yra imami ryte tuščiu skrandžiu, o ne išvalant, ne kramtant ir plaunant pakankamai paprastu vandeniu. Kava, vaisių sultys ir pieno gėrimai sumažina vaistų veiksmingumą beveik per pusę. Mažiausiai valandą po tabletes reikia išlaikyti vertikalią padėtį, kad būtų išvengta trauminių poveikių stemplės ir skrandžio gleivinėms.

Kartu su bisfosfonatais rekomenduojama kalcio ir (arba) vitamino D, tačiau turėtumėte prisiminti apie 2-3 valandų intervalą tarp skirtingų vaistų vartojimo. Intraveninis BF vartojimas atliekamas lėtai, lašinimo būdu per kelias valandas. Per greitas vartojimas gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, ypač pavojingą hiperkalcemijos fone.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos vartojant bisfosfonatus yra:

• nėštumas ir žindymas;
• iki 18 metų amžiaus;
• virškinimo trakto ligų paūmėjimas;
• inkstų nepakankamumas;
• individualus netoleravimas.

Net jei stebimas dozavimo režimas ir režimas, gali pasireikšti šalutinis poveikis vaistams. Dažniausiai nurodoma:

• gastritas ir skrandžio kraujavimas, skrandžio skausmas ir dispepsijos simptomai (vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas);
• pasikartojančių sąnarių, raumenų ir galvos skausmų;
• hipokalcemija;
• alerginės reakcijos;
• nenormalus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Didžiausios pasekmės yra virpėjimas (širdies ritmo desinchronizavimas), žandikaulio osteonekrozė ir susilpnėjęs klubo lūžis. Tokių komplikacijų rizika gerokai sumažinta, kai gydymo schema yra gerai suplanuota remiantis kruopščiu tyrimu.

Narkotikų suderinamumas

Su narkotikų sąveika susijusios charakteristikos yra tokios:

• kartu su nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais BF padidina dirginimo poveikį virškinimo trakto gleivinėms.
• BF ir kilpinių diuretikų derinys žymiai padidina hipokalcemijos ir hipomagnezemijos riziką - staiga sumažėja kalcio ir magnio kiekis organizme;
• aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai sustiprina toksinį bisfosfonatų poveikį inkstams.

Paprasti bisfosfonatai

Paprasti bisfosfonatai yra vaistai, kuriuose nėra azoto: Etidronato, Tiludronato ir Clodronate. Priemonės priklauso pirmajai BF kartai ir vyksta ląstelių keitimasis, dalyvaujant adenozino trifosfatui (ATP). Ši rūgštis yra pagrindinis ląstelių energijos šaltinis. Ne azoto bisfosfonatai slopina nuo ATP priklausančių ląstelių fermentų gamybą, o tai lemia osteoklastų mirtį.

Tiludronatą galima įsigyti 400 mg tablečių, o osteoporozei kas tris mėnesius - kas šešis mėnesius. Priėmimas atliekamas 2 valandas prieš valgį arba po 2 valandų.

Klodronatas žymiai sulėtina kaulų rezorbciją, turi analgetinį poveikį ir sumažina lūžių riziką. Jis skiriamas osteoporozei, piktybinei kaulų metastazei (pagrindinė indikacija). Yra kapsulės, skirtos vartoti per burną, ir ampulės, skirtos į veną. 800 mg tabletę galima suskirstyti į dvi dalis, kad būtų lengviau juos nuryti, bet reikia vartoti iš karto. Ampulių turinys iš anksto sumaišomas su 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės.

Etidronato indikacijos yra kalcio metabolizmo, osteoporozės ir kaulų degeneracijos pažeidimas. Vaistas yra tiekiamas tabletėmis ir ampulėmis. Tai vienas iš nedaugelio produktų, kuriuos galima naudoti vaikystėje.

Etidronatas paprastai skiriamas kartu su kalcio, vitamino D ir magnio preparatais. Vartojimo indikacijos yra osteoporozė ir kaulų masės sumažėjimas esant reumatoidiniam artritui. Su osteoporoze gydomieji kursai svyruoja nuo dviejų iki trijų mėnesių, o po mėnesio jis kartojamas. Dozė apskaičiuojama pagal paciento svorį - 5-7 mg / kg.

Jei reumatoidinio artrito mineralų kaulų tankis sumažėja, Etidronatas skiriamas 5-10 mg / kg doze ir yra geriamas bent vienerius metus. Gydymo vaistais metu rekomenduojama vartoti pakankamai kalcio turinčių produktų.

Osteoporozės gydymui reikia integruoto požiūrio ir apima kelias vaistų grupes. Tačiau šiandien bisfosfonatai yra pirmieji vaistai. Jų priėmimas gali ne tik sulėtinti kaulų rezorbciją, bet ir sustabdyti patologinį procesą.