Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) yra vaistai, turintys analgetinį (analgetinį), antipiretinį ir priešuždegiminį poveikį.

Jų veikimo mechanizmas grindžiamas tam tikrų fermentų (COX, ciklooksigenazės) blokavimu, jie yra atsakingi už prostaglandinų gamybą - chemines medžiagas, kurios skatina uždegimą, karščiavimą, skausmą.

Žodis „ne steroidas“, kuris yra narkotikų grupės pavadinime, pabrėžia, kad šios grupės vaistai nėra sintetiniai steroidinių hormonų analogai - galingi hormoniniai priešuždegiminiai vaistai.

Garsiausi NVNU atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Kaip veikia NVNU?

Jei analgetikai tiesiogiai kovoja su skausmu, NVNU sumažina tiek nemalonius ligos simptomus: skausmą ir uždegimą. Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai, slopinantys abiejų jo izoformų (veislių) - COX-1 ir COX-2 poveikį.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri, savo ruožtu, gaunama iš ląstelių membranos fosfolipidų fermento fosfolipazės A2. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo plėtros tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado Johnas Wayne, kuris vėliau gavo Nobelio premiją už savo atradimą.

Kada skiriami šie vaistai?

Paprastai NVNU gydomi ūminis ar lėtinis uždegimas, kurį lydi skausmas. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo buvo ypač populiarūs gydant sąnarius.

Mes išvardijame ligas, kurioms šie vaistai yra skirti:

• ūminis podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• karščiavimas (karščiavimas);
• žarnyno obstrukcija;
• inkstų kolikas;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• nugaros skausmas;
• galvos skausmas;
• migrena;
• artrozė;
• reumatoidinis artritas;
• skausmas.

NVNU yra kontraindikuotini virškinamojo trakto erozijos ir opinių pažeidimų atvejais, ypač ūminės stadijos, sunkios kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimo, citopenijų, idiosinkratijos ir nėštumo metu. Pacientams, sergantiems bronchine astma, taip pat asmenims, kurie anksčiau vartojo kitus NVNU, reikia atidžiai skirti.

Bendrųjų NVNU, naudojamų sąnariams gydyti, sąrašas

Mes išvardijame žymiausius ir efektyviausius NVNU, naudojamus sąnariams ir kitoms ligoms gydyti, kai reikalingi priešuždegiminiai ir antipiretiniai poveikiai:

Kai kurie vaistai yra silpnesni, ne tokie agresyvūs, kiti yra skirti ūmiai artrozei, kai reikia skubios intervencijos siekiant sustabdyti pavojingus procesus organizme.

Kas yra naujos kartos NVNU privalumas

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia ilgai vartojant NVNU (pvz., Gydant osteochondrozę) ir susilpnėjusios skrandžio gleivinės ir dvylikapirštės žarnos, susidarant opoms ir kraujavimui. Šis neselektyvių NVNU trūkumas paskatino kurti naujos kartos vaistus, kurie blokuoja tik COX-2 (uždegiminį fermentą) ir nedaro įtakos COX-1 (apsauginio fermento) veikimui.

Taigi, naujos kartos vaistai beveik neturi opinių šalutinių poveikių (virškinimo trakto organų gleivinės pažeidimo), susijusio su ilgalaikiu nepelektyvių NVNU vartojimu, tačiau padidina trombozinių komplikacijų riziką.

Tarp naujosios kartos narkotikų trūkumų gali būti pažymėta tik jų didelė kaina, todėl daugeliui žmonių jis nepasiekiamas.

Naujos kartos NVNU: sąrašas ir kainos

Kas tai? Naujos kartos nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai veikia daug selektyviau, labiau slopina COX-2, o COX-1 išlieka beveik nepažeistas. Tai paaiškina santykinai aukštą vaisto veiksmingumą, kuris derinamas su minimaliu šalutinių poveikių kiekiu.

Naujos kartos populiarių ir efektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų sąrašas:

1. Movalis Jis turi antipiretinį, gerai paženklintą analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Pagrindinis šio įrankio privalumas yra tai, kad reguliariai prižiūrint gydytoją jis gali būti vartojamas gana ilgą laiką. Turimas meloksikamo tirpalas injekcijoms į raumenis, tabletėms, žvakutėms ir tepalams. Meloksikamo (movalis) tabletės yra labai patogios, nes jos veikia ilgai, ir per parą pakanka paimti vieną tabletę. Movalis, kuriame yra 20 tablečių po 15 mg, kainuoja 650-850 rublių.
2. Ksefokam. Vaistas, sukurtas Lornoksikamo pagrindu. Jo išskirtinis bruožas yra tai, kad jis turi didelį gebėjimą sumažinti skausmą. Pagal šį parametrą jis atitinka morfiną, tačiau jis nėra priklausomas ir neturi opiatų panašaus poveikio centrinei nervų sistemai. Ksefokam, kuriame yra 30 4 mg tablečių, kainuoja 350-450 rublių.
3. Celekoksibas. Šis vaistas labai palengvina paciento osteochondrozės, artrozės ir kitų ligų būklę, gerai slopina skausmo sindromą ir veiksmingai kovoja su uždegimu. Celekoksibas turi minimalų šalutinį poveikį virškinimo sistemai. Kaina 400-600 rublių.
4. Nimesulidas. Jis sėkmingai naudojamas stuburo nugaros skausmui, artritui ir pan. Gydyti. Jis pašalina uždegimą, hiperemija, normalizuoja temperatūrą. Dėl nimesulido vartojimo greitai sumažėja skausmas ir pagerėja judumas. Jis taip pat naudojamas kaip tepalas pritaikymui probleminei sričiai. Nimesulidas, kuriame yra 20 100 mg tablečių, kainuoja 120-160 rublių.

Todėl tais atvejais, kai nereikia naudoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, naudojami senosios kartos vaistai. Tačiau kai kuriais atvejais tai tiesiog priverstinė situacija, nes nedaugelis žmonių gali sau leisti gydyti tokį vaistą.

Klasifikacija

Kaip skirstomi NVNU ir kas tai yra? Pagal cheminę kilmę šie vaistai yra rūgštūs ir ne rūgštūs dariniai.

1. Oxicam - piroksikamas, meloksikamas;
2. Indoacto rūgšties NSAID - indometacinas, etodolakas, sulindakas;
3. Remiantis propiono rūgštimi - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. (Pagal salicilo rūgštį) - aspiriną, diflunizalą;
5. Fenilacto rūgšties dariniai - diklofenakas, aklofenakas;
6. Pirazolidinai (pirazolono rūgštis) - Analginum, natrio metamizolis, fenilbutazonas.

1. Alkanonai;
2. Sulfonamidų dariniai.

Be to, nesteroidiniai vaistai skiriasi pagal poveikio rūšį ir intensyvumą - analgetiką, priešuždegiminį, kartu.

Vidutinės dozės veiksmingumas

Vidutinių NVNU dozių priešuždegiminio poveikio stiprumas gali būti išdėstytas sekančia seka (viršuje yra stipriausia):

1. Indometacinas;
2. Flurbiprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Piroksikamas;
5. Ketoprofenas;
6. Naproksenas;
7. Ibuprofenas;
8. Amidopirinas;
9. Aspirinas.

Dėl analgetinio poveikio vidutinės dozės NVNU gali būti išdėstytos tokia seka:

1. Ketorolakas;
2. Ketoprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Indometacinas;
5. Flurbiprofenas;
6. Amidopirinas;
7. Piroksikamas;
8. Naproksenas;
9. Ibuprofenas;
10. Aspirinas.

Paprastai minėti vaistai yra naudojami ūminėms ir lėtinėms ligoms, kurias lydi skausmas ir uždegimas. Dažniausiai skiriami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai skausmo malšinimui ir sąnarių gydymui: artritas, artrozė, sužalojimai ir pan.

Ne retai NVNU yra naudojami skausmui malšinti galvos ir migrenos, dismenorėjos, pooperacinio skausmo, inkstų kolikų ir pan. Dėl slopinančio poveikio prostaglandinų sintezei šie vaistai taip pat turi antipiretinį poveikį.

Kokią dozę pasirinkti?

Bet kuris naujas pacientas šiam pacientui pirmiausia turi būti paskirtas mažiausia doze. Geras toleravimas per 2-3 dienas padidina paros dozę.

NSAID gydomosios dozės yra labai įvairios, o pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti vienkartinių ir paros dozių vaistus, pasižyminčius geriausiu toleravimu (naproksenas, ibuprofenas), kartu išlaikant didžiausias aspirino, indometacino, fenilbutazono, piroksikamo dozių ribas. Kai kuriems pacientams terapinis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis vaistų nuo uždegimo vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti:

1. Nervų sistemos sutrikimai - nuotaikos pokyčiai, dezorientacija, galvos svaigimas, mieguistumas, spengimas ausyse, galvos skausmas, neryškus matymas;
2. Širdies ir kraujagyslių darbo pokyčiai - širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, patinimas.
3. Gastritas, opos, perforacija, kraujavimas iš virškinimo trakto, diseptiniai sutrikimai, kepenų funkcijos pokyčiai, padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
4. Alerginės reakcijos - angioedema, eritema, dilgėlinė, bulvarinis dermatitas, bronchinė astma, anafilaksinis šokas;
5. Inkstų nepakankamumas, sutrikęs šlapinimasis.

NVNU gydymas turi būti atliekamas per minimalų leistiną laiką ir minimalias veiksmingas dozes.

Vartojimas nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti NSAID grupės vaistų nėštumo metu, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą. Nors tiesioginio teratogeninio poveikio nenustatyta, manoma, kad NVNU gali sukelti ankstyvą arterijų (Botallova) ir inkstų komplikacijų uždarymą vaisiui. Taip pat yra informacija apie priešlaikinį gimdymą. Nepaisant to, aspirinas kartu su heparinu sėkmingai vartojamas nėščioms moterims, sergančioms antifosfolipidų sindromu.

Pagal naujausius Kanados tyrinėtojų duomenis NVNU vartojimas iki 20 nėštumo savaičių buvo susijęs su padidėjusia persileidimo (persileidimo) rizika. Remiantis tyrimo rezultatais, persileidimo rizika padidėjo 2,4 karto, nepriklausomai nuo vartojamo vaisto dozės.

Movalis

Lyderis tarp nesteroidinių priešuždegiminių vaistų gali būti vadinamas „Movalis“, kuris turi ilgą veikimo laikotarpį ir leidžiamas ilgalaikiam vartojimui.

Jis turi ryškų priešuždegiminį poveikį, kuris leidžia jį vartoti su osteoartritu, ankiloziniu spondilitu, reumatoidiniu artritu. Neturi skausmo malšinimo, antipiretinių savybių, apsaugo kremzlės audinius. Jis naudojamas dantų skausmui, galvos skausmui.

Dozės, vartojimo būdo (tablečių, injekcijų, žvakučių) nustatymas priklauso nuo ligos sunkumo, tipo.

Celekoksibas

Specifinis COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Naudojant terapines dozes, virškinimo trakto gleivinė beveik neturi neigiamo poveikio, nes ji turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Indometacinas

Nurodo veiksmingiausias nehormoninio poveikio priemones. Su artritu indometacinas mažina skausmą, mažina sąnarių patinimą ir turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Narkotikų kaina, nepriklausomai nuo išleidimo formos (tabletės, tepalai, geliai, tiesiosios žarnos žvakutės) yra gana maža, didžiausia tablečių kaina yra 50 rublių už pakuotę. Naudojant vaistą, turite būti atsargūs, nes jis turi didelį šalutinių poveikių sąrašą.

Farmakologijoje indometacinas yra prieinamas pavadinimu Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofenas

Ibuprofenas jungia santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti temperatūrą ir skausmą, todėl pagal jį pagaminti vaistai parduodami be recepto. Kaip febrifuge ibuprofenas taip pat naudojamas naujagimiams. Įrodyta, kad temperatūra gerokai sumažėja nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas iš populiariausių analgetikų. Kaip priešuždegiminis agentas, jis nėra skiriamas kaip dažnai, tačiau vaistas yra gana populiarus reumatologijoje: jis vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekybos pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Diklofenakas

Galbūt vienas iš populiariausių NVNU, sukurtas 60-aisiais. Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis. Ši sąnarių gydymo priemonė puikiai dera su didele anti-skausmo veikla ir didelėmis priešuždegiminėmis savybėmis.

Galimi pavadinimai Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen ir kt.

Ketoprofenas

Be pirmiau išvardytų vaistų, pirmojo tipo vaistų grupė, neselektyvūs NVNU, ty COX-1, apima tokį vaistą kaip ketoprofeną. Savo veikimu ji yra artima ibuprofenui ir yra gaminama tablečių, gelio, aerozolio, grietinėlės, išorinio naudojimo ir injekcinių tirpalų, žarnų žarnų (žvakučių) pavidalu.

Šį produktą galite įsigyti prekiniais pavadinimais „Artrum“, „Febrofid“, „Ketonal“, „OKA“, „Artrozilen“, „Fastum“, „Fast“, „Flamax“ ir „Flexen“.

Aspirinas

Acetilsalicilo rūgštis mažina gebėjimą klijuoti kraujo ląsteles ir susidaryti kraujo krešulius. Vartojant Aspiriną, kraujyje susikaupia kraujas ir plečiasi kraujagyslės, todėl galvos skausmas ir intrakranijinis spaudimas sumažina žmogaus būklę. Vaisto poveikis mažina energijos tiekimą uždegime ir veda prie šio proceso susilpninimo.4

Aspirinas draudžiamas vaikams iki 15 metų amžiaus, nes komplikacija, kurią sukelia labai sunkus Reye sindromas, kuriame 80% pacientų miršta. Likę 20% išlikusių kūdikių gali būti linkę į epilepsiją ir protinį atsilikimą.

Alternatyvūs vaistai: chondroprotektoriai

Dažnai chondroprotektoriai skiriami sąnarių gydymui, pavyzdžiui, narkotikų Don. Žmonės dažnai nesupranta skirtumo tarp NVNU ir chondroprotektorių. NVNU greitai atpalaiduoja skausmą, tačiau jie taip pat turi daug šalutinių poveikių. Ir chondroprotektoriai apsaugo kremzlės audinius, tačiau juos reikia vartoti 2-3 mėnesius.

Efektyviausių chondroprotektorių sudėtyje yra 2 medžiagos - gliukozaminas ir chondroitinas.

Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), mažinant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, NVNU, NVNU, NVNU - vaistų grupė, turinti skausmą, karščiavimą ir uždegimą, mažina skausmą, karščiavimą ir uždegimą. Termino „nesteroidai“ vartojimas pavadinime pabrėžia jų skirtumą nuo gliukokortikoidų, kurie turi ne tik priešuždegiminį poveikį, bet ir kitų, kartais nepageidaujamų steroidų savybių.

Garsiausi šios grupės atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Paracetamolis turi žymiai mažiau ryškų priešuždegiminį poveikį, ir paprastai jis nėra priskiriamas šiai grupei.

Turinys

Istorija

Po 1829 m. Išleidus salicilo rūgštį iš gluosnio žievės, NVNU tvirtai užėmė įvairias ligas, pasireiškiančias skausmu ar uždegimu. Jų paplitimas taip pat atsirado dėl opiatams būdingų šalutinių poveikių: sedacijos, kvėpavimo slopinimo ir priklausomybės. Dauguma šių vaistų yra laikomi gana saugiais ir parduodami be recepto.

Veikimo mechanizmas

Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai, slopinantys tiek veislių COX-1, tiek COX-2 poveikį. Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri, savo ruožtu, yra gaunama iš ląstelių sienelių fosfolipidų fermento fosfolipazės A t₂. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo plėtros tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado Johnas Wayne, kuris vėliau gavo Nobelio premiją už savo atradimą.

NVNU klasifikacija

Priklausomai nuo cheminės veiklos cheminės struktūros ir pobūdžio, NVNU klasifikuojami taip: [1]:

Rūgštys

• Salicilatai: acetilsalicilo rūgštis (aspirinas), diflunisalas, lizino mono acetilalicilatas.
• Pirazolidinai: fenilbutazonas.
• Indolo acto rūgšties dariniai: indometacinas, sulindakas, etodolakas.
• Fenilacto rūgšties dariniai: diklofenakas.
• Oksikami: piroksikamas, tenoksikamas, lornoksikamas, meloksikamas.
• Propiono rūgšties dariniai: ibuprofenas, naproksenas, flurbiprofenas, ketoprofenas, tiaprofeno rūgštis.

Ne rūgštiniai dariniai

• Alcanones: nabumeton.
• Sulfonamidų dariniai: nimesulidas, celekoksibas, rofecoksib.

Indikacijos

Šios grupės preparatai dažniausiai naudojami ūminėms ir lėtinėms ligoms, susijusioms su skausmu ir uždegimu. Šiuo metu atliekami tyrimai, kurių tikslas - daryti įtaką kolorektaliniam vėžiui, taip pat jų veiksmingumui gydant širdies ir kraujagyslių ligas.

Dažniausiai NVNU skiriami tokiomis sąlygomis:

Šalutinis poveikis

Dėl plačiai paplitusių NVNU vartojimo buvo atkreiptas dėmesys į šių santykinai saugių vaistų šalutinį poveikį. Dažniausiai pasitaikantis poveikis, susijęs su virškinimo traktu ir inkstais.

Visi poveikiai priklauso nuo dozės ir yra pakankamai rimti, kad ribotų šios grupės vaistų vartojimą. JAV iš visų su narkotikų vartojimu susijusių hospitalizacijų 43% yra NSPVP, kurių dauguma būtų buvę galima išvengti.

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia ilgai vartojant NVNU (pvz., Gydant osteochondrozę) ir susilpnėjusios skrandžio gleivinės ir dvylikapirštės žarnos, susidarant opoms ir kraujavimui. Šis neselektyvių NVNU trūkumas paskatino kurti naujos kartos vaistus, kurie blokuoja tik COX-2 (uždegiminį fermentą) ir nedaro įtakos COX-1 (apsauginio fermento) veikimui. Taigi, naujos kartos vaistai beveik neturi pagrindinių šalutinių poveikių (virškinimo trakto organų gleivinės pažeidimo), susijusio su ilgalaikiu neselektyvių NVNU vartojimu.

Iš virškinimo trakto

Dauguma šių poveikių yra susiję su tiesioginiu ar netiesioginiu virškinimo trakto gleivinės dirginimu. Būdami daugiausia rūgštimi, jie turi tiesioginį dirginimo poveikį skrandžio gleivinei. COX-1 slopinimas sukelia prostaglandinų sumažėjimą ir dėl to parietinės gleivės apsauginių savybių sumažėjimą.

Dažniausiai pasireiškia:

Išopos rizika priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės. Siekiant sumažinti opos tikimybę, būtina naudoti minimalią veiksmingą vaisto dozę mažiausiai laiko. Šios rekomendacijos paprastai ignoruojamos.

Veiksnys, turintis įtakos skrandžio gleivinės žalos plotui ir greičiui, yra vidinė pH vertė. Kuo didesnis pH, tuo mažesnė yra gleivinės kraujavimo zona [2]. Todėl, ilgai vartojant NVNU, būtina atlikti intragastrinį pH testą.

Panašiai, nepageidaujamų poveikių virškinimo trakte dažnis priklauso nuo vaisto: manoma, kad indometacinas, ketoprofenas ir Piroksikamas dažniausiai sukelia šalutinį poveikį, o ibuprofenas (mažos dozės) ir diklofenakas yra gana retas.

Kai kurie vaistai yra prieinami specialiose membranose, kurios ištirpsta žarnyne ir nepakeičiama per skrandį. Manoma, kad tai sumažina šalutinio poveikio riziką. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į šalutinių poveikių išsivystymo mechanizmą, neįmanoma tiksliai patvirtinti tokių savybių.

Virškinimo trakto šalutinį poveikį galima sumažinti naudojant protonų siurblio blokatorių grupės, pvz., Omeprazolo, vaistus. Nepaisant šio metodo efektyvumo, ilgalaikė terapija pagal šią schemą bus ekonomiškai nepelninga.

Inkstų pusė

Šių šalutinių poveikių mechanizmas greičiausiai yra susijęs su inkstų kraujo tekėjimo, reguliuojamo prostaglandinais, kuriuos veikia NVNU, modifikacija.

Šalutinis poveikis, susijęs su sutrikusi inkstų funkcija:

NSPVP, ypač kartu su kitais nefrotoksiniais vaistais, gali sukelti inkstų nepakankamumą.

Šios komplikacijos yra palyginti retos:

Nėštumas

Nėštumo metu NSAID vartoti nerekomenduojama, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą. Nors tiesioginio teratogeninio poveikio nenustatyta, manoma, kad NVNU gali sukelti ankstyvą ductus arteriosus (Botallova kanalo) uždegimą ir inkstų komplikacijas vaisiui. Taip pat yra informacija apie priešlaikinį gimdymą. Nepaisant to, aspirinas kartu su heparinu sėkmingai vartojamas nėščioms moterims, sergančioms antifosfolipidų sindromu.

Manoma, [kad kas?], Kad paracetamolis yra saugus ir gerai toleruojamas nėštumo metu. Didelė kepenų nepakankamumo rizika yra būtina griežtai laikytis dozavimo režimo.

Fotosensibilizacija

Fotodermatitas dažnai pastebimas kaip daugelio NVNU šalutinis poveikis (Moore, 2002).

Kitos komplikacijos

Taip pat pastebimos šios komplikacijos: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, galvos skausmas, galvos svaigimas.

Ne tipiškas, tačiau yra: širdies nepakankamumas, hiperkalemija, sumišimas, bronchų spazmas, bėrimas.

Priešuždegiminiai vaistai sąnariams (NVNU): priemonių apžvalga

Uždegiminis procesas beveik visais atvejais yra susijęs su reumatine patologija, žymiai sumažinant paciento gyvenimo kokybę. Štai kodėl viena iš pirmaujančių sąnarių ligų gydymo krypčių yra priešuždegiminis gydymas. Šis poveikis turi keletą vaistų grupių: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), gliukokortikoidai sisteminiam ir vietiniam naudojimui, iš dalies tik kaip visapusiško gydymo dalis - chondroprotektoriai.

Šiame straipsnyje mes laikomės pirmiau išvardytų vaistų grupės - NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)

Tai vaistų grupė, kurios poveikis yra priešuždegiminis, antipiretinis ir analgetikas. Kiekvienos jų sunkumas skiriasi skirtingiems vaistams. Šie vaistai vadinami nesteroidiniais, nes jie skiriasi nuo hormoninių preparatų, gliukokortikoidų. Pastarieji taip pat turi galingą priešuždegiminį poveikį, tačiau jie taip pat turi neigiamų steroidinių hormonų savybių.

NVNU veikimo mechanizmas

NVNU veikimo mechanizmas yra COX - ciklooksigenazės fermentų veislių nekontroliuojamas arba selektyvus slopinimas (slopinimas). COG yra daugelyje mūsų kūno audinių ir yra atsakingas už įvairių biologiškai aktyvių medžiagų gamybą: prostaglandinus, prostaciklinus, tromboksaną ir kt. Prostaglandinai savo ruožtu yra uždegimo mediatoriai, ir kuo daugiau jų, tuo ryškesnis uždegiminis procesas. NVNU, slopinantis COX, sumažina prostaglandinų kiekį audiniuose, o uždegiminis procesas mažėja.

NSAID paskyrimo schema

Kai kurie NVNU turi nemažai sunkių šalutinių poveikių, o kiti šios grupės vaistai nėra apibūdinami. Taip yra dėl veikimo mechanizmo ypatumų: vaistų poveikio įvairioms ciklooksigenazės rūšims - COX-1, COX-2 ir COX-3.

COX-1 randamas sveikame asmenyje beveik visuose organuose ir audiniuose, ypač virškinimo trakte ir inkstuose, kur jis atlieka svarbiausias funkcijas. Pavyzdžiui, sintezuoti COX prostaglandinai aktyviai dalyvauja palaikant skrandžio ir žarnyno gleivinės vientisumą, palaikant tinkamą kraujo tekėjimą, mažinant druskos rūgšties sekreciją, didinant pH, fosfolipidų ir gleivių sekreciją, skatinant ląstelių proliferaciją (reprodukciją). COX-1 slopinantys vaistai prostaglandinų koncentraciją mažina ne tik uždegiminio dėmesio, bet ir viso kūno atžvilgiu, o tai gali sukelti neigiamų pasekmių, kurios bus aptartos toliau.

Paprastai COX-2 nėra arba jis randamas sveikų audinių, bet nedideliais kiekiais. Jo lygis tiesiogiai pakyla uždegimo metu ir jo židiniuose. Narkotikai, kurie selektyviai slopina COX-2, nors jie dažnai vartojami sistemingai, tačiau jie veikia tiksliai, sutelkdami dėmesį, mažindami jo uždegiminį procesą.

COX-3 taip pat dalyvauja kuriant skausmą ir karščiavimą, tačiau jis neturi nieko bendro su uždegimu. Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo paveikia šio tipo fermentus ir mažai veikia COX-1 ir 2. Kai kurie autoriai mano, kad COX-3, kaip nepriklausomas fermento izoforma, nėra, ir tai yra COG-1 variantas: šie klausimai turi būti atlikti papildomus tyrimus.

NVNU klasifikacija

Yra cheminė nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija, pagrįsta veikliosios medžiagos molekulės struktūrinėmis savybėmis. Tačiau biocheminiai ir farmakologiniai terminai tikriausiai yra mažai įdomūs plačiam skaitytojų ratui, todėl siūlome kitą klasifikaciją, kuri grindžiama COX slopinimo selektyvumu. Pasak jos, visi NVNU yra suskirstyti į:
1. Ne selektyvus (paveikti visų tipų COX, bet daugiausia COX-1):

• Indometacinas;
• Ketoprofenas;
• Piroksikamas;
• Aspirinas;
• Diklofenakas;
• Aciklofenakas;
• Naproksenas;
• Ibuprofenas

2. Nesąmoningas, veikiantis vienodai COX-1 ir COX-2:

3. Selektyvus (slopina COX-2):

Kai kurie iš pirmiau minėtų vaistų beveik neturi priešuždegiminio poveikio, bet turi didesnį skausmą malšinantį (Ketorolac) ar antipiretinį poveikį (Aspirinas, Ibuprofenas), todėl šiame straipsnyje mes nekalbėsime apie šiuos vaistus. Pakalbėkime apie tuos NVNU, kurių priešuždegiminis poveikis yra ryškiausias.

Farmakokinetika

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai yra naudojami burnoje arba į raumenis.
Prarijus virškinimo trakte, jų biologinis įsisavinimas yra apie 70-100%. Jis geriau absorbuojamas rūgštinėje aplinkoje, o skrandžio pH pasikeitimas į šarminę pusę lėtina absorbciją. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma per 1-2 valandas po vaisto vartojimo.

Skiriant į raumenis, vaistas prisijungia prie kraujo baltymų 90-99%, sudarant funkcionaliai aktyvius kompleksus.

Jie gerai įsiskverbia į organus ir audinius, ypač į uždegimo ir sinovialinio skysčio (esančio sąnario ertmėje). NVNU išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi priklausomai nuo vaisto.

Kontraindikacijos su NVNU vartojimu

Šios grupės preparatai neturėtų būti naudojami tokiomis sąlygomis:

• individualus padidėjęs jautrumas komponentams;
• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, taip pat kiti opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• leuko- ir trombopenija;
• sunkūs inkstų ir kepenų pažeidimai;
• nėštumo

Pagrindiniai NVNU šalutiniai poveikiai

• opinis opinis poveikis (narkotikų gebėjimas šioje grupėje paskatinti virškinimo trakto opų ir erozijų atsiradimą);
• disepsijos sutrikimai (skrandžio diskomfortas, pykinimas ir kt.);
• bronchų spazmas;
• toksinis poveikis inkstams (jų funkcijos pažeidimas, padidėjęs kraujospūdis, nefropatija);
• toksinis poveikis kepenims (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas kraujyje);
• toksinis poveikis kraujui (susidariusių elementų skaičiaus sumažėjimas iki aplastinės anemijos, sumažėjęs kraujo krešėjimas, pasireiškiantis kraujavimu);
• nėštumo pailgėjimas;
• alerginės reakcijos (odos išbėrimas, niežėjimas, anafilaksija).

Pranešimų apie nepageidaujamas vaistų NVNU, gautų 2011–2013 m., Skaičius

NSAID terapijos ypatybės

Kadangi šios grupės vaistai didesnį ar mažesnį poveikį daro skrandžio gleivinei, daugelis jų turi būti paimami po valgio, gerti daug vandens ir, pageidautina, kartu vartojant vaistus virškinamojo trakto palaikymui. Paprastai šiame procese veikia protonų siurblio inhibitoriai: omeprazolas, rabeprazolas ir kt.

NVNU gydymas turi būti atliekamas per minimalų leistiną laiką ir minimalias veiksmingas dozes.

Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat pagyvenusiems pacientams paprastai skiriama mažesnė dozė nei vidutinė terapinė, nes šių kategorijų pacientų medžiagų apykaitos procesai sulėtėja: veiklioji medžiaga veikia ir pašalinama per ilgesnį laikotarpį.
Apsvarstykite atskirus NVNU preparatus išsamiau.

Indometacinas (indometacinas, metindolis)

Formos išleidimo tabletės, kapsulės.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, skausmą malšinantį ir antipiretinį poveikį. Jis slopina trombocitų agregaciją (susiliejimą kartu). Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 2 valandoms po vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 4–11 valandų.

Paprastai priskirkite 25–50 mg 2-3 kartus per dieną.

Aukščiau išvardyti šalutiniai poveikiai šiam vaistui yra gana ryškūs, todėl dabar jis vartojamas santykinai retai, suteikiant kelią kitiems, saugesniems vaistams.

Diklofenakas (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen ir kt.)

Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį. Greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 20-60 minučių. Beveik 100% įsisavina kraujo baltymai ir transportuojami per kūną. Didžiausia vaisto koncentracija sinovialiniame skystyje nustatoma po 3-4 valandų, jo pusinės eliminacijos laikas - nuo 3 iki 6 valandų, o po kraujo plazmos - 1-2 valandos. Išsiskiria su šlapimu, tulžimi ir išmatomis.

Paprastai rekomenduojama suaugusiųjų diklofenako dozė yra 50-75 mg per burną 2–3 kartus per parą. Didžiausia paros dozė yra 300 mg. Retardinė forma, lygi 100 g vaisto vienoje tabletėje (kapsulėje), vartojama vieną kartą per parą. Sušvirkštus į raumenis, vienkartinė 75 mg dozė, vartojimo dažnis yra 1-2 kartus per dieną. Vaistas gelio pavidalu ant odos uždedamas uždegimo vietos srityje, naudojimo įvairovė - 2-3 kartus per dieną.

Etodolakas (Etol fortas)

Formos išleidimas - 400 mg kapsulės.

Šio vaisto priešuždegiminės, antipiretinės ir analgetinės savybės taip pat yra gana ryškios. Jis turi vidutinį selektyvumą - jis veikia daugiausia COX-2 uždegiminio fokusavimo metu.

Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, kai vartojamas per burną. Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo ir antacidinių preparatų. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma po 60 minučių. 95% jungiasi prie kraujo baltymų. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 7 valandos. Išsiskiria daugiausia iš šlapimo.

Jis naudojamas skubiam ar ilgalaikiam reumatologinių ligų gydymui: osteoartritui, reumatoidiniam artritui, ankiloziniam spondilitui ir bet kokio etiologijos skausmui.
Rekomenduojama vartoti 400 mg vaisto 1-3 kartus per dieną po valgio. Jei reikia, ilgą gydymą, vaisto dozę reikia koreguoti 1 kartą per 2-3 savaites.

Kontraindikacijų standartas. Šalutinis poveikis yra panašus į kitų NVNU poveikį, tačiau dėl santykinio vaisto selektyvumo jie pasireiškia rečiau ir yra mažiau ryškūs.
Sumažina kai kurių antihipertenzinių vaistų, ypač AKF inhibitorių, poveikį.

Aclofenakas (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Yra 100 mg tablečių.

Reikšmingas diklofenako analogas su panašiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu.
Prarijus, skrandžio gleivinė greitai ir praktiškai absorbuoja 100%. Kartu nurijus maistą, absorbcijos greitis sulėtėja, tačiau jo laipsnis išlieka toks pats. Su plazmos baltymais beveik visiškai susiformuoja ši forma, plinta per kūną. Vaisto koncentracija sinovialiniame skystyje yra gana didelė: ji pasiekia 60% jo koncentracijos kraujyje. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 4-4,5 valandos. Išskiriama daugiausia per inkstus.

Rekomenduojama vartoti 100 mg valgio metu, nuplaunant tabletę 100 ml vandens. Priėmimo dažnis - 2 kartus per dieną. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Iš šalutinių reiškinių reikėtų pastebėti dispepsiją, pykinimą, viduriavimą, pilvo skausmą, padidėjusį kepenų transaminazių aktyvumą, galvos svaigimą: šie simptomai yra gana dažni 1-10 atvejų iš 100. Kitos nepageidaujamos reakcijos yra daug rečiau pasitaikančios, ypač skrandžio opa. mažiau nei vienas pacientas iš 10 000.

Galima sumažinti šalutinių reiškinių tikimybę, kuo greičiau nurodant pacientui minimalią veiksmingą dozę.

Aceclofenac nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Sumažina antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį poveikį.

Piroksikamas (Piroksikamas, Fedin-20)

Išleidimo forma - 10 mg tabletės.

Be anti-uždegiminių, skausmą malšinančių ir antipiretinių poveikių, jis taip pat turi antitrombocitinį poveikį.

Gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu sulėtina absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos jo poveikio laipsniui. Didžiausia koncentracija kraujyje pastebima po 3-5 valandų. Vartojant vaistą į raumenis, koncentracija kraujyje yra daug didesnė, o ne geriama per burną. 40-50% prasiskverbia į sintetinį skystį, randamas motinos piene. Atlikta daugybė kepenų pokyčių. Išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 24-50 valandų.

Analgetinis poveikis pasireiškia per pusvalandį po piliulio išgėrimo ir išlieka vieną dieną.

Vaisto dozės skiriasi priklausomai nuo ligos ir svyruoja nuo 10 iki 40 mg per dieną viena ar keliomis dozėmis.

Kontraindikacijos ir šalutiniai poveikiai yra standartiniai.

Tenoksikam (Texamen-L)

Išleidimo forma - milteliai injekciniam tirpalui.

Skiedžiama į raumenis 2 ml (20 mg vaisto) dozėje per dieną. Ūmus podagros artritas - 40 mg 1 kartą per dieną 5 dienas iš eilės vienu metu.

Pagerina netiesioginių antikoaguliantų poveikį.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Išleidimo forma - 4 ir 8 mg tabletės, milteliai injekcinio tirpalo paruošimui, kuriame yra 8 mg preparato.

Rekomenduojama peroraliniam vartojimui skirta 8–16 mg paros dozė 2-3 kartus. Paimkite tabletes prieš valgant, gerdami daug vandens.

Į raumenis arba į veną švirkščiamas 8 mg per parą. Injekcijų dažnumas per dieną: 1-2 kartus. Injekcinis tirpalas turi būti paruoštas prieš pat naudojimą. Didžiausia paros dozė yra 16 mg.
Senyviems pacientams nereikia mažinti lornoksikamo dozės, tačiau dėl to, kad yra virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų tikimybė, žmonės, turintys bet kokią virškinamojo trakto patologiją, turėtų jį atsargiai.

Meloksikamas (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks ir kt.)

Išleiskite: 7,5 ir 15 mg tabletes, 2 ml injekcinio tirpalo ampulėje, kurioje yra 15 mg veikliosios medžiagos, tiesiosios žarnos žvakutės, taip pat turinčios 7,5 ir 15 mg Meloksikamo.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Retai nei kiti NSAID grupės vaistai sukelia šalutinį poveikį inkstų pažeidimui ir gastropatijai.

Paprastai per pirmąsias kelias gydymo dienas vaistas yra vartojamas parenteraliai. 1-2 ml tirpalo įšvirkščiama giliai į raumenis. Kai ūminis uždegimo procesas mažėja, pacientas perkeliamas į meloksikamo tabletės formą. Viduje jis naudojamas nepriklausomai nuo valgio 7,5 mg 1-2 kartus per dieną.

Celekoksibas (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formos išleidimas - 100 ir 200 mg kapsulės.

Specifinis COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Naudojant terapines dozes, virškinimo trakto gleivinė beveik neturi neigiamo poveikio, nes ji turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Šalutinis poveikis yra retas. Ilgalaikio vaisto vartojimo didelės dozės atveju gali pasireikšti virškinimo trakto gleivinės opos, kraujavimas iš virškinimo trakto, agranulocitozė ir trombocitopenija.

Rofekoksibas (Denebolis)

Išleidimo forma - injekcinis tirpalas 1 ml ampulėse, kuriame yra 25 mg veikliosios medžiagos, tabletės.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius su ryškiomis priešuždegiminėmis, analgetinėmis ir antipiretinėmis savybėmis. Praktiškai jokio poveikio virškinimo trakto ir inkstų audinio gleivinei.

Rekomenduojama gerti po 12,5-25 mg 1 kartą per parą. Esant sunkiam skausmo sindromui, pradinė dozė gali būti 50 mg vieną kartą per parą.

Atsargiai skirti moterims nėštumo 1 ir 2 nėštumo trimestrais, žindymo laikotarpiu, asmenims, sergantiems bronchine astma arba sunkiu inkstų nepakankamumu.

Virškinimo trakto šalutinio poveikio rizika didėja, kai ilgą laiką vartojama didelė vaisto dozė, taip pat vyresnio amžiaus pacientams.

Etorikoksibas (Arcoxia, Exinef)

Išleidimo forma - 60 mg, 90 mg ir 120 mg tabletės.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Prostaglandinų sintezė skrandyje neturi įtakos trombocitų funkcijai neturi jokio poveikio.

Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Rekomenduojama dozė priklauso nuo ligos sunkumo ir svyruoja nuo 30 iki 120 mg per parą 1 priėmime. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis yra labai retas. Paprastai juos pastebėjo pacientai, vartojantys etorikoksibą 1 metus ar ilgiau (sunkių reumatinių ligų atveju). Šiuo atveju pasireiškiančių nepageidaujamų reakcijų spektras yra labai platus.

Nimesulidas (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid ir kt.)

Formos išsiskyrimas: 100 mg tabletės, granulės geriamojo suspensijos ruošimui maišeliuose, kuriuose yra 1 vaisto dozė - 100 mg, gelis mėgintuvėlyje.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu, analgetiniu ir antipiretiniu poveikiu.

Paimkite vaistą 100 mg du kartus per parą po valgio. Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Gelis dengiamas pažeistoje vietoje, švelniai patrinkite į odą. Taikymo įvairovė - 3-4 kartus per dieną.

Skiriant nimesulidą senyviems pacientams, dozės koreguoti nereikia. Jei paciento kepenų ir inkstų funkcija yra rimta, būtina sumažinti dozę. Gali būti toksinis poveikis kepenims, slopinantis kepenų funkciją.

Nėštumo metu, ypač trečiame trimestre, nezulido vartoti nerekomenduojama. Žindymo laikotarpiu vaistas taip pat draudžiamas.

Nabumetonas (Sinmetonas)

Išleidimo forma - 500 ir 750 mg tabletės.

Neselektyvus COX inhibitorius.

Viena suaugusio paciento dozė yra 500-750-1000 mg valgio metu arba po jo. Sunkiais atvejais dozę galima padidinti iki 2 gramų per dieną.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į kitų neselektyvių NVNU.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

Kombinuoti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Yra vaistų, kurių sudėtyje yra du arba daugiau veikliųjų medžiagų iš NVNU grupės arba NVNU kartu su vitaminais ar kitais vaistais. Žemiau yra pagrindiniai.

• Dolar. Sudėtyje yra 50 mg natrio diklofenako ir 500 mg paracetamolio. Šiame preparate ryškus diklofenako priešuždegiminis poveikis derinamas su paracetamolio ryškiu analgetiniu poveikiu. Paimkite vaistą per 1 tabletę 2-3 kartus per dieną po valgio. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės.
• Neurodiclovit Kapsulės, kuriose yra 50 mg diklofenako, vitamino B1 ir B6, taip pat 0,25 mg vitamino B12. Čia diklofenako anestetinis ir priešuždegiminis poveikis stiprinamas B vitaminais, kurie pagerina nervų audinio metabolizmą. Rekomenduojama vaisto dozė yra 1-3 kapsulės per dieną 1-3 dozėmis. Paimkite vaistą po valgio, gerkite daug skysčių.
• Olfen-75, pagamintas injekcinio tirpalo pavidalu, be diklofenako, kurio sudėtyje yra 75 mg, sudėtyje taip pat yra 20 mg lidokaino: dėl pastarojo tirpalo, vaisto injekcija pacientui tampa mažiau skausminga.
• Faniganas. Jo sudėtis panaši į Dolarien: 50 mg natrio diklofenako ir 500 mg paracetamolio. Rekomenduojama vartoti 1 tabletę 2-3 kartus per dieną.
• Flamidez. Labai įdomu, skiriasi nuo kitų narkotikų. Be 50 mg diklofenako ir 500 mg paracetamolio, jis taip pat yra 15 mg serratiopeptidazės, kuri yra proteolitinis fermentas ir pasižymi fibrinolitiniu, priešuždegiminiu ir prieš edemos poveikiu. Galima naudoti tablečių ir gelio pavidalu vietiniam naudojimui. Tabletė geriama po valgio, išgeriant stikline vandens. Paprastai 1 tabletė skiriama 1-2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės. Gelis yra naudojamas išorėje, užtepus ant pažeistos odos 3-4 kartus per dieną.
• Maksigezik. Šio vaisto sudėtis ir veiksmas yra panašus, kaip aprašyta aukščiau. Skirtumas yra gamintojas.
• Diplo-P-Pharmax. Šių tablečių sudėtis panaši į Dolaren. Dozės yra tokios pačios.
• Dolar. Tas pats.
• Dolex. Tas pats.
• Oksalgin-DP. Tas pats.
• Tsinepar. Tas pats.
• Diclockin. Kaip ir Olfen-75, jame yra diklofenako natrio ir lidokaino, tačiau abi veikliosios medžiagos yra pusiau. Todėl yra silpnesnė.
• Dolarinis gelis. Jame yra diklofenako natrio, mentolio, sėmenų aliejaus ir metilo salicilato. Visi šie komponentai įvairiais laipsniais turi priešuždegiminį poveikį ir stiprina vienas kito poveikį. Gelis yra paveiktas ant odos 3-4 kartus per dieną.
• Nimid Forte. Tabletės, kuriose yra 100 mg nimesulido ir 2 mg tizanidino. Šis vaistas sėkmingai sujungia nimesulido priešuždegiminį ir analgetinį poveikį su raumenų atpalaiduojančiu (raumenų atpalaiduojančiu) tizanidino poveikiu. Jis vartojamas ūminio skausmo, kurį sukelia skeleto raumenų spazmas (populiarus būdas - kai šaknys užsikimšę), atveju. Paimkite narkotiką viduje po valgio, geriant daug skysčių. Rekomenduojama dozė yra 2 tabletės per parą 2 dalimis. Didžiausia gydymo trukmė yra 2 savaitės.
• Nizalid Kaip ir nimide forte, panašiose dozėse yra nimesulido ir tizanidino. Rekomenduojamos dozės yra tokios pačios.
• Alit Tirpios tabletės, kurių sudėtyje yra 100 mg nimesulido ir 20 mg dicikloverino, kuris yra raumenų relaksantas. Priimkite viduje po valgio, nuplaukite stikline skysčio. Rekomenduojama vartoti 1 tabletę 2 kartus per dieną ne ilgiau kaip 5 dienas.
• Nanoganas. Šio vaisto sudėtis ir rekomenduojama dozė yra panašios į pirmiau aprašyto vaisto Alit sudėtį.
• Oxygan. Tas pats.

Steroidiniai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Kas yra ir kaip tai skiriasi?

Steroidiniai vaistai nuo uždegimo

Gliukokortikosteroidai (antinksčių žievės hormonai) buvo pradėti naudoti bendrai terapijai prieš 50 metų, kai tapo žinomas jų teigiamas poveikis sąnarių sindromo sunkumui, ryto standumo trukmei.

Populiariausi reumatologijos steroidų grupės agentai yra:

• Prednizolonas (Medopred);
• Triamcinolonas (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• Deksametazonas;
• Metilprednizolonas (metipredas);
• Betametazonas (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Verta paminėti, kad nėra naudojami steroidiniai hormonai sąnarių ligų gydymui.

Veikimo mechanizmas

Pastebimas steroidų struktūros vaistų nuo uždegimo poveikis pasiekiamas keliais būdais:

• obstrukcija neutrofilų (pagrindinių uždegiminių ląstelių) judėjimui iš audinių kraujagyslių į paveiktą vietą;
• biologinių membranų pralaidumo sumažėjimas, kuris slopina proteolitinių fermentų išsiskyrimą;
• citokinų susidarymo slopinimas;
• poveikis epitelio ląstelėms;
• lipokortino susidarymo stimuliavimas.

Šis veikimo mechanizmas, kuris sulėtina visus uždegiminio atsako etapus, leidžia greitai palengvinti simptomus ir pagerinti pacientų būklę.

Indikacijos

Steroidiniai vaistai skiriami tokiomis sąlygomis kaip:

1. Didelis ligų aktyvumas.
2. Sisteminės patologijos apraiškos.
3. Silpnas priešuždegiminės nesteroidinės struktūros efektyvumas.
4. Kontraindikacijų dėl NVNU paskyrimo, užkertančių kelią jų vartojimui, buvimas.

Šalutinis poveikis

Kaip ir kiti vaistai, steroidiniai hormonai turi keletą nepageidaujamų poveikių. Tai apima:

• dispepsijos simptomai (pykinimo jausmas, pilvo skausmas, noras vemti, pilvo pūtimas, žagsėjimas, apetito praradimas, skonio iškrypimas);
• padidėjęs skrandžio turinio pH;
• miokardo nepakankamumo raida, jos buvimas - valstybės pablogėjimas;
• padidėjęs kraujospūdžio skaičius;
• padidėjęs kepenys;
• kraujo krešuliai;
• nutukimas;
• padidėjęs kalio ir kalcio išskyrimas, natrio jonų sulaikymas;
• osteoporozė;
• raumenų silpnumas;
• odos bėrimai;
• padidėjęs prakaitavimas;
• silpnumas;
• depresijos būsenos;
• alerginės vietinės ir sisteminės reakcijos;
• imuninės sistemos silpnėjimas, organizmo atsparumo infekcijoms mažinimas, lėtinių ligų paūmėjimas;
• padidėjęs cukraus kiekis kraujyje;
• sutrikusi žaizdų gijimas;
• menstruacijų pažeidimai ir pan.

Beveik visi steroidai, dažniau ar mažiau, turi išvardytus šalutinius poveikius. Jų skaičius ir stiprumas priklauso nuo vaisto vartojimo būdo, dozės ir vartojimo trukmės.

Kontraindikacijos

Steroidiniai priešuždegiminiai vaistai turi būti skiriami atsargiai, esant tokioms sąlygoms:

• opos ir uždegimai bet kurioje virškinimo trakto dalyje;
• ankstesni tromboembolijos epizodai, kraujo krešulių buvimas;
• širdies nepakankamumas, širdies priepuolis;
• aukštas kraujo spaudimas;
• sisteminė grybelinė infekcija;
• bakterinės infekcijos arba parazitinės invazijos;
• herpeso infekcija;
• tuberkuliozė;
• ŽIV, AIDS;
• skydliaukės sutrikimas;
• limfmazgių uždegimas;
• sunkus inkstų ir kepenų nepakankamumas;
• nutukimas;
• osteoporozė;
• inkstų akmenys;
• glaukoma, katarakta.

Šios kontraindikacijos nereiškia, kad negalima vartoti steroidų. Vis dėlto, skiriant vaistus, visada reikia atsižvelgti į ligas.

Nestiroidiniai vaistai (NVNU, NVNU)

Nereroidinių priešuždegiminių vaistų grupės vaistai yra pirmosios eilės vaistai sąnarių ligų gydymui. Jie vartojami reumatoidiniam artritui, reaktyviam sisteminiam artritui, psoriaziniam artritui, ankilozuojančiam spondilitui, podagra, osteoartritui, osteochondropatijai, osteochondrozei ir kitoms sisteminėms patologijoms gydyti.

Nesteroidinių priemonių kūrimo istorija giliai įeina į senovę. Mūsų protėviai taip pat žinojo, kad, kai temperatūra pakyla, būtina padaryti gluosnius iš gluosnio medžių. Vėliau paaiškėjo, kad gluosnio žievės sudėtyje yra salicilo, iš kurio vėliau buvo sukurtas natrio salicilatas. Ir tik 19-ojo amžiaus salicilo rūgštis arba aspirinas buvo susintetinti iš jo. Šis vaistas tapo pirmuoju nesteroidiniu vaistu nuo uždegimo.

Patogenetinis mechanizmas, poveikis

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali slopinti prostaglandinų (pagrindinių uždegiminių mediatorių) sintezę iš arachidono rūgšties. Tai įmanoma blokuojant ciklooksigenazės (COX) fermento veikimą.

Nustatyta, kad nesteroidiniai vaistai veikia 2 tipo fermentus: COX-1 ir COX-2. Pirmasis veikia trombocitų aktyvumą, virškinimo trakto vientisumą, prostaglandinus, inkstų kraujo tekėjimą. COX-2 daugiausia veikia uždegiminį procesą.

Gydymo tikslais tradicinė medicina naudoja šias nesteroidinių vaistų nuo uždegimo savybes:

1. Skausmą malšinantys vaistai: mažina ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromą, kuris yra lokalizuotas raiščiuose, sąnarių paviršiuose, skeleto raumenų pluoštuose.
2. Antipiretinė: ūminis sąnarių uždegiminių ligų stadijas dažnai lydi bendras kūno temperatūros padidėjimas. NVNU atlieka gerą darbą, kad sumažintų jo kiekį, tačiau neturi įtakos normaliems temperatūros rodmenims.
3. Priešuždegiminis: skirtumas tarp NVNU ir steroidų yra poveikio stiprumas. Pastarieji turi skirtingą veikimo mechanizmą ir galingesnę įtaką patologiniam fokusavimui. Fenilbutazonas, diklofenakas, indometacinas dažniausiai vartojamas bendroms apraiškoms gydyti.
4. Antiagregatsionnoe: labiau būdinga aspirinui. Jis naudojamas ne tik sąnarių ligų gydymui, bet ir koronarinės širdies ligos pavidalu.
5. Imunosupresiniai: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo šiek tiek slopina imunitetą. Taip yra dėl sumažėjusio kapiliarinio pralaidumo ir sumažėjusio antigenų ir svetimų baltymų antikūnų sąveikos.

Indikacijos

Skirtingai nuo steroidinių vaistų, NVNU sąnarių gydymui skiriami tokiais atvejais:

• ilgalaikių vaistų poreikis;
• vyresnio amžiaus ir senyvo amžiaus pacientai (vyresni nei 65 metų);
• sunki somatinė patologija;
• hormoninių vaistų šalutinis poveikis;
• skrandžio opa (tik COX-2 inhibitoriams).

Beveik visų sąnarių ligų gydymas susijęs su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Terapiniai kursai skiriasi pagal trukmę, dozavimą, vaistų vartojimo metodą.

Šalutinis poveikis

Pagrindiniai neigiami simptomai, atsirandantys naudojant nesteroidinius vaistus, yra virškinimo trakto sutrikimai. Jie pasireiškia diseptinių sutrikimų, erozinių ir opinių sutrikimų bei skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinių perforacijos formoje. Visų pirma, šalutinis poveikis yra būdingas COX-1 inhibitoriams (Aspirinas, ketoprofenas, Indometacinas, Ibuprofenas, Diklofenakas).

Kiti nepageidaujami reiškiniai:

• sutrikusi inkstų kraujotaka ir inkstų nepakankamumas;
• analgetinis nefropatija;
• anemijos vystymąsi;
• kraujavimas iš pažeistų odos ir gleivinės paviršių;
• hepatitas;
• alerginės reakcijos;
• bronchų raumenų spazmas;
• darbo jėgos susilpnėjimą ir pailginti nėštumą.

Šiuos nesteroidinių vaistų šalutinius poveikius reikia apsvarstyti pasirenkant gydymo režimą pacientams, sergantiems sąnarių ligomis.

Kontraindikacijos

Negalima priskirti NVNU pacientams, sergantiems tokiomis ligomis, pavyzdžiui:

1. Virškinimo trakto opos, ypač ūminėje ligos stadijoje.
2. Reikšmingas inkstų ir kepenų funkcinio gebėjimo sumažėjimas.
3. Nėštumas
4. Citopeninės būklės (anemija, trombocitopenija).
5. Alerginės reakcijos į vaistų komponentus buvimas.

Skirtumai tarp steroidinių ir nesteroidinių vaistų, jų lyginamosios charakteristikos

Pagrindiniai skirtumai tarp dviejų vaistų grupių, gydant sąnarių ligas, yra tokie:

1. Patogenetinis veikimo mechanizmas. Skirtingai nuo NVNU, steroidiniai vaistai turi ne tik vietinį, bet ir sisteminį poveikį. Jų įtaka yra stipresnė, daugiakomponentė.
2. Naudoti sąnarių gydymui. Nesteroidinių vaistų naudojimo sritis yra platesnė, jie naudojami ne tik gydant uždegimines ligas (artritą), bet ir skausmu, susijusiu su bet kokios lokalizacijos osteochondroze.
3. Šalutinis poveikis Nepageidaujamų reiškinių spektras yra žymiai platesnis steroidinių hormonų vaistuose. Taip yra dėl to, kad vaistai yra susiję su endogeniniais organizmo junginiais.
4. Kontraindikacijos. Steroidai veikia beveik visas žmogaus organizmo sistemas. Neįmanoma pasiekti veikimo selektyvumo, naudojant antinksčių hormonus. Todėl daugelis sąlygų neleidžia naudoti šios vaistų grupės. Priešingai, selektyvūs NVNU (COX-2 inhibitoriai) gali paveikti tik uždegiminį komponentą, kuris labai plečia šios grupės vaistų terapinį potencialą. Kita vertus, steroidai turi silpnesnį neigiamą poveikį skrandžio ir žarnų gleivinei. Šis veiksnys dažnai lemia renkantis vaistą.
5. Gydymo ypatybės. Paprastai pirmosios eilės vaistai, skirti sąnarių sindromui gydyti, yra NVNU. Jei įrankis pasirinktas teisingai, jis gali būti naudojamas ilgą laiką. Tik esant nepakankamam veiksmingumui skiriami steroidiniai vaistai. Jie nenaudojami ilgą laiką, jie visada stengiasi atnaujinti NVNU. Svarbu prisiminti, kad steroidų panaikinimas gali pakenkti kūno būklei, yra nutraukimo sindromas. Ši kokybė neturi nesteroidinių vaistų.
6. Išleidimo formos. Steroidai ir nesteroidiniai vaistai gaminami tepalų, tirpalų į raumenis, intraveninį, intraartikulinį vartojimą, želė, žvakutės, geriamosios tabletės. Tai vengia vietinių reakcijų ir pasirenka norimą formą maksimaliam poveikiui uždegiminiam fokusavimui.

Norint veiksmingiausiai gydyti reumatines ligas, reikalingos steroidinės ir nesteroidinės priemonės. Jūs negalite jų naudoti savarankiškai, prieš tai nepasitarę su specialistu. Tik griežtai laikomasi siūlomo gydymo režimo gali būti užtikrintas nuolatinis sąnarių apraiškų palengvinimas ir vengiama nepageidaujamo poveikio.