Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) yra vaistai, turintys analgetinį (analgetinį), antipiretinį ir priešuždegiminį poveikį.

Jų veikimo mechanizmas grindžiamas tam tikrų fermentų (COX, ciklooksigenazės) blokavimu, jie yra atsakingi už prostaglandinų gamybą - chemines medžiagas, kurios skatina uždegimą, karščiavimą, skausmą.

Žodis „ne steroidas“, kuris yra narkotikų grupės pavadinime, pabrėžia, kad šios grupės vaistai nėra sintetiniai steroidinių hormonų analogai - galingi hormoniniai priešuždegiminiai vaistai.

Garsiausi NVNU atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Kaip veikia NVNU?

Jei analgetikai tiesiogiai kovoja su skausmu, NVNU sumažina tiek nemalonius ligos simptomus: skausmą ir uždegimą. Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai, slopinantys abiejų jo izoformų (veislių) - COX-1 ir COX-2 poveikį.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri, savo ruožtu, gaunama iš ląstelių membranos fosfolipidų fermento fosfolipazės A2. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo plėtros tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado Johnas Wayne, kuris vėliau gavo Nobelio premiją už savo atradimą.

Kada skiriami šie vaistai?

Paprastai NVNU gydomi ūminis ar lėtinis uždegimas, kurį lydi skausmas. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo buvo ypač populiarūs gydant sąnarius.

Mes išvardijame ligas, kurioms šie vaistai yra skirti:

• ūminis podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• karščiavimas (karščiavimas);
• žarnyno obstrukcija;
• inkstų kolikas;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• nugaros skausmas;
• galvos skausmas;
• migrena;
• artrozė;
• reumatoidinis artritas;
• skausmas.

NVNU yra kontraindikuotini virškinamojo trakto erozijos ir opinių pažeidimų atvejais, ypač ūminės stadijos, sunkios kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimo, citopenijų, idiosinkratijos ir nėštumo metu. Pacientams, sergantiems bronchine astma, taip pat asmenims, kurie anksčiau vartojo kitus NVNU, reikia atidžiai skirti.

Bendrųjų NVNU, naudojamų sąnariams gydyti, sąrašas

Mes išvardijame žymiausius ir efektyviausius NVNU, naudojamus sąnariams ir kitoms ligoms gydyti, kai reikalingi priešuždegiminiai ir antipiretiniai poveikiai:

Kai kurie vaistai yra silpnesni, ne tokie agresyvūs, kiti yra skirti ūmiai artrozei, kai reikia skubios intervencijos siekiant sustabdyti pavojingus procesus organizme.

Kas yra naujos kartos NVNU privalumas

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia ilgai vartojant NVNU (pvz., Gydant osteochondrozę) ir susilpnėjusios skrandžio gleivinės ir dvylikapirštės žarnos, susidarant opoms ir kraujavimui. Šis neselektyvių NVNU trūkumas paskatino kurti naujos kartos vaistus, kurie blokuoja tik COX-2 (uždegiminį fermentą) ir nedaro įtakos COX-1 (apsauginio fermento) veikimui.

Taigi, naujos kartos vaistai beveik neturi opinių šalutinių poveikių (virškinimo trakto organų gleivinės pažeidimo), susijusio su ilgalaikiu nepelektyvių NVNU vartojimu, tačiau padidina trombozinių komplikacijų riziką.

Tarp naujosios kartos narkotikų trūkumų gali būti pažymėta tik jų didelė kaina, todėl daugeliui žmonių jis nepasiekiamas.

Naujos kartos NVNU: sąrašas ir kainos

Kas tai? Naujos kartos nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai veikia daug selektyviau, labiau slopina COX-2, o COX-1 išlieka beveik nepažeistas. Tai paaiškina santykinai aukštą vaisto veiksmingumą, kuris derinamas su minimaliu šalutinių poveikių kiekiu.

Naujos kartos populiarių ir efektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų sąrašas:

1. Movalis Jis turi antipiretinį, gerai paženklintą analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Pagrindinis šio įrankio privalumas yra tai, kad reguliariai prižiūrint gydytoją jis gali būti vartojamas gana ilgą laiką. Turimas meloksikamo tirpalas injekcijoms į raumenis, tabletėms, žvakutėms ir tepalams. Meloksikamo (movalis) tabletės yra labai patogios, nes jos veikia ilgai, ir per parą pakanka paimti vieną tabletę. Movalis, kuriame yra 20 tablečių po 15 mg, kainuoja 650-850 rublių.
2. Ksefokam. Vaistas, sukurtas Lornoksikamo pagrindu. Jo išskirtinis bruožas yra tai, kad jis turi didelį gebėjimą sumažinti skausmą. Pagal šį parametrą jis atitinka morfiną, tačiau jis nėra priklausomas ir neturi opiatų panašaus poveikio centrinei nervų sistemai. Ksefokam, kuriame yra 30 4 mg tablečių, kainuoja 350-450 rublių.
3. Celekoksibas. Šis vaistas labai palengvina paciento osteochondrozės, artrozės ir kitų ligų būklę, gerai slopina skausmo sindromą ir veiksmingai kovoja su uždegimu. Celekoksibas turi minimalų šalutinį poveikį virškinimo sistemai. Kaina 400-600 rublių.
4. Nimesulidas. Jis sėkmingai naudojamas stuburo nugaros skausmui, artritui ir pan. Gydyti. Jis pašalina uždegimą, hiperemija, normalizuoja temperatūrą. Dėl nimesulido vartojimo greitai sumažėja skausmas ir pagerėja judumas. Jis taip pat naudojamas kaip tepalas pritaikymui probleminei sričiai. Nimesulidas, kuriame yra 20 100 mg tablečių, kainuoja 120-160 rublių.

Todėl tais atvejais, kai nereikia naudoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, naudojami senosios kartos vaistai. Tačiau kai kuriais atvejais tai tiesiog priverstinė situacija, nes nedaugelis žmonių gali sau leisti gydyti tokį vaistą.

Klasifikacija

Kaip skirstomi NVNU ir kas tai yra? Pagal cheminę kilmę šie vaistai yra rūgštūs ir ne rūgštūs dariniai.

1. Oxicam - piroksikamas, meloksikamas;
2. Indoacto rūgšties NSAID - indometacinas, etodolakas, sulindakas;
3. Remiantis propiono rūgštimi - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. (Pagal salicilo rūgštį) - aspiriną, diflunizalą;
5. Fenilacto rūgšties dariniai - diklofenakas, aklofenakas;
6. Pirazolidinai (pirazolono rūgštis) - Analginum, natrio metamizolis, fenilbutazonas.

1. Alkanonai;
2. Sulfonamidų dariniai.

Be to, nesteroidiniai vaistai skiriasi pagal poveikio rūšį ir intensyvumą - analgetiką, priešuždegiminį, kartu.

Vidutinės dozės veiksmingumas

Vidutinių NVNU dozių priešuždegiminio poveikio stiprumas gali būti išdėstytas sekančia seka (viršuje yra stipriausia):

1. Indometacinas;
2. Flurbiprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Piroksikamas;
5. Ketoprofenas;
6. Naproksenas;
7. Ibuprofenas;
8. Amidopirinas;
9. Aspirinas.

Dėl analgetinio poveikio vidutinės dozės NVNU gali būti išdėstytos tokia seka:

1. Ketorolakas;
2. Ketoprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Indometacinas;
5. Flurbiprofenas;
6. Amidopirinas;
7. Piroksikamas;
8. Naproksenas;
9. Ibuprofenas;
10. Aspirinas.

Paprastai minėti vaistai yra naudojami ūminėms ir lėtinėms ligoms, kurias lydi skausmas ir uždegimas. Dažniausiai skiriami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai skausmo malšinimui ir sąnarių gydymui: artritas, artrozė, sužalojimai ir pan.

Ne retai NVNU yra naudojami skausmui malšinti galvos ir migrenos, dismenorėjos, pooperacinio skausmo, inkstų kolikų ir pan. Dėl slopinančio poveikio prostaglandinų sintezei šie vaistai taip pat turi antipiretinį poveikį.

Kokią dozę pasirinkti?

Bet kuris naujas pacientas šiam pacientui pirmiausia turi būti paskirtas mažiausia doze. Geras toleravimas per 2-3 dienas padidina paros dozę.

NSAID gydomosios dozės yra labai įvairios, o pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti vienkartinių ir paros dozių vaistus, pasižyminčius geriausiu toleravimu (naproksenas, ibuprofenas), kartu išlaikant didžiausias aspirino, indometacino, fenilbutazono, piroksikamo dozių ribas. Kai kuriems pacientams terapinis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis vaistų nuo uždegimo vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti:

1. Nervų sistemos sutrikimai - nuotaikos pokyčiai, dezorientacija, galvos svaigimas, mieguistumas, spengimas ausyse, galvos skausmas, neryškus matymas;
2. Širdies ir kraujagyslių darbo pokyčiai - širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, patinimas.
3. Gastritas, opos, perforacija, kraujavimas iš virškinimo trakto, diseptiniai sutrikimai, kepenų funkcijos pokyčiai, padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
4. Alerginės reakcijos - angioedema, eritema, dilgėlinė, bulvarinis dermatitas, bronchinė astma, anafilaksinis šokas;
5. Inkstų nepakankamumas, sutrikęs šlapinimasis.

NVNU gydymas turi būti atliekamas per minimalų leistiną laiką ir minimalias veiksmingas dozes.

Vartojimas nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti NSAID grupės vaistų nėštumo metu, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą. Nors tiesioginio teratogeninio poveikio nenustatyta, manoma, kad NVNU gali sukelti ankstyvą arterijų (Botallova) ir inkstų komplikacijų uždarymą vaisiui. Taip pat yra informacija apie priešlaikinį gimdymą. Nepaisant to, aspirinas kartu su heparinu sėkmingai vartojamas nėščioms moterims, sergančioms antifosfolipidų sindromu.

Pagal naujausius Kanados tyrinėtojų duomenis NVNU vartojimas iki 20 nėštumo savaičių buvo susijęs su padidėjusia persileidimo (persileidimo) rizika. Remiantis tyrimo rezultatais, persileidimo rizika padidėjo 2,4 karto, nepriklausomai nuo vartojamo vaisto dozės.

Movalis

Lyderis tarp nesteroidinių priešuždegiminių vaistų gali būti vadinamas „Movalis“, kuris turi ilgą veikimo laikotarpį ir leidžiamas ilgalaikiam vartojimui.

Jis turi ryškų priešuždegiminį poveikį, kuris leidžia jį vartoti su osteoartritu, ankiloziniu spondilitu, reumatoidiniu artritu. Neturi skausmo malšinimo, antipiretinių savybių, apsaugo kremzlės audinius. Jis naudojamas dantų skausmui, galvos skausmui.

Dozės, vartojimo būdo (tablečių, injekcijų, žvakučių) nustatymas priklauso nuo ligos sunkumo, tipo.

Celekoksibas

Specifinis COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Naudojant terapines dozes, virškinimo trakto gleivinė beveik neturi neigiamo poveikio, nes ji turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Indometacinas

Nurodo veiksmingiausias nehormoninio poveikio priemones. Su artritu indometacinas mažina skausmą, mažina sąnarių patinimą ir turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Narkotikų kaina, nepriklausomai nuo išleidimo formos (tabletės, tepalai, geliai, tiesiosios žarnos žvakutės) yra gana maža, didžiausia tablečių kaina yra 50 rublių už pakuotę. Naudojant vaistą, turite būti atsargūs, nes jis turi didelį šalutinių poveikių sąrašą.

Farmakologijoje indometacinas yra prieinamas pavadinimu Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofenas

Ibuprofenas jungia santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti temperatūrą ir skausmą, todėl pagal jį pagaminti vaistai parduodami be recepto. Kaip febrifuge ibuprofenas taip pat naudojamas naujagimiams. Įrodyta, kad temperatūra gerokai sumažėja nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas iš populiariausių analgetikų. Kaip priešuždegiminis agentas, jis nėra skiriamas kaip dažnai, tačiau vaistas yra gana populiarus reumatologijoje: jis vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekybos pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Diklofenakas

Galbūt vienas iš populiariausių NVNU, sukurtas 60-aisiais. Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis. Ši sąnarių gydymo priemonė puikiai dera su didele anti-skausmo veikla ir didelėmis priešuždegiminėmis savybėmis.

Galimi pavadinimai Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen ir kt.

Ketoprofenas

Be pirmiau išvardytų vaistų, pirmojo tipo vaistų grupė, neselektyvūs NVNU, ty COX-1, apima tokį vaistą kaip ketoprofeną. Savo veikimu ji yra artima ibuprofenui ir yra gaminama tablečių, gelio, aerozolio, grietinėlės, išorinio naudojimo ir injekcinių tirpalų, žarnų žarnų (žvakučių) pavidalu.

Šį produktą galite įsigyti prekiniais pavadinimais „Artrum“, „Febrofid“, „Ketonal“, „OKA“, „Artrozilen“, „Fastum“, „Fast“, „Flamax“ ir „Flexen“.

Aspirinas

Acetilsalicilo rūgštis mažina gebėjimą klijuoti kraujo ląsteles ir susidaryti kraujo krešulius. Vartojant Aspiriną, kraujyje susikaupia kraujas ir plečiasi kraujagyslės, todėl galvos skausmas ir intrakranijinis spaudimas sumažina žmogaus būklę. Vaisto poveikis mažina energijos tiekimą uždegime ir veda prie šio proceso susilpninimo.4

Aspirinas draudžiamas vaikams iki 15 metų amžiaus, nes komplikacija, kurią sukelia labai sunkus Reye sindromas, kuriame 80% pacientų miršta. Likę 20% išlikusių kūdikių gali būti linkę į epilepsiją ir protinį atsilikimą.

Alternatyvūs vaistai: chondroprotektoriai

Dažnai chondroprotektoriai skiriami sąnarių gydymui, pavyzdžiui, narkotikų Don. Žmonės dažnai nesupranta skirtumo tarp NVNU ir chondroprotektorių. NVNU greitai atpalaiduoja skausmą, tačiau jie taip pat turi daug šalutinių poveikių. Ir chondroprotektoriai apsaugo kremzlės audinius, tačiau juos reikia vartoti 2-3 mėnesius.

Efektyviausių chondroprotektorių sudėtyje yra 2 medžiagos - gliukozaminas ir chondroitinas.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

NVNU yra vienas iš labiausiai pageidaujamų vaistų. Jusupovo ligoninės gydytojai skirti pacientams, sergantiems uždegiminėmis ligomis, stipriais skausmais, karščiavimu. Tuo pačiu metu gydytojai analgezijai naudoja analgetikus, kurie nėra susiję su NVNU. Skirtingai nei opioidiniai analgetikai, NVNU nėra priklausomi.

Norėdami nustatyti indikacijas ir kontraindikacijas, susijusias su NVNU vartojimu Yusupovo ligoninėje, jie atlieka išsamų pacientų tyrimą, naudodamiesi pirmaujančių pasaulio gamintojų prietaisais. Ekspertai iš skirtingų šalių, kurie NSAID reitingą nustato pagal jų veikimo stiprumą, yra vieningi, nes jų veiksmingumas, kaip anestetikai ir priešuždegiminiai vaistai, yra palyginti nedideli. Kas yra NVNU gydymas? Profesoriai, aukščiausio Yusupovo ligoninės kategorijos gydytojai, sudaro individualią pacientų gydymo schemą, naudojasi Rusijos Federacijoje registruotais NVNU.

Šalutinis poveikis NVNU

NSAID šalutinis poveikis pasireiškia netolygiai. Visi klasikiniai NVNU gali padidinti kraujospūdį dėl poveikio inkstų prostaglandinams ir sumažinti daugelio antihipertenzinių vaistų veiksmingumą: angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, β-blokatoriai, diuretikai (išskyrus kalcio kanalų blokatorius). COX-2 inhibitoriai neturi įtakos kraujo spaudimui ir vaistų, naudojamų hipertenzijai gydyti, veiksmingumu.

Yusupovo ligoninės gydytojai, renkantis optimalius NVNU, atsižvelgia į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo sąveiką su kitais vaistais, kuriuos pacientas gauna gydant pagrindinę patologiją. Visiems NSAID grupės nariams būdingi šalutiniai poveikiai, atsirandantys dėl COX fermento blokados. NVNU anestetinis ir priešuždegiminis poveikis siejamas su „indukuojamosios“ formos COX-2 funkcijos slopinimu, kuris yra atsakingas už pernelyg didelę prostaglandinų gamybą, svarbiausius uždegimo ir skausmo tarpininkus patologinio proceso srityje. Selektyvūs COX-2 inhibitoriai yra mažesni nei neselektyvių NVNU tiesioginio poveikio apraiškose, bet jų nepageidaujamose reakcijose jie mažiau agresyvūs virškinimo trakto atžvilgiu. Pacientams, vartojantiems labai selektyvius COX-2 inhibitorius, kyla didelė širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizika.

Gydytojai vertina tikrąją nepageidaujamų reakcijų riziką, kai ilgai vartojami NVNU. Visų pirma tarp komplikacijų atsirado NPVS-gastropatija - specifinė viršutinės virškinimo trakto patologija. Jis pasižymi erozijos, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės opų atsiradimu, skrandžio katastrofomis - organų sienos perforacija ir kraujavimu.

Siekiant išvengti arba sumažinti neigiamą NVNU poveikį skrandžio gleivinei ir dvylikapirštės žarnos opoms, Yusupovo ligoninės gydytojai naudoja du metodus: jie naudoja saugiausius NVNU ir derina vaistų vartojimą su antisekretoriniais vaistais (prostaglandinų inhibitoriais arba sintetiniais prostaglandinų analogais). Reumatologija laikosi 2002 m. Amerikos reumatologijos asociacijos rekomendacijų:

• esant dideliam gastroduodenalinės zonos gleivinės pažeidimo pavojui, kai vartojate klasikinius npvs, selektyvūs COX-2 inhibitoriai skiriami kartu su protonų siurblio inhibitoriais;
• jei yra vienas rizikos veiksnys, jie apsiriboja tik selektyviu COX-2 inhibitoriumi;
• esant mažai rizikai, naudojami neselektyvūs NVNU.

Šalutinis NVNU poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai gali pasireikšti miokardo infarktu, staigaus vainikinės mirties ir išeminio insulto.

NVNU veikimo mechanizmas

Pagrindinis veiksnys, lemiantis NVNU poveikį, yra jų gebėjimas slopinti prostaglandinų gamybą iš arachidono rūgšties slopinant ciklooksigenazės fermentą. Prostaglandinai didina skausmo jautrumą ir hipertermiją, dalyvauja mikrocirkuliacijos pažeidimu, edemos vystymusi. Tromboksanas yra galingas trombocitų sukibimo su daugeliu ląstelių formavimu faktorius. Prostaglandinų patologinį poveikį sustiprina laisvieji radikalai. Jie susidaro per arachidono rūgšties fermentinį oksidavimą ir ląstelių membranų pažeidimą.

Abiejų ciklooksigenazės (COX-1, COX-2) izoformų vaidmuo transformuojant arachidono rūgštį įprastomis ir patologinėmis sąlygomis yra skirtingas. COX-1 audiniuose nuolat yra. Ji dalyvauja prostaglandinų sintezėje, kuri apsaugo skrandžio gleivinę nuo pažeidimų, reguliuojančių inkstų kraujo tekėjimą. NVNU šalutinis poveikis susijęs su COX-1 slopinimu ir prostaglandinų reguliavimo fiziologinio poveikio sumažėjimu.

COX-2 yra struktūrinis fermentas tik tam tikruose organuose: smegenys, inkstai, moterų reprodukcinė sistema. COX-2 gamyba didėja, kai veikia imuniniai tarpininkai, dalyvaujantys kuriant uždegimą. Dėl to padidėja priešuždegiminių prostaglandinų sintezė, kuri stiprina uždegiminių mediatorių aktyvumą, dirgina skausmo receptorius patologiniame centre, prisideda prie audinių augimo ir naikinimo. NSAIDs priešuždegiminį poveikį sukelia COX-2 slopinimas.

Rizikos veiksniai, lemiantys komplikacijų atsiradimą vartojant NVNU

Dauguma sunkių komplikacijų, susijusių su NVNU vartojimu, atsiranda asmenims, turintiems genetinę polinkį. Pavojus, kad gresia virškinimo ir širdies ir kraujagyslių sistemos gyvybei pavojingos patologijos, yra daug didesnis, kai yra tam tikrų rizikos veiksnių. Gastropatijos rizikos veiksniai apima:

• vyresni nei 60 metų;
• gastritas arba Helicobacter pylori infekcija;
• anamnezėje buvusi peptinė opa;
• rūkymas;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• gydymo trukmė;
• didelių NVNU dozių vartojimą;
• ligų;
• antikoaguliantų ir gliukokortikoidų.

Kai kurie rizikos veiksniai yra susiję su santykinai vidutine rizika, o kiti - su didelėmis komplikacijų tikimybėmis. Jus atsižvelgia Yusupovo ligoninės gydytojai, planuodami NVNU naudojimo strategiją kiekvienu konkrečiu atveju. Mažiausia rizika išsivystyti patologiją, susijusią su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu pacientams, kuriems nėra rizikos veiksnių. Pagerina NVNU vartojamų vaistų toleravimą valgio metu arba po jo, gerti daug vandens, naudoti enterines formas.

Neurologijos klinikos gydytojai paskiria pacientams naujus saugius nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, naudoja minimaliai veiksmingas vaistų dozes, naudoja kombinuotus NVNU, pavyzdžiui, ASAMI (ASA + sukralfatas), artrotecą (diklofenakas su misoprostoliu). Norint pasirinkti efektyviausius ir saugiausius NVNU, kreipkitės į gydytoją, paskambinę telefonu Yusupovo ligoninėje.

Šalutinis poveikis nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

1. Ulcerogeninis poveikis (virškinimo trakto pažeidimas) yra dažniausias ir pavojingiausias šalutinis poveikis. Tai yra tik iš dalies dėl vietinio žalingo vaistų poveikio skrandžio gleivinei, daugiausia dėl neselektyvaus poveikio COX-1 fermentui dėl sisteminio poveikio. Nesteroidinių priešuždegiminių vaistų gebėjimas blokuoti COX-1 sukelia gastropatijos, skrandžio opų atsiradimą, kraujavimą. Šio tipo komplikacijos kartais yra besimptomis, be skausmo, pykinimo, rėmens, be diskomforto jausmo ir kitų simptomų, būdingų virškinimo trakto pažeidimams. Gastrotoksiškumas gali pasireikšti ne tik vartojant per burną, bet ir vartojant parenteraliai ir tiesiai.

60% pacientų, kurie reguliariai vartoja nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasireiškia skrandžio opa. Apskritai šalutinis poveikis pastebimas maždaug trečdalyje pacientų. 5% atvejų jie kelia rimtą grėsmę gyvybei. Virškinimo trakto gleivinės erozijos ir opos vaikams, gaunantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasireiškia beveik tokiu pat dažniu (20–30%), kaip ir suaugusiems, bet retai sukelia komplikacijų. Šiuo metu pabrėžiamas specifinis NVNU-gastroduodenopatijos sindromas.

Rizikos veiksniai, lemiantys virškinimo trakto pažeidimų atsiradimą skiriant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo:

● - amžius virš 65 metų. Senatvė yra svarbiausia tarp daugelio veiksnių, prisidedančių prie gastropatijos, susijusios su neselektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų priėmimu. Šių komplikacijų atsiradimo rizika kasmet didėja 4%.

● - Peptinė opa istorijoje.

● - Didelės dozės arba tuo pačiu metu vartojami keli nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

● - Gydymas kartu su gliukokortikosteroidais. Kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir gliukokortikosteroidais, virškinamojo trakto erozijos ir opiniai pažeidimai išsivysto 10 kartų dažniau nei tik nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

● - Moteriška lytis. Įrodyta, kad moterys yra labiau linkusios į nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

● - Rūkymas, alkoholio vartojimas.

● - H. pylori prieinamumas.

Toliau išvardyti vaistai yra pavojingiausi dėl opinių veikimo: ketoprofenas, indometacinas, piroksikamas, aspirinas (suspaustos tabletės), naproksenas.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai turėtų būti skiriami po valgio, po to, kai vartojate vaistą 15 minučių, patartina ne miegoti, kad būtų išvengta ezofagito.

2. Nefrotoksinis poveikis. Sutrikusi inkstų funkcija pasireiškia:

a) prostaglandinų sintezės inkstų blokada, kuri sukelia vazokonstrikciją ir silpnina inkstų kraujo tekėjimą (pasireiškia skysčių susilaikymas organizme, proteinurija, hematurija, padidėjęs kraujospūdis). Didžiausias poveikis inkstų kraujo tekėjimui yra fenilbutazonas (butadionas) ir indometacinas.

b) Tiesioginis poveikis inkstų parenchimui, sukeliantis intersticinį nefritą, nefrozinį sindromą, papilės nekrozę („analgetinį nefropatiją“). Labiausiai pavojinga tai yra analgin.

Sulindak ir paracetamolis mažiausiai veikia inkstų kraujo tekėjimą.

3. Hematotoksiškumas atsiranda dėl nepageidaujamo poveikio kaulų čiulpams, būdingiausiam pirazolidinams ir pirazolonams. Siaubingiausios jų vartojimo komplikacijos yra aplastinė anemija ir agranulocitozė.

4. Hemoraginis sindromas (koagulopatija) - nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliantinį poveikį dėl protrombino susidarymo kepenyse slopinimo. skiriant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (ypač ilgai trunkančio), gali atsirasti kraujavimas (virškinimo trakto, dantenų, gimdos, hemorojaus). Didesniu mastu šis poveikis turi aspirino.

5. Neurotoksinis poveikis - įsiskverbiantis į kraujo ir smegenų barjerą, vaistų poveikis centrinei nervų sistemai - galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, jaudulys, dirglumas, neįprastas nuovargis, mieguistumas, apsvaigimas, refleksinio aktyvumo slopinimas, depresija, periferinė neuropatija. Šis šalutinis poveikis labiau susijęs su indometacinu ir fenilbutazonu, todėl šie vaistai neturėtų būti skiriami ambulatoriškai žmonėms, kurių profesija reikalauja didesnio dėmesio.

6. Hepatotoksinis poveikis - gali pasireikšti sunkūs transaminazių ir kitų kepenų fermentų aktyvumo pokyčiai, pasireiškiantys gelta, hepatitu. Ypatingas kepenų pažeidimas, atsirandantis be gelta, tačiau su dideliu kepenų fermentų kiekiu, greitai vystantis kepenų nepakankamumas kartu su sunkia encefalopatija, traukuliais, smegenų edema, vadinamas Ray (Rayya) sindromu. Ši komplikacija atsiranda tik pediatrinėje praktikoje, daugiausia vaikams iki 5 metų amžiaus. Suaugusiems pacientams nepastebėta Ray sindromo. šios komplikacijos išsivystymo rizikos veiksniai yra hipertermija ir virusinė infekcija (gripas, vėjaraupiai, ARVI). Reye sindromas išsivysto, kai vaikams, sergantiems virusine infekcija, skiriami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (aspirinas, analgin), tai suteikia didelį mirtingumą (iki 80%).

7. Alerginės reakcijos - niežulys, odos išbėrimas, dilgėlinė, angioedema, Lyell sindromas (epidermio nekrolizė - paviršinių odos sluoksnių atsiskyrimas), Stevens-Johnson sindromas (ūminis toksinis erithroderma - odos ir gleivinės paraudimas, padidėjusi kūno temperatūra, eritodermija, odos paraudimas ir gleivinės, padidėjusi kūno temperatūra ir eritroderma) ir pūslelinės bėrimas), bronchų spazmas, „aspirino astma“. Lyelio sindromas ir Stevenso-Džonsono sindromas - sunkūs odos pažeidimai prasideda nuo bliuzinio bėrimo, pasireiškiančio reaguojant į vaistus, kurie palaipsniui virsta nekrotine epidermio išsiskyrimu. Šie sindromai skiriasi pažeidimo zonoje: su pažeidimu iki 30% odos ir gleivinės paviršiaus, išsivysto Stevenso-Džonsono sindromas, o pažeidimų plotas yra didesnis nei 30%, Lyell sindromas. Lyelio sindromui būdingas sunkus kursas ir didelis mirtingumas. Odos apraiškos dažniau pasireiškia pirazolidinui ir pirazolonui. 5 - 20% asmenų, sergančių bronchine astma, yra padidėjęs jautrumas aspirinui ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

8. Tiek neselektyvūs, tiek selektyvūs COX inhibitoriai, skirti lūžiams kaip skausmą malšinantys vaistai, sulėtina kaulų čiulpų vystymąsi, slopindami COX-2. Manoma, kad šis fermentas pradeda kaulų audinius atkuriančių osteoblastų dalijimo procesą. Tai sukuria tam tikrus apribojimus šiai vaistų grupei skirti senyviems žmonėms. Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (indometacinas, diklofenakas) gali sustiprinti kremzlės ir kaulų audinių sunaikinimą.

9. Nepageidaujami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu. Nesteroidinių priešuždegiminių vaistų priėmimas ankstyvosiose nėštumo stadijose (net vieną kartą per savaitę) turi žalingą poveikį vaisiui - teratogeninis poveikis, pasireiškiantis pirmiausia dėl naujagimio nuosėdų anomalijų.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai slopina mielometriją stimuliuojančių prostaglandinų sintezę, todėl jų vartojimas gali pailginti nėštumą ir sulėtinti darbo eigą. Vartojant vėlesnį nėštumą, naujagimiui gali atsirasti plaučių hipertenzija dėl ankstyvo kanalo kanalo uždarymo (ypač pavojinga naudoti indometaciną). Aspirinas gimdymo metu gali sukelti kraujavimą.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra kontraindikuotini virškinamojo trakto erozijos ir opinių pažeidimų atvejais, ypač ūminėje stadijoje, žymiai pablogėjusiose kepenų ir inkstų funkcijose, citopenijose, idiokratijoje, nėštumo metu.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Šalutinis poveikis

Pagrindiniai NVNU šalutiniai poveikiai (pagal J. G. Hardin ir G. L. Longenecker, 1992)

Viršutinės ir apatinės virškinimo trakto pažeidimų simptomai

Prastai koreliuojama su kraujavimo ir nustatomų pažeidimų raida.

Erozijos ir opos skrandyje

Nulaužti gaubtinę žarną ir plonąją žarną

Sukelia latentinį kraujo netekimą ir geležies trūkumo anemiją

Salicilatai, diflunisalas; retai vartojant kitus NVNU

Astma ir dilgėlinė; retai žlugsta

Niežulys, nespecifinis bėrimas; gali būti nesusiję su NVNU

Paprastai vidutinio sunkumo asimptominis kepenų fermentų padidėjimas

Retai mažos rizikos grupėse; dažnai sergantiems edema, inkstų nepakankamumu, hiperkalemija

Intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas; dažniausiai indometacinas ir fenoprofenas

Dėmesio!
Diagnozę ir gydymą gali paskirti tik gydytojas, konsultuodamasis asmeniu.
Mokslo ir medicinos naujienos apie suaugusiųjų ir vaikų ligų gydymą ir prevenciją.
Užsienio klinikos, ligoninės ir kurortai - tyrimas ir reabilitacija užsienyje.
Naudojant svetainės medžiagas, reikalinga aktyvi nuoroda.

NSAID šalutinis poveikis

Bendra NSAID savybė yra gana didelė absorbcija ir biologinis prieinamumas, vartojant per burną. Tik didelio įsisavinimo laipsnio biologinis prieinamumas yra tik acetilsalicilo rūgštis ir diklofenakas.

Daugumos NVNU pusinės eliminacijos periodas yra 2-4 valandos, tačiau ilgai trunkantys vaistai, kurie cirkuliuoja organizme, pvz., Fenilbutazonas ir piroksikamas, gali būti vartojami 1-2 kartus per dieną. Visiems NVNU, išskyrus acetilsalicilo rūgštį, būdingas didelis jungimosi su plazmos baltymais laipsnis (90-99%), kuris, sąveikaujant su kitais vaistais, gali pakeisti jų laisvųjų frakcijų koncentraciją kraujo plazmoje.

NVNU paprastai metabolizuojami kepenyse, jų metabolitai išsiskiria pro inkstus. NVNU metabolizmo produktai paprastai neturi farmakologinio aktyvumo.

Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ("indometacinas", "ibuprofenas", "naproksenas") iš organizmo išsiskiria nepakitę 10-20%, todėl inkstų išskyrimo funkcija gali žymiai pakeisti jų koncentraciją ir galutinį klinikinį poveikį. NVNU šalinimo greitis priklauso nuo švirkščiamos dozės ir šlapimo pH. Kadangi daugelis šios grupės preparatų yra silpnos organinės rūgštys, jos greičiau išskiriamos šarminėje šlapimo reakcijoje nei rūgštinėje.

1. Reumatinės ligos

Reumatas (reumatas), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterew'o liga), Reiterio sindromas.

Reikia nepamiršti, kad, vartojant reumatoidinį artritą, NVNU turi tik simptominį poveikį, nedarant įtakos ligos eigai. Jie negali sustabdyti proceso progresavimo, sukelti atleidimą ir išvengti sąnarių deformacijų atsiradimo. Tuo pačiu metu NVNU palengvinimas pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, yra toks didelis, kad nė vienas iš jų negali daryti be šių vaistų. Su dideliu kolagenoze (sistemine raudonoji vilkligė, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai yra neveiksmingi.

2. Raumenų ir raumenų sistemos ne reumatinės ligos

Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, trauma (namų ūkio, sporto). Dažnai šiomis sąlygomis veiksmingas vietinių NVNU formų (tepalų, kremų, gelių) naudojimas.

3. Neurologinės ligos. Neuralgija, radikulitas, išialgija, lumbago.

4. Inkstų, kepenų kolika.

5. Įvairių etiologijų skausmo sindromas, įskaitant galvos skausmą, dantų skausmą, pooperacinį skausmą.

6. Karščiavimas (paprastai kūno temperatūroje, viršijančioje 38,5 ° C).

7. Arterinės trombozės prevencija.

I. Iš virškinimo trakto

Pagrindinis neigiamas visų NVNU požymis yra didelė nepageidaujamų reakcijų rizika virškinimo trakte. 30-40 proc. NVNU vartojančių pacientų pastebėti diseptiniai sutrikimai, 10-20 proc. - erozija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, 2-5 proc. - kraujavimas ir perforacija.

Šiuo metu paryškintas specifinis sindromas - NSAID-gastroduodenopathy. Tai tik iš dalies dėl vietinio žalingo NVNU poveikio (dauguma jų yra organinės rūgštys) ant gleivinės ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminio vaistų poveikio. Todėl, vartojant NVNU, gali pasireikšti gastrotoksiškumas.

Skrandžio gleivinės pažeidimas pasireiškia trimis etapais: 1. prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje; 2. Sumažėjusi prostaglandinų sukeliama apsauginių gleivių gamyba

ir bikarbonatai; 3. Erozijos ir opų atsiradimas, kurį gali komplikuoti kraujavimas ar perforacija.

Žala dažnai būna skrandyje, daugiausia antrinėje arba prepilorinėje dalyje. NSAID-gastroduodenopatijos klinikiniai simptomai beveik 60% pacientų, ypač senyvo amžiaus žmonių, nedalyvauja, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma naudojant fibrogastroduodenoskopiją. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, sergančių depepsiziniais skundais, gleivinės pažeidimas nenustatytas. Klinikinių NVNU-gastroduodenopatijos simptomų nebuvimas susijęs su vaistų analgetiniu poveikiu. Todėl pacientai, ypač vyresnio amžiaus pacientai, kurie ilgą laiką vartojant NVNU nepatiria nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių, laikomi padidėjusia rizika susirgti sunkiomis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (gastroduodenopatijos) komplikacijomis (kraujavimas, sunki anemija) ir reikalauja ypač atidžiai stebėti, įskaitant endoskopinį mokslinius tyrimus.

Gastrotoksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresnės nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimos opos, kartu su sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis, kartu vartojant gliukokortikoidus, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikis NVNU gydymas, didelės dozės arba vienu metu vartojant du ar daugiau NVNU. gastrotoksiškumas turi aspirino, indometacino ir

piroksikamas, ketorolakas, mažiausias - ibuprofenas, paracetamolis. Siekiant užkirsti kelią šiems reiškiniams, būtina:

1. Po valgio išgerkite NVNU ir gerti daug vandens

2. Vienalaikis paskyrimas su NVNU vaistais, kurie apsaugo gleivines

virškinimo trakto membrana (antacidiniai vaistai, H2 blokatoriai ir tt)

3. NVNU naudojimo taktikos keitimas, ty perėjimas prie parenterinio vartojimo (nors tai ne visiškai išsprendžia problemą, bet tik sumažina gastroduodenopatijos apraiškas)

4. Selektyvių NVNU vartojimas: meloksikamas, nimesulidas, selektyviai blokuojantis COX-2

Ii. Nefrotoksiškumas yra antra pagal dydį nepageidaujamų NVNU reakcijų grupė. NVNU pablogina inkstų kraujotaką ir turi tiesioginį poveikį inkstų parenchimui, dažnai esant dabartinei patologijai. Labiausiai pavojinga šiuo atžvilgiu, analgin, indometacinas.

Indometacinas ir fenilbutazonas turi didžiausią poveikį inkstų kraujo tekėjimui.

NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimui, sukeliantį intersticinį nefritą (vadinamąją "analgetinę nefropatiją"). Labiausiai pavojinga šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Galimas rimtas inkstų pažeidimas, kol atsiras sunkus inkstų nepakankamumas. Aprašytas ūminio inkstų nepakankamumo atsiradimas, vartojant NVNU dėl ūminio alerginio intersticinio nefrito.

Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, ankstesnė inkstų patologija, sumažėjęs kraujo tūris, ilgalaikis NVNU gydymas, kartu vartojamas diuretikas.

Iii. Hematotoksiškumas. Kraujo susidarymo pažeidimas pasireiškia sumažėjusiu leukocitų kiekiu kraujyje (leukopenija, agranulocitoze), trombocitais (trombocitopenija), rečiau eritrocitais (anemija). Dauguma šių sutrikimų yra išreikšti naudojant dipyroną. Todėl kraujo būklės stebėjimas yra būtina sąlyga ilgalaikiam NVNU gydymui. Labiausiai būdingi pirazolidinams ir pirazolonams. Siaubingiausios jų vartojimo komplikacijos yra aplastinė anemija ir agranulocitozė.

Iv. Koagulopatija. NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliantinį poveikį, slopindami protrombino susidarymą kepenyse. Kaip rezultatas, kraujavimas gali išsivystyti, dažniau iš virškinimo trakto, kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Šis poveikis naudojamas siekiant išvengti išeminės širdies ligos (aspirino) trombozės.

V. Hepatotoksinis poveikis. Galima pastebėti transaminazių ir kitų fermentų aktyvumo pokyčius. Sunkiais atvejais - gelta, hepatitas. Vaikai, vartodami aspirino (kepenų pažeidimas su sunkia encefalopatija ir smegenų edema), gali išsivystyti Ray sindromą.

Vi. Neurotoksiškumas. Išreikštas galvos svaigimas, stuporas, skambėjimas ir spengimas ausimis. Šios apraiškos yra būdingiausios aspirinui, indometacinui.

VII. Alerginės reakcijos. Odos bėrimas, angioedema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas ir kt. Gali sukelti NVNU, bet dažniau - aspirinu ir dipironu. Odos apraiškos dažniau pasitaiko pirazolonams ir pirazolidinams. Bronchospazmas, kaip taisyklė, atsiranda pacientams, sergantiems bronchine astma ir, dažniau, vartojant aspiriną. Tai gali sukelti alerginiai mechanizmai.

Viii. Sumažinti gimdos raumenų susitraukimą. Pratęsti nėštumą ir pratęsti darbo eigą.

Ix. Teratogeninis poveikis. Išraiškos vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, kai NVNU vartojami ankstyvosiose nėštumo stadijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos naudojimo ūminėje fazėje, nėštumas, sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas, leukopenija, hemoraginė diatezė. Šiems vaistams turi būti skiriamas atsargumas asmenims, kuriems yra polinkis į alergines reakcijas, ir vaikams.

NVNU gamybos formos

Sinonimas: Ortophen tabletės 25 mg, viduje 3 p / s po valgymo ampulės 2,5% - 3 ml / m

Sinonimas: Brufenum tabletės 200,400 ir 600 mg, po valgio 3 p / s

Sinonimas: Feldene kapsulės 20 mg per burną 1 p / s Žvakutės: 20 mg tiesiosios žarnos 1 p / s

Sinonimas: Naproxi tabletės 250 ir 500 mg per burną 3 p / s po valgio

Cynonym: Metindol tabletės 25 mg viduje.Kapsulės 25 mg per burną 3 p / s po valgio. Žvakutės 100 mgrealno 3 p / s

Sinonimas: Movalis tabletės 7,5 ir 15 mg 1p / s valgio metu

Nabumetono tabletės 500 ir 750 mg 1 p / s po valgio

Sinonimas: Celebrex kapsulės 100 ir 200 mg 2 p / s po valgio

Viskas apie nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU, NVNU)

Ši plati narkotikų kategorija, kartu su trumpalaikiais NVNU, pirmasis yra medicininių receptų dažnis tarp įvairių uždegiminių ligų, kurias lydi skausmas.

NSAID populiarumas yra aiškus:

• vaistai greitai sustabdo skausmą, turi antipiretinį ir priešuždegiminį poveikį;
• šiuolaikiniai įrankiai yra įvairiose dozavimo formose: jie patogiai naudojami tepalų, gelių, purškalų, injekcijų, kapsulių ar žvakių pavidalu;
• daugelis šios grupės vaistų gali būti įsigyti be recepto.

Nepaisant prieinamumo ir bendro viešumo, NVNU nėra visiškai saugi narkotikų grupė. Nekontroliuojamas priėmimas ir pacientų savireguliavimas gali sukelti kūnui daugiau žalos nei naudos. Nurodykite vaistus, kuriuos turi gydytojas!

NVNU klasifikacija

Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupė yra labai plati ir apima įvairius vaistus, kurie yra įvairūs cheminės struktūros ir veikimo mechanizmų atžvilgiu.

Šios grupės tyrimas prasidėjo pirmąjį praėjusio amžiaus pusmetį. Jo pirmasis atstovas yra acetilsalicilo rūgštis, kurios veiklioji medžiaga yra salicilinas, kuris 1827 m. Buvo izoliuotas nuo gluosnio žievės. Po 30 metų mokslininkai išmoko sintezuoti šį vaistą ir jo natrio druską - tą patį aspiriną, kuris užima savo nišą vaistinių lentynose.

Šiuo metu klinikinėje medicinoje naudojama daugiau kaip 1000 rūšių NVNU sukurtų vaistų.

Klasifikuojant šiuos vaistus galime išskirti šias nuorodas:

Cheminė struktūra

NSAID gali būti gaunami:

• karboksirūgštys (salicilas - aspirinas; acto rūgštis - indometacinas, diklofenakas, ketorolakas; propioninis - Ibuprofenas, Naproksenas; nikotino-niflino rūgštis);
• pirrozalonai (fenilbutazonas);
• oksikamas (piroksikamas, meloksikamas);
• Koksibai (celekoksibas, rofekoksibas);
• sulfonanilidai (nimesulidas);
• alkanonai (nabumetonas).

Pagal kovos su uždegimu sunkumą

Svarbiausias klinikinis poveikis šiai vaistų grupei yra priešuždegiminis, todėl svarbi NVNU klasifikacija yra tokia, kuri atsižvelgia į šio poveikio stiprumą. Visi šiai grupei priklausantys vaistai skirstomi į turimus:

• ryškus priešuždegiminis poveikis (aspirinas, indometacinas, diklofenakas, aklofenakas, nimesulidas, meloksikamas);
• silpni priešuždegiminiai veiksmai arba ne narkotiniai analgetikai (Metamizolis (Analgin), Paracetamolis, Ketorolakas).

Dėl COX slopinimo

COX arba ciklooksigenazė yra fermentas, atsakingas už transformacijų kaskadą, skatinančią uždegiminių mediatorių (prostaglandinų, histamino, leukotrienų) gamybą. Šios medžiagos palaiko ir stiprina uždegiminį procesą, padidina audinių pralaidumą. Yra du fermentų tipai: COX-1 ir COX-2. COX-1 yra „geras“ fermentas, prisidedantis prie prostaglandinų, apsaugančių virškinimo trakto gleivinę, gamybos. COX -2 yra fermentas, skatinantis uždegiminių mediatorių sintezę. Priklausomai nuo to, kokio tipo COX blokuoja vaistą, išmeskite:

• neselektyvūs COX inhibitoriai (Butadionas, Analgin, Indometacinas, Diklofenakas, Ibuprofenas, Naproksenas, Ketorolakas).

Jie blokuoja tiek COX-2, dėl kurio jie mažina uždegimą, tiek COX-1 - ilgalaikio vartojimo rezultatas yra nepageidaujamas šalutinis poveikis virškinimo trakte;

• selektyvūs COX-2 inhibitoriai (meloksikamas, nimesulidas, celekoksibas, etodolakas).

Selektyviai blokuokite tik COX-2 fermentą, tuo pačiu sumažinant prostaglandinų sintezę, tačiau neturite gastrotoksinio poveikio.

Remiantis naujausiais tyrimais, randamas dar vienas trečiojo tipo fermentas, COX-3, kuris yra smegenų žievėje ir smegenų skystyje. Šį fermentą selektyviai veikia acetaminofenas (aceclofenakas).

Veikimo ir poveikio mechanizmas

Pagrindinis šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra ciklooksigenazės fermento slopinimas.

Priešuždegiminis poveikis

Uždegimas išlieka ir susidaro formuojant specifines medžiagas: prostaglandinus, bradikininą, leukotrienes. Arachidono rūgšties uždegimo procese dalyvaujant COX-2, susidaro prostaglandinai.

Be COX-2, NVNU taip pat gali blokuoti COX-1, kuris taip pat dalyvauja prostaglandinų sintezėje, tačiau yra būtinas, kad būtų atkurtas virškinimo trakto gleivinės vientisumas. Jei vaistas blokuoja abi fermento rūšis, jis gali turėti neigiamą poveikį virškinimo traktui.

Sumažinus prostaglandinų sintezę, sumažėja edema ir infiltracija į uždegiminį fokusą.

NVNU, patekę į organizmą, prisideda prie to, kad kitas uždegiminis tarpininkas - bradikininas nesugeba sąveikauti su ląstelėmis, ir tai prisideda prie mikrocirkuliacijos normalizavimo, kapiliarų susiaurėjimo, kuris turi teigiamą poveikį uždegimo mažinimui.

Šios grupės narkotikų įtakoje sumažėja histamino ir serotonino gamyba - biologiškai aktyvios medžiagos, kurios sunkina uždegiminius organizmo pokyčius ir prisideda prie jų progresavimo.

NVNU slopina peroksidaciją ląstelių membranose, ir, kaip žinote, laisvieji radikalai yra galingas uždegimą palaikantis veiksnys. Peroksidacijos slopinimas yra viena iš nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikio.

Analgetinis poveikis

Gydant NVNU, analgetinis poveikis pasiekiamas dėl to, kad šios grupės vaistai gali prasiskverbti į centrinę nervų sistemą, slopina skausmo jautrumo centrų aktyvumą ten.

Uždegiminio proceso metu didelis prostaglandinų kaupimasis sukelia hiperalgeziją - padidėja jautrumas skausmui. Kadangi NVNU padeda sumažinti šių mediatorių gamybą, paciento skausmo slenkstis automatiškai didėja: sustabdžius prostaglandinų sintezę, pacientas mažiau skausmingai jaučia skausmą.

Tarp visų NVNU yra atskira vaistų grupė, kuri turi nepaaiškinamą priešuždegiminį poveikį, tačiau stiprus anestetikas yra ne narkotiniai analgetikai: Ketorolakas, Metamizolis (Analgin), Paracetamolis. Jie gali pašalinti:

• galvos skausmas, dantų, sąnarių, raumenų, menstruacijų skausmas, skausmas, kai atsiranda neuritis;
• skausmas daugiausia yra uždegiminis.

Skirtingai nuo narkotinių skausmo vaistų, NVNU neveikia opioidų receptorių, o tai reiškia:

• nesukelia priklausomybės nuo narkotikų;
• nespauskite kvėpavimo ir kosulio centrų;
• Dažnai nenaudokite vidurių užkietėjimo.

Antipiretinis poveikis

NVNU turi slopinamąjį, slopinantį poveikį centrinės nervų sistemos medžiagų gamybai, kuri sužadina termoreguliacijos centrą hipotalamoje - E1 prostaglandinai, interleukinai-11. Vaistai slopina sužadinimo perdavimą hipotalamo branduoliuose, sumažėja šilumos generavimas - padidėjusi kūno temperatūra normalizuojasi.

Vaistų poveikis pasireiškia tik esant aukštai kūno temperatūrai, NVNU neturi šio poveikio esant normaliam temperatūros lygiui.

Antitrombozinis poveikis

Šis poveikis yra ryškiausias acetilsalicilo rūgštyje (aspirinu). Vaistas gali slopinti trombocitų agregaciją (prilipimą). Jis yra plačiai naudojamas kardiologijoje kaip antitrombocitinis agentas - agentas, kuris užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, skirtas jų prevencijai širdies ligose.

Naudojimo indikacijos

Mažai tikėtina, kad kita grupė bet kokių vaistų gali „pasigirti“ tokio plataus vartojimo indikacijų sąrašo, kuriame yra NVNU. Tai yra įvairių klinikinių atvejų ir ligų, kurių metu narkotikai turi norimą poveikį, todėl NVNU yra vienas iš dažniausiai gydytojų rekomenduojamų vaistų.

NSAID skiriančių vaistinių preparatų skyrimo indikacijos yra:

• reumatologinės ligos, podagra ir psoriazinis artritas;
• neuralgija, radikulitas su radikiniu sindromu (nugaros skausmas, kojos suteikimas);
• kitos raumenų ir kaulų sistemos ligos: osteoartritas, tendovaginitas, miozitas, trauminiai sužeidimai;
• inkstų ir kepenų kolika (paprastai pasireiškia deriniu su antispazminiais vaistais);
• karščiavimas virš 38,5 ° C;
• uždegiminio skausmo sindromas;
• skausmas menstruacijų metu;
• antitrombocitinis gydymas (aspirinas);
• skausmas pooperaciniu laikotarpiu.

Kadangi uždegiminio pobūdžio skausmas lydi iki 70% visų ligų, tampa aišku, kiek plataus vaisto skyrimo diapazonas yra šiai vaistų grupei.

NVNU yra vaistai, pasirenkantys įvairios kilmės sąnarių patologijų, neurologinių šaknų sindromų - lumbodynijos, išialgijos, atleidimui ir atleidimui. Reikia suprasti, kad ligos priežastis neturi įtakos NVNU, bet tik mažina ūminį skausmą. Kai osteoartrito vaistai turi simptominį poveikį, o ne užkirsti kelią sąnarių deformacijai.

NVNU skiriami skausmingoms menstruacijoms, kurias sukelia padidėjęs gimdos tonas dėl prostaglandinų-F2a perprodukcijos. Preparatai skiriami pirmą kartą pasireiškus skausmui pradžioje arba mėnesio eigoje iki 3 dienų.

Ši vaistų grupė visiškai nekenksminga ir turi šalutinį poveikį ir nepageidaujamą reakciją, todėl gydytojas turi paskirti NVNU. Nekontroliuojamas priėmimas ir savigydymas gali kelti grėsmę komplikacijų ir nepageidaujamų šalutinių poveikių vystymuisi.

Daugelis pacientų savęs klausia: kuris NVNU yra efektyviausias, geriausiai pašalina skausmą? Negalima pateikti vienareikšmiško atsakymo į šį klausimą, nes NVNU turėtų būti parenkami kiekvienam pacientui uždegiminių ligų gydymui. Narkotikų pasirinkimas turėtų būti atliekamas gydytojo, ir jį lemia jo veiksmingumas, šalutinis poveikis. Nėra geresnio NVNU visiems pacientams, tačiau kiekvienam pacientui yra geresnis NVNU!

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Daugelio organų ir sistemų dalis NVNU gali sukelti nepageidaujamą poveikį ir reakcijas, ypač dažnai ir nekontroliuojant.

Virškinimo trakto sutrikimai

Labiausiai būdingas šalutinis poveikis neselektyviems NVNU. 40% visų NVNU vartojančių pacientų pastebima virškinimo sutrikimų, 10–15% - erozijos ir opinių pokyčių virškinimo trakte, 2-5% - kraujavimas ir perforacija.

Labiausiai gastrotoksiški yra Aspirinas, Indometacinas, Naproksenas.

Nefrotoksiškumas

Antra labiausiai paplitusi nepageidaujamų reakcijų grupė, pasireiškianti vaistų fone. Iš pradžių inkstų darbe gali atsirasti funkcinių pokyčių. Tada, ilgai vartojant (nuo 4 mėnesių iki šešių mėnesių), susidaro organinė patologija su inkstų nepakankamumu.

Sumažėjęs kraujo krešėjimas

Šis poveikis yra ryškesnis pacientams, jau vartojantiems netiesioginius antikoaguliantus (hepariną, varfariną) arba turintiems kepenų sutrikimų. Dėl mažo krešėjimo gali atsirasti savaiminis kraujavimas.

Kepenų sutrikimai

Kepenų pažeidimas gali atsirasti dėl bet kokių NVNU, ypač atsižvelgiant į alkoholio vartojimą, net ir mažomis dozėmis. Ilgai (daugiau nei mėnesį) vartojant diklofenaką, fenilbutazoną, sulindaką, gali pasireikšti toksinis hepatitas su gelta.

Kardiovaskulinės ir hematopoetinės sistemos pažeidimai

Kraujo kiekio pokyčiai su anemija ir trombocitopenija atsiranda dažniausiai vartojant Analgin, indometaciną, acetilsalicilo rūgštį. Jei kaulų čiulpų kraujodaros nėra pažeista, praėjus 2 savaitėms po vaisto vartojimo nutraukimo, periferinio kraujo vaizdas normalizuojasi ir patologiniai pokyčiai išnyksta.

Pacientai, sergantys hipertenzija arba rizika susirgti vainikinių arterijų, ilgai vartojant NVNU kraujo spaudimo rodiklius, gali "augti" - atsiranda hipertenzijos destabilizacija, o vartojant neselektyvius ir selektyvius vaistus nuo uždegimo yra padidėjusi miokardo infarkto rizika.

Alerginės reakcijos

Su individualiu netoleravimu vaistui, taip pat asmenims, kuriems yra polinkis į hiperergines reakcijas (sergantiems alerginės kilmės bronchine astma, pollinoze), galima pastebėti įvairius alergijos pasireiškimus nuo NVNU - nuo dilgėlinės iki anafilaksijos.

Alerginiai pasireiškimai svyruoja nuo 12 iki 14% visų nepageidaujamų reakcijų į šią vaistų grupę ir dažniau pasireiškia vartojant fenilbutazoną, Analgin, amidopiriną. Tačiau galima stebėti absoliučiai bet kurį grupės atstovą.

Alergija gali pasireikšti kaip niežulys, odos ir gleivinės patinimas, alerginis rinitas, konjunktyvitas, dilgėlinė. Quincke edema ir anafilaksinis šokas sudaro 0,05% visų komplikacijų. Vartojant ibuprofeną, plaukų slinkimas kartais gali pasireikšti iki nuplikimo.

Nepageidaujamas poveikis nėštumo metu

Kai kurie NVNU turi teratogeninį poveikį vaisiui. Pirmajame trimestre aspirino vartojimas gali paskatinti vaisiaus viršutinį gomurį. Paskutinėmis nėštumo savaitėmis NVNU slopina darbo pradžią. Dėl prostaglandinų sintezės slopinimo sumažėja gimdos aktyvumas.

Nėra optimalaus NVNU be šalutinio poveikio. Gastrotoksinės reakcijos selektyviuose NVNU (meloksikamo, nimesulido, aklofenako) yra mažiau ryškios. Tačiau kiekvienam pacientui reikia atskirai pasirinkti vaistą, atsižvelgiant į su juo susijusias ligas ir toleravimą.

Atmintinė vartojant NVNU. Ką pacientas turėtų žinoti

Pacientai turėtų nepamiršti, kad „magiškoji“ piliulė, kuri puikiai pašalina dantų skausmą, galvos skausmą ar kitą skausmą, gali būti visiškai nepagrįsta savo kūnui, ypač jei ji vartojama nekontroliuojamai, o ne gydytojas.

Yra nemažai paprastų taisyklių, kurių pacientai turi laikytis vartodami NVNU:

1. Jei pacientas turi NVNU pasirinkimą, reikia elgtis su selektyviais vaistais, kurių šalutinis poveikis yra mažesnis: aceklofenakas, movalis, nise, celekoksibas, rofekoksibas. Agresyviausias skrandis yra aspirinas, ketorolakas, indometacinas.
2. Jei pacientas sirgo pepsine opa ar erozijos pokyčiais, gastropatija, o gydytojas paskyrė priešuždegiminius vaistus, kad būtų sumažintas ūminis skausmas, jie turi būti vartojami ne ilgiau kaip penkias dienas (prieš mažinant uždegimą) ir tik ginant protonų siurblio inhibitorius (PPI): omeprazolą, rameprazolą, pantoprozolis. Taigi, NSAID, toksiški skrandžiui, poveikis yra lygus ir sumažėja erozinių ar opinių procesų pasikartojimo rizika.
3. Kai kurioms ligoms reikia nuolat naudoti priešuždegiminius vaistus. Jei gydytojas rekomenduoja reguliariai vartoti NVNU, prieš ilgą priėmimą, pacientas turi atlikti FGDS ir ištirti virškinimo trakto būklę. Jei atlikus tyrimą aptinkama net nedidelių gleivinės pokyčių arba pacientas turi subjektyvių skundų dėl virškinimo organų, NVNU visą laiką turi būti vartojamas kartu su protonų siurblio inhibitoriais (omeprazolu, pantoprazolu).
4. Skiriant aspiriną ​​trombozės prevencijai, vyresni nei 60 metų asmenys taip pat turėtų atlikti gastroskopiją kartą per metus, o jei yra virškinimo trakto pavojus, jie turėtų nuolat vartoti vaistą iš IPP grupės.
5. Jei vartojant NVNU pablogėja paciento būklė, pasireiškia alerginės reakcijos, skrandžio skausmas, silpnumas, odos skausmas, kvėpavimo pablogėjimas ar kiti individualaus netoleravimo simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Individualios narkotikų savybės

Apsvarstykite šiuo metu populiarius NVNU atstovus, jų analogus, dozę ir vartojimo dažnumą, vartojimo indikacijas.

Acetilsalicilo rūgštis (Aspirinas, Aspirino UPSA, Aspirino Kardio, Trombono ASS)

Nepaisant to, kad atsirado naujų NVNU, aspirinas ir toliau aktyviai naudojamas medicinos praktikoje ne tik kaip antipiretinis ir priešuždegiminis agentas, bet ir kaip antitrombocitinis agentas širdies ir kraujagyslių ligoms.

Priskirkite vaistą tablečių viduje po valgio.

Aspirinas turi būti reguliariai vartojamas gydytojo rekomenduojamose dozėse, siekiant išvengti miokardo infarkto trombozės profilaktikai, turėti kitų širdies ir kraujagyslių ligų, smegenų kraujotakos sutrikimų.

Vaistų nuo uždegimo ir antipiretikų poveikis yra karščiavimas, galvos skausmas, migrena, reumatologinės ligos, neuralgija.

Tokie vaistai, kaip Citramon, Askofen, Cardiomagnyl, sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties.

Acetilsalicilo rūgštis turi daug šalutinių poveikių, ypač neigiamai veikiant skrandžio gleivinę. Siekiant sumažinti aspirino opinį poveikį, reikia vartoti po valgio, gerti tabletes vandeniu.

Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa yra kontraindikacijos šio vaisto skyrimui.

Šiuo metu prieinami šiuolaikiniai preparatai su šarminiais priedais, kurie yra putojančių tablečių, kurių sudėtyje yra acetilsalicilo rūgšties, forma, kuri yra geriau toleruojama ir suteikia mažiau dirginančio poveikio skrandžio gleivinei.

Nimesulidas (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Vaistas turi priešuždegiminį, skausmą malšinantį ir antipiretinį poveikį. Jis veikia osteoartritą, tendovaginitą, skausmo sindromą su traumomis, pooperacinį laikotarpį.

Galimi skirtingi pavadinimai, turintys 0,1 ir 0,2 g tablečių pavidalą, 2 g maišeliuose (veiklioji medžiaga), 1% suspensijos nurijimui, 1% gelis išoriniam naudojimui. Įvairių išleidimo formų dėka vaistas yra labai populiarus priimant.

Nimesulidas skiriamas suaugusiems vaikams 0,1–0,2 g, 2 kartus per parą, vaikams 1,5 mg / kg, 2-3 kartus per parą. Gelis užtepamas skausmingoje odos vietoje 2-3 kartus per dieną ne ilgiau kaip 10 dienų iš eilės.

Peptinė opa, žymūs kepenų ir inkstų sutrikimai, nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacijos vartojant vaistą.

Meloksikamas (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Vaistas priklauso selektyviems NVNU. Jos neabejotini privalumai, priešingai nei neselektyvūs vaistai, yra mažiau opinis poveikis virškinimo traktui ir geresnis toleravimas.

Jis turi ryškų priešuždegiminį ir analgetinį poveikį. Jis vartojamas reumatoidiniam artritui, artrozei, ankiloziniam spondilitui gydyti, kad būtų lengviau sukelti uždegiminės kilmės skausmo epizodus.

Galimos 7,5 mg ir 15 mg tablečių formos, tiesiosios žarnos žvakutės - 15 mg. Įprastinė suaugusiųjų paros dozė yra 7,5-15 mg.

Reikėtų nepamiršti, kad mažesnis šalutinių reiškinių dažnis vartojant meloksikamą neužtikrina jų nebuvimo, taip pat kiti NVNU, vaistas gali sukelti individualų netoleravimą, retai padidėja kraujospūdis, galvos svaigimas, dispepsija ir klausos praradimas vartojant meloksikamą.

Jūs neturėtumėte įsitraukti į vaisto vartojimą dėl pepsinės opos, skrandžio erozijos procesų istorijoje, kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Diklofenakas (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Diklofenako injekcijos daugeliui pacientų, kenčiančių nuo „nugaros“ apatinėje nugaros dalyje, tampa „išgelbėjimo injekcijomis“, kurios padeda sumažinti skausmą ir sumažinti uždegimą.

Vaistas yra prieinamas skirtingomis dozavimo formomis: kaip 2,5% tirpalas, skirtas intramuskuliniam vartojimui, 15 ir 25 mg tabletės, tiesiosios žarnos žvakutės 0,05 g, 2% tepalas išoriniam naudojimui.

Diklofenakas yra pranašesnis už acetilsalicilo rūgšties, ibuprofeno, stiprumo priešuždegiminį poveikį.

Taikykite vaistą neurologinėms problemoms, nervų šaknų pažeidimams ir patinimui, skausmui, trauminei ir pooperacinei skausmai, podagra, artrozei, bursitui.

Tinkama doze diklofenakas retai sukelia šalutinį poveikį, tačiau tai yra įmanoma: virškinimo sistemos sutrikimai (skausmas, pykinimas, viduriavimas), galvos skausmas, galvos svaigimas ir alerginės reakcijos. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, vaistą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Iki šiol vaistai gaminami diklofenka natrio druska, ilgai veikiant: dieloberl retard, voltaren retard 100. Vienos tabletės poveikis trunka vieną dieną.

Aclofenakas (Aertal)

Kai kurie mokslininkai vadina „Aertal“ - lyderis tarp NVNU, nes pagal klinikinius tyrimus šis vaistas sukėlė daug mažiau šalutinių poveikių nei kiti selektyvūs NVNU.

Neįmanoma patikimai teigti, kad Aceclofenac yra „geriausias iš geriausių“, tačiau tai, kad šalutinis poveikis pasireiškia mažiau, kai jis vartojamas, negu vartojant kitus NVNU, yra kliniškai įrodyta.

Vaistas yra 0,1 g tablečių pavidalu, jis naudojamas lėtiniam ir ūminiam uždegiminio pobūdžio skausmui.

Retais atvejais šalutinis poveikis pasireiškia ir pasireiškia dispepsija, galvos svaigimu, miego sutrikimais, odos alerginėmis reakcijomis.

Akeklofenakas atsargiai turi būti skiriamas žmonėms, turintiems problemų su virškinimo traktu. Narkotikų vartojimas nėštumo, žindymo laikotarpiu draudžiamas.

Celekoksibas (Celebrex)

Santykinai nauji, šiuolaikiniai NVNU, turintys mažesnį neigiamą poveikį skrandžio gleivinei.

Vaistas yra 0,1 ir 0,2 g kapsulėse. Jis naudojamas sąnarių patologijoms: reumatoidiniam artritui, artrozei, sinovitui, taip pat kitiems uždegiminiams procesams organizme, kartu su skausmu.

Paskirta 0,1 g, 2 kartus per dieną arba 0,2 g vieną kartą. Priėmimo sąlygas ir laiką turi nurodyti gydantis gydytojas.

Kaip ir visi NVNU, celekoksibas neturi nepageidaujamo poveikio ir šalutinio poveikio, nors ir mažesniu mastu. Pacientus, vartojančius vaistą, gali sutrikdyti dispepsija, skrandžio skausmas, miego sutrikimas, kraujo kiekio pokyčiai, atsiradus anemijai. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, turite nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Ibuprofenas (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Vienas iš nedaugelio NVNU, turinčių ne tik priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį, bet ir imunomoduliuojantis.

Yra įrodymų, kad ibuprofenas gali paveikti interferono gamybą organizme, kuris užtikrina geriausią imuninį atsaką ir pagerina nespecifinį kūno gynybos atsaką.

Vaistas yra vartojamas skausmo uždegiminės kilmės, tiek ūminių ligų ir lėtinės patologijos.

Vaistas gali būti gaminamas 0,2 tablečių pavidalu; 0,4; 0,6 g, kramtomosios tabletės, dražės, pailginto atpalaidavimo tabletės, kapsulės, sirupas, suspensija, grietinėlė ir gelis išoriniam naudojimui.

Taikykite ibuprofeną viduje ir išorėje, patrinkite pažeistas vietas ir vietas ant kūno.

Ibuprofenas paprastai yra gerai toleruojamas, yra gana silpnas opinis opinis aktyvumas, kuris suteikia jai didelį pranašumą prieš acetilsalicilo rūgštį. Kartais, kai vartojamas ibuprofenas, gali pasireikšti raugėjimas, rėmuo, pykinimas, vidurių pūtimas, aukštas kraujospūdis, odos alerginės reakcijos.

Kai pepsinė opa pasunkėja, nėštumo ir žindymo laikotarpiu šio vaisto negalima vartoti.

Vaistinės vitrinos yra pilnos įvairių NVNU atstovų, reklama televizijos ekranuose žada, kad pacientas pamiršs apie skausmą amžinai, vartodamas tiksliai tą patį priešuždegiminį vaistą... Gydytojai primygtinai rekomenduoja: nesirūpinkite, jei pasireiškia skausmas! NVNU pasirinkimas turėtų būti atliekamas tik prižiūrint specialistui!