Sveiki, šį vakarą gavau atgal. Ryte vieną kartą naudoju Voltareno tepalą, bet dabar nėra jokio poveikio. Skausmas nesumažėjo. Aš nežinau, ką daryti. Aš negaliu susitikti su ortopedu, nes atostogos. Pasakykite man, kaip atsikratyti skausmo. Ačiū iš anksto.

Pirmiau pateikta informacija skirta medicinos ir farmacijos specialistams, neturėtų būti naudojama gydymui ir negali būti laikoma oficialia. Tiksliausia informacija apie preparatą pateikiama gamintojo pateiktose instrukcijose. Jokia šioje ar kitame mūsų svetainės puslapyje pateikta informacija negali pakeisti asmeninio kreipimosi į specialistą.
Atkreipkite dėmesį į nurodytas informacijos įvedimo datas, informacija gali būti pasenusi.

Movalis ® (Movalis ®)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

3D vaizdai

Sudėtis

Dozės formos aprašymas

Dozavimas 7,5 mg: apvalios šviesiai geltonos arba geltonos tabletės. Viena pusė išgaubta su išlenktu kraštu. Išgaubtoje pusėje - įmonės logotipas; kitoje pusėje yra kodas ir įgaubta rizika. Leidžiama naudoti tablečių šiurkštumą.

Tabletės, 15 mg: apvalios šviesiai geltonos arba geltonos tabletės. Viena pusė išgaubta su išlenktu kraštu. Išgaubtoje pusėje - įmonės logotipas; kitoje pusėje yra kodas ir įgaubta rizika. Leidžiama naudoti tablečių šiurkštumą.

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Movalis ® yra NVNU, enolio rūgšties darinys, pasižymintis priešuždegiminiu, analgetiniu ir antipiretiniu poveikiu. Visiems standartiniams uždegimo modeliams nustatytas ryškus meloksikamo priešuždegiminis poveikis. Meloksikamo veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti PG žinomų uždegiminių mediatorių sintezę.

Meloksikamas in vivo labiau slopina PG sintezę uždegimo vietoje nei skrandžio gleivinėje ar inkstuose.

Šie skirtumai susiję su selektyvesniu COX-2 slopinimu, lyginant su COX-1. Manoma, kad COX-2 slopinimas užtikrina terapinį NVNU poveikį, o nuolatinio COX-1 izofermento slopinimas gali sukelti skrandžio ir inkstų šalutinį poveikį. Meloksikamo selektyvumas prieš COX-2 patvirtinamas įvairiose in vitro ir in vivo bandymų sistemose. Meloksikamo selektyvus gebėjimas slopinti COX-2 rodomas naudojant in vitro žmogaus kraują kaip bandymo sistemą. Nustatyta, kad meloksikamas (vartojant 7,5 mg ir 15 mg dozes) aktyviau slopino COX-2, sukeldamas didesnį PGE gamybą slopinantį poveikį.₂, stimuliuoja lipopolisacharidas (COX-2 kontroliuojama reakcija) nei tromboksano, dalyvaujančio kraujo krešėjimo procese, gamybai (reakcija kontroliuojama COX-1). Šis poveikis priklauso nuo dozės dydžio.

Ex vivo tyrimai parodė, kad meloksikamas (7,5 ir 15 mg dozėmis) neturi įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo laikui, kitaip nei indometacinas, diklofenakas, ibuprofenas ir naproksenas, kurie žymiai slopino trombocitų agregaciją ir padidino kraujavimo laiką. Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškė virškinimo trakto šalutinis poveikis, vartojant 7,5 mg ir 15 mg meloksikamo, nei vartojant kitus NVNU, su kuriais buvo lyginamas. Šis šalutinio poveikio dažnumas virškinimo trakte dažniausiai atsiranda dėl to, kad vartojant meloksikamą tokie reiškiniai kaip dispepsija, vėmimas, pykinimas ir pilvo skausmas buvo rečiau. Viršutinės žarnos trakto perforacijų dažnis, opos ir kraujavimas, susijęs su meloksikamo vartojimu, buvo mažos ir priklausė nuo vaisto dozės.

Farmakokinetika

Absorbcija. Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, kaip rodo didelio absoliutus biologinis prieinamumas (90%) po to, kai išgėrus vaisto. Po vienkartinio meloksikamo vartojimo_maks vaistas plazmoje pasiekiamas per 5-6 valandas

Maisto ir neorganinių antacidinių medžiagų vartojimas tuo pačiu metu nepakeičia absorbcijos. Naudojant vaistą viduje (7,5 ir 15 mg dozėmis), jo koncentracija yra proporcinga dozei. Pastovi farmakokinetikos būklė pasiekiama per 3-5 dienas. Skirtumas tarp vaisto didžiausios ir bazinės koncentracijos po to, kai jį išgėrėte vieną kartą per parą, yra santykinai nedidelis ir yra 0,4–1 µg / ml, kai vartojama 7,5 mg dozė, ir kai vartojama 15 mg - 0,8–2 µg / ml dozė (Pateikiamos atitinkamai C vertės_min ir C_maks farmakokinetikos pusiausvyros laikotarpiu), nors buvo ir kitų ribų.

C_maks Meloksikamas plazmoje farmakokinetikos pusiausvyros metu pasiekiamas praėjus 5–6 valandoms po nurijimo.

Platinimas Meloksikamas labai gerai jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu (99%). Įsiskverbia į sinovialinį skystį, koncentracija sinovialiniame skystyje yra maždaug 50% koncentracijos plazmoje. V_d po pakartotinio meloksikamo vartojimo (dozėmis nuo 7,5 iki 15 mg) yra apie 16 litrų, o variacijos koeficientas nuo 11 iki 32%.

Metabolizmas. Meloksikamas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir sudaro 4 farmakologiškai neaktyvius darinius. Pagrindinis 5'-karboksimeloksikamo metabolitas (60% dozės) susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5'-hidroksimetilmeloksikamą, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP2C9 vaidina svarbų vaidmenį šiame metaboliniame transformavime, todėl CYP3A4 izofermentas yra labai svarbus. Peroksidazė yra susijusi su dviejų kitų metabolitų susidarymu (tai sudaro atitinkamai 16 ir 4% vaisto dozės), kurių aktyvumas tikriausiai skiriasi.

Išvada. Jis išskiriamas vienodai per žarnyną ir inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Nepakeistoje formoje išskiriama mažiau nei 5% paros dozės, šlapime vaistas randamas nepakitusiu pavidalu tik pėdsakais.

Vidutinis t_1/2 Meloksikamas svyruoja nuo 13 iki 25 valandų.

Po vienkartinės meloksikamo dozės plazmos klirensas yra 7–12 ml / min.

Kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas. Kepenų funkcijos nepakankamumas ir silpnai išreikštas inkstų nepakankamumas neturi reikšmingos įtakos meloksikamo farmakokinetikai. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, meloksikamo pašalinimo iš organizmo greitis yra žymiai didesnis. Pacientams, kuriems yra galutinės inkstų ligos stadija, meloksikamas blogiau siejasi su plazmos baltymais. Galutinis inkstų nepakankamumas padidėja V_d gali sukelti didesnę laisvojo meloksikamo koncentraciją, todėl šiems pacientams paros dozė neturi viršyti 7,5 mg.

Senyvi pacientai. Senyvi pacientai, lyginant su jaunais pacientais, turi panašius farmakokinetikos rodiklius. Senyviems pacientams vidutinis plazmos klirensas pusiausvyros farmakokinetikos laikotarpiu yra šiek tiek mažesnis nei jaunesniems pacientams. Vyresnio amžiaus moterys AUC ir ilgesnės T_1/2 lyginant su abiejų lyčių jaunais pacientais.

„Movalis®“ indikacijos

osteoartritas (artrozė, sąnarių degeneracinės ligos), įskaitant su skausmo komponentu;

kitos raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ir degeneracinės ligos, pavyzdžiui, artropatijos, dorsopatijos (pavyzdžiui, išialgija, nugaros skausmas, peties periartritas ir kt.), kartu su skausmu.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba pagalbiniams vaisto komponentams;

pilnas ar neišsamus astmos, pasikartojančio nosies polipozės ir paranasinių sinusų, angioedemos ar dilgėlinės derinys, kurį sukelia netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU, dėl esamos kryžminio jautrumo tikimybės (įskaitant istoriją);

Erozinis ir opinis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimas ūminėje stadijoje arba neseniai perduotas;

uždegiminė žarnyno liga - Krono liga arba opinis kolitas ūminėje stadijoje;

sunkus kepenų nepakankamumas;

sunkus inkstų nepakankamumas (jei hemodializė nevyksta, kreatinino Cl yra mažesnis nei 30 ml / min., taip pat su patvirtinta hiperkalemija), progresuojanti inkstų liga;

aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, neseniai kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba nustatytas krešėjimo sutrikimų diagnozavimas;

sunkus nekontroliuojamas širdies nepakankamumas;

perioperacinio skausmo gydymas vainikinių arterijų šuntavimo operacijos metu;

retas paveldimas netoleravimas galaktozei (didžiausia paros dozė, vartojant 7,5 mg ir 15 mg meloksikamo, yra atitinkamai 47 ir 20 mg laktozės);

vaikų amžius iki 12 metų.

Atsargiai: virškinimo trakto ligų istorija (skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, kepenų liga); širdies nepakankamumas; inkstų nepakankamumas (kreatinino Cl 30–60 ml / min); išeminė širdies liga; smegenų kraujagyslių ligos; dislipidemija / hiperlipidemija; cukrinis diabetas; kartu vartojami šie vaistai: geriamasis GCS, antikoaguliantai (įskaitant varfariną), antitrombocitiniai preparatai, SSRI (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną); periferinė arterinė liga; aukštesnio amžiaus; ilgalaikis NVNU vartojimas; rūkymas; dažnai vartojamas alkoholis.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Nėštumo metu Movalis® vartoti draudžiama. Yra žinoma, kad NVNU patenka į motinos pieną, todėl Movalis ® vartojimas žindymo metu yra draudžiamas.

Kaip vaistas, kuris slopina COX / PG sintezę, Movalis gali paveikti vaisingumą, todėl nerekomenduojama vartoti nėštumo planuojančioms moterims. Meloksikamas gali sukelti uždelstą ovuliaciją. Atsižvelgiant į tai, moterims, kurioms kyla problemų dėl sampratos ir tiriamos panašios problemos, rekomenduojama jį panaikinti.

Šalutinis poveikis

Toliau pateikiami šalutiniai poveikiai, kurių ryšys su Movalis ® buvo laikomas galimu.

Šalutiniai poveikiai, užregistruoti po vaistinio preparato pateikimo į rinką, kurių ryšys su narkotikų vartojimu buvo laikomas galimu, pažymėtas *. Sisteminių organų klasių viduje šalutinių reiškinių atsiradimo dažnis yra toks: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100, ®, naudojamas skirtingų vaisto formų pavidalu, neturi viršyti 15 mg per parą).

Paaugliai. Didžiausia dozė paaugliams (12–18 metų) yra 0,25 mg / kg ir neturi viršyti 15 mg.

Vaistas yra kontraindikuotinas jaunesniems kaip 12 metų vaikams, nes šiai amžiaus grupei neįmanoma pasirinkti tinkamos dozės.

Perdozavimas

Simptomai: nepakankamai sukauptų duomenų apie atvejus, susijusius su vaisto perdozavimu. Tikėtina, kad pasireikš NVNU perdozavimo simptomai, sunkiais atvejais - mieguistumas, sąmonės sutrikimas, pykinimas, vėmimas, skausmas, virškinimo trakto kraujavimas, ūminis inkstų nepakankamumas, kraujospūdžio pokyčiai, kvėpavimo sustojimas, asistolia.

Gydymas: priešnuodis nežinomas, perdozavus vaistą reikia ištrinti skrandžio turinį ir palaikomąjį gydymą. Cholestiraminas paspartina meloksikamo eliminaciją.

Specialios instrukcijos

Pacientus, sergančius virškinimo trakto ligomis, reikia reguliariai stebėti. Jei atsiranda opinis žarnų trakto pažeidimas arba kraujavimas iš virškinimo trakto, Movalis ® turi būti atšauktas.

Gydant NVNU, bet kuriuo metu gali pasireikšti virškinimo trakto opos, perforacija arba kraujavimas, tiek esant nerimą keliantiems simptomams, tiek ir sunkių virškinimo trakto komplikacijų, ir jei tokių požymių nėra. Šių komplikacijų pasekmės vyresnio amžiaus žmonėms paprastai yra sunkesnės. Naudojant Movalis®, gali pasireikšti sunkios odos reakcijos, pvz., Eksfoliacinis dermatitas, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė. Todėl ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, pranešusiems apie nepageidaujamų reiškinių atsiradimą ant odos ir gleivinės, taip pat padidėjusio jautrumo reakcijai į vaistą, ypač jei panašios reakcijos buvo pastebėtos ankstesniais gydymo kursais. Tokių reakcijų atsiradimas paprastai pasireiškia per pirmą gydymo mėnesį. Jei atsiranda pirmieji odos bėrimo požymiai, gleivinės pokyčiai ar kiti padidėjusio jautrumo požymiai, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti Movalis ® vartojimą. Atvejai, aprašyti vartojant NVNU, padidina sunkios širdies ir kraujagyslių trombozės, miokardo infarkto, krūtinės anginos ataka, galbūt mirtinas. Ši rizika padidėja ilgai vartojant vaistą, taip pat pacientams, sergantiems pirmiau minėtomis ligomis, ir linkusiems į tokias ligas.

NVNU slopina PG sintezę inkstuose, kurie dalyvauja palaikant inkstų perfuziją. NVNU vartojimas pacientams, kuriems yra sumažėjęs inkstų kraujotaka arba sumažėjęs BCC, gali sukelti latentinio inkstų nepakankamumo dekompensaciją. Panaikinus NVNU, inkstų funkcija paprastai atkuriama į pradinį lygį. Vyresnio amžiaus pacientai, pacientai, kuriems yra dehidratacija, stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas arba ūminis inkstų funkcijos sutrikimas, pacientai, vartojantys diuretikus, AKF inhibitorius, ARA II, taip pat pacientai. pasireiškia sunki chirurgija, kuri sukelia hipovolemiją. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti diurezę ir inkstų funkciją. NVNU vartojimas kartu su diuretikais gali sukelti natrio, kalio ir vandens susilaikymą, taip pat sumažinti diuretikų natriuretinį poveikį. Dėl to, esant predisponuojamiems pacientams, gali padidėti širdies nepakankamumo ar hipertenzijos požymiai. Todėl būtina atidžiai stebėti šių pacientų būklę ir išlaikyti tinkamą hidrataciją. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti inkstų funkcijos tyrimą. Kombinuoto gydymo atveju taip pat reikia stebėti inkstų funkciją. Vartojant Movalis® (taip pat ir daugumą kitų NVNU), galima epizodiškai padidinti transaminazių aktyvumą serume arba kitus kepenų funkcijos rodiklius. Daugeliu atvejų šis padidėjimas buvo nedidelis ir laikinas. Jei nustatomi pokyčiai yra reikšmingi arba nesumažėja, „Movalis®“ turi būti atšauktas ir atliktas nustatytų laboratorinių pokyčių stebėjimas. Nepageidaujami reiškiniai gali būti prastesni ar išnykę pacientai, todėl tokius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Kaip ir kiti NVNU, „Movalis®“ gali slėpti pagrindinės infekcinės ligos simptomus.

Kaip vaistas, kuris slopina COX / PG sintezę, Movalis® gali paveikti vaisingumą, todėl nerekomenduojama vartoti moterims, kurioms sunku pastoti. Dėl šios priežasties dėl šios priežasties tikrinamų moterų rekomenduojama nutraukti Movalis® vartojimą. Pacientams, kuriems yra silpnas arba vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino kreatinino kiekis daugiau kaip 25 ml / min.), Dozės keisti nereikia.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (kompensuojama), dozės keisti nereikia.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Specialių klinikinių tyrimų dėl vaisto poveikio gebėjimui vairuoti ir mechanizmų nebuvo atlikta. Tačiau vairuojant ir dirbant su mechanizmais reikia atsižvelgti į galvos svaigimo, mieguistumo ar kitų centrinės nervų sistemos sutrikimų galimybę.

Išleidimo forma

Tabletės, 7,5 mg arba 15 mg. 10 skirtukas. PVC / Al folija arba PVC / PVDH / Al folija. 1 arba 2 bl. įdėta į kartono dėžutę.

Gamintojas

"Beringer Ingelheim Ellas AE" 5 km Payania-Markopoulo, 19400 Koropi, Graikija arba "Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG". Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Vokietija.

Juridinio asmens, kurio vardu išduotas registracijos liudijimas, pavadinimas ir adresas. Beringer Ingelheim International GmbH. Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Vokietija.

Norėdami gauti daugiau informacijos apie vaistą, taip pat siųsti savo reikalavimus ir informaciją apie nepageidaujamus reiškinius, prašome susisiekti su šiuo adresu Rusijoje. OOO Beringer Ingelheim 125171, Maskva, Leningradskoye 16A, p.

Tel: (495) 544-50-44; faksas: (495) 544-56-20.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Movalis ® laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

„Movalis®“ vaisto tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Movalis

Movalis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Movalis

ATX kodas: M01AC06

Veiklioji medžiaga: meloksikamas (meloksikamas)

Gamintojas: Instituto De Angeli S.r.L (Italija), Boehringer Ingelheim Espana SA (Ispanija), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG. (Vokietija)

Atnaujinimo aprašymas ir nuotrauka: 2014-04-30

Kainos vaistinėse: nuo 509 rublių.

Movalis yra vaistas, turintis priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį, naudojamas simptominiam reumatoidinio artrito ir osteoartrito gydymui.

Išleidimo forma ir sudėtis

„Movalis“ galima įsigyti šiomis dozavimo formomis:

• Tabletės: nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos, viena vertus - įgaubta rizika ir kodas, iš kitos pusės (išgaubtas su briaunuotu kraštu) - leidžiamas gamintojo logotipas, paviršiaus šiurkštumas (lizdinėse plokštelėse po 10 vnt, 1 arba 2 lizdines plokšteles kartoninėje dėžutėje );
• Peroralinė suspensija: klampus, gelsvas su žaliu atspalviu (tamsiame stiklo buteliukuose po 100 ml, 1 butelis kartoninėje pakuotėje su dozavimo šaukštu);
• Tirpalas injekcijoms į raumenis: skaidrus, geltonas su žaliu atspalviu (bespalvės 1,5 ml ampulės, 3 arba 5 ampulės lizdinėse plokštelėse arba padėkluose, 1 arba 2 pakuotės arba padėklas kartono pakete);
• Ištisinės žarnos žvakutės: gelsvai žalios, lygios, apačioje - tuščiavidurė (lizdinėse plokštelėse 6 pakuotės, 1 arba 2 pakuotės kartono dėžutėje).

1 tabletės sudėtyje yra:

• Veiklioji medžiaga: meloksikamas - 7,5 arba 15 mg;
• Pagalbiniai komponentai (7,5 mg / 15 mg): magnio stearatas - 1,7 / 1,7 mg, povidonas K25 - 10,5 / 9 mg, laktozės monohidratas - 23,5 / 20 mg, natrio citrato dihidratas - 15/30 mg, krospovidonas - 16,3 / 14 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 102 / 87,3 mg, koloidinis silicio dioksidas - 3,5 / 3 mg.

5 ml suspensijos, skirtos geriamam vartojimui, sudėtis apima:

• Veiklioji medžiaga: meloksikamas - 7,5 mg;
• Pagalbiniai komponentai: aviečių kvapiosios medžiagos - 10 mg, natrio benzoatas - 7,5 mg, 70% sorbitolio - 1750 mg, citrinos rūgšties monohidratas - 6 mg, natrio sacharinatas - 0,5 mg, gietelloza - 5 mg, natrio dihidrofosfato dihidratas - 100 mg, ksilitolis - 750 mg, 85% glicerolis - 750 mg, koloidinis silicio dioksidas - 50 mg, išgrynintas vanduo - 2463,5 mg.

1 ml tirpalo, skirto injekcijoms į raumenis, sudaro:

• Veiklioji medžiaga: meloksikamas - 10 mg;
• Pagalbiniai komponentai: glicinas - 7,5 mg, megluminas - 9,375 mg, natrio chloridas - 4,5 mg, natrio hidroksidas - 0,228 mg, poloksameras 188 - 75 mg, glikofurfurolas - 150 mg, injekcinis vanduo - 1279,482 mg.

1 žvakutės tiesiosios žarnos struktūra apima:

• Veiklioji medžiaga: meloksikamas - 7,5 arba 15 mg;
• Pagalbiniai komponentai: suppopocir BP (žvakutės masė), glicerilhidroksistearato polietilenglikolis (glicerilhidroksistearato makrogolis).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Movalis yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, priklausantis enolio rūgšties darinių kategorijai. Visi standartiniai uždegimo modeliai patvirtina ryškų meloksikamo priešuždegiminį poveikį. Jo veikimo mechanizmas yra prostaglandinų, žinomų kaip uždegiminiai mediatoriai, gamyba.

Meloksikamas in vivo slopina prostaglandinų sintezę uždegimo centre labiau negu inkstuose ar skrandžio gleivinėje. Taip yra dėl didesnio ciklooksigenazės-2 (COX-2) slopinimo selektyvumo, palyginti su ciklooksigenazės-1 (COX-1). Ekspertai mano, kad NVNU (nesteroidinių priešuždegiminių vaistų) terapinis poveikis yra susijęs su COX-2 slopinimu, o COX-1, kuris yra vienas iš nuolatinių izofermentų, slopinimas gali prisidėti prie nepageidaujamų inkstų ir skrandžio reakcijų. Aktyvaus Movalis komponento selektyvumas COX-2 atžvilgiu patvirtinamas naudojant įvairias in vivo ir in vitro bandymų sistemas.

Meloksikamo gebėjimas selektyviai slopinti COX-2 buvo įrodytas, kai jis naudojamas kaip bandymo sistema visam žmogaus kraujui in vitro. Eksperimento metu buvo nustatyta, kad medžiaga (7,5 ir 15 mg dozėmis) aktyviau slopina COX-2, suteikdama reikšmingesnį slopinamąjį poveikį prostaglandino E2 gamybai, kurią stimuliuoja lipopolisacharidas (reakcija vyksta kontroliuojant COX-2), negu dėl tromboksano sintezės, dalyvaujančios kraujo krešėjimo procese (reakcijos procesas kontroliuojant COX-1). Šių poveikių sunkumą lemia dozė. Ex vivo tyrimų rezultatai rodo, kad meloksikamas (7,5 ir 15 mg dozėmis) neturi įtakos kraujavimo laikui ir trombocitų agregacijai.

Klinikinių tyrimų metu nepageidaujamos reakcijos iš virškinimo trakto paprastai buvo retesnės, kai Movalis vartojo 7,5 ir 15 mg dozes, nei vartojant kitus NVNU palyginimui. Šis šalutinių poveikių, atsiradusių iš virškinimo trakto, dažnio skirtumas pasireiškia retesniais simptomais, tokiais kaip pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, dispepsija. Kraujavimas, opos ir perforacijos dažnumas viršutinėje GI trakte, kuris, kaip manoma, yra susijęs su meloksikamo vartojimu, yra mažas ir yra nustatomas pagal Movalis dozę.

Farmakokinetika

Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, kaip rodo jo absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus (iki 90%). Po vienos vaisto dozės maksimali medžiagos koncentracija plazmoje pasiekiama per 5–6 valandas. Absorbcijos laipsnis nesikeičia, kai Movalis vartojamas su maistu ar neorganiniais antacidais. Kai vartojate vaisto per burną 7,5 ir 15 mg dozėmis, jo kiekis kraujyje yra proporcingas dozei. Stabilūs meloksikamo farmakokinetikos parametrai nustatomi per 3-5 dienas nuo gydymo pradžios. Didžiausia ir bazinė vaisto koncentracija po to, kai vartojama 1 kartą per parą, turi palyginti nedidelį skirtumų diapazoną, kurio dozė yra 7,5 mg 0,4-1 µg / ml, 15 mg - 0,8 μg / ml dozė. (nurodoma atitinkamai mažiausia ir didžiausia koncentracija stabilių farmakokinetinių parametrų verčių laikotarpiu). Kartais yra vertybių, kurios nepatenka į nurodytus intervalus.

Sušvirkštus į raumenis, meloksikamas visiškai absorbuojamas. Santykinis biologinis prieinamumas, lyginant su geriamuoju biologiniu prieinamumu, siekia 100%. Atsižvelgiant į tai, pereinant nuo tirpalo, skirto injekcijoms į raumenis, į geriamųjų Movalis dozių formas, dozės koreguoti nereikia. Po 15 mg vaisto injekcijos į raumenis, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama per 60–96 minučių ir yra 1,6–1,8 µg / ml.

Meloksikamas pasižymi dideliu prisijungimu prie plazmos baltymų, daugiausia albumino (maždaug 99%). Jis nustatomas sintetiniame skystyje, kurio kiekis sudaro apie 50% medžiagos kiekio plazmoje. Pasikartojus Movalis 7,5-15 mg dozei, pasiskirstymo tūris yra maždaug 16 litrų (variacijos koeficientas svyruoja nuo 11 iki 32%).

Meloksikamas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, sudarant 4 darinius, kurie beveik neturi farmakologinio aktyvumo. Pagrindinis metabolitas yra 5'-karboksimetoksikamas (60% suvartotos dozės), kuris susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5'-hidroksimetilmeloksikamą. Pastarasis taip pat pašalinamas iš organizmo, bet mažesniu kiekiu (9% dozės). In vitro tyrimai patvirtina, kad CYP2C9 izofermentas vaidina svarbų vaidmenį šiame metaboliniame procese. Be to, jame dalyvauja ir CYP3A4 izozimas. Dviejų kitų metabolitų (į kuriuos atitinkamai atitinkamai įeina 16% ir 4% gautos dozės) susidarymas, dalyvaujant peroksidazei, kurios aktyvumas greičiausiai kinta priklausomai nuo individualių organizmo savybių.

Meloksikamas išsiskiria lygiomis dalimis su šlapimu ir išmatomis, daugiausia metabolitų pavidalu. Nepakeitus žarnyne, išsiskiria mažiau nei 5% paros dozės. Šlapime tik nematomos meloksikamo koncentracijos. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 1325 valandos.

Po vienkartinės Movalis dozės plazmos klirensas svyruoja nuo 7 iki 12 ml / min.

Kepenų funkcijos sutrikimai, taip pat šiek tiek sunkus inkstų nepakankamumas, beveik neturi jokio poveikio meloksikamo farmakokinetikai. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, vaisto išsiskyrimo iš organizmo greitis yra žymiai didesnis. Pacientams, kurių inkstų nepakankamumas yra galutinis, meloksikamas prastėja prie plazmos baltymų. Tokiu atveju pasiskirstymo tūrio padidėjimas gali sukelti didesnę laisvojo meloksikamo koncentraciją, todėl šios kategorijos pacientams nerekomenduojama skirti Movalis didesnės kaip 7,5 mg paros dozės.

Senyviems pacientams meloksikamo farmakokinetikos parametrai išlieka beveik tokie pat, kaip ir jauniems pacientams. Tokiems pacientams vidutinis plazmos klirensas stabilių pusiausvyros farmakokinetikos rodiklių laikotarpiu yra šiek tiek mažesnis nei jaunų pacientų. Stebėjimai rodo, kad vyresnio amžiaus moterys turi didesnį plotą po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir padidėjusio pusinės eliminacijos periodo, palyginti su jaunesniais pacientais, tiek vyrais, tiek moterimis.

Naudojimo indikacijos

Pagal instrukcijas „Movalis“ skiriamas simptominiam šių ligų gydymui:

• Reumatoidinis artritas;
• Osteoartritas, įskaitant sąnarių degeneracines ligas, artrozę;
• Ankilozuojantis spondilitas.

Kontraindikacijos

• Bronchinės astmos (pilno ar dalinio), pasikartojančių paranasinių sinusų ir nosies, kurių netoleravimas yra acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (dabar arba istorijoje), derinys;
• Peptinė opa ir (arba) skrandžio ir dvylikapirštės žarnos perforacija (pasunkėjusi arba neseniai perkelta);
• Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto; pastarojo meto kraujagyslių kraujavimas ar patvirtintos kraujo krešėjimo sistemos ligos;
• Krono liga arba opinis kolitas (paūmėjimo metu);
• Progresyvi inkstų liga, sunkus inkstų nepakankamumas (patvirtinta hiperkalemija; kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml per minutę; tais atvejais, kai hemodializė nevyksta);
• Kepenų nepakankamumas sunkia forma;
• Nekontroliuojamas sunkus širdies nepakankamumas;
• Pooperacinis skausmas, susijęs su vainikinių arterijų šuntavimo operacija;
• Retas paveldimas netoleravimas galaktozės (skiriant vaistą tablečių pavidalu (maksimalios Movalis 7,5 / 15 mg paros dozės sudėtis apima 47/20 mg laktozės));
• Retas paveldimas fruktozės netoleravimas (skiriant vaistą suspensijos, skirtos geriamajam vaistui, forma (didžiausia paros dozė vaistui sudaro 2450 mg sorbitolio));
• Amžius iki 18 metų (skiriant vaistą injekcinio tirpalo pavidalu); iki 12 metų (skiriant vaistą tablečių, geriamųjų suspensijų, žvakių pavidalu, išskyrus Movalis vartojimą gydant juvenilinį reumatoidinį artritą);
• Nėštumo ir žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, taip pat acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (yra kryžminio jautrumo galimybė).

Santykinė (Movalis atsargiai reikia vartoti tokiomis ligomis / sąlygomis):

• Periferinė arterinė liga;
• Sunkus širdies nepakankamumas;
• Virškinimo trakto ligos (Helicobacter pylori infekcija);
• Išeminė širdies liga;
• Cerebrovaskulinės ligos;
• Inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas nuo 30 iki 60 ml per minutę);
• Cukrinis diabetas;
• Hiperlipidemija ir (arba) dislipidemija;
• Dažnas gėrimas ir rūkymas;
• Ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• Vienalaikis metotreksato paskyrimas 15 mg per savaitę;
• Kombinuotas vartojimas su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, antitrombocitiniais preparatais, antikoaguliantais, geriamaisiais gliukokortikosteroidais;
• Senatvė

Naudojimo instrukcija Movalis: metodas ir dozavimas

„Movalis“ rekomenduojama trumpai vartoti mažiausią veiksmingą dozę, nes sumažina šalutinio poveikio tikimybę.

Tabletės ir suspensija geriamajam vartojimui.

„Movalis“ geriama geriausia prieš valgį.

Paprastai skiriamas toks dozavimo režimas (paros dozė):

• Osteoartritas - 7,5 mg (galbūt dozę galima padidinti 2 kartus);
• Reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas - 15 mg (galbūt dozę galima sumažinti 2 kartus).

Padidėjus šalutiniam poveikiui, rekomenduojama pradėti gydymą 7,5 mg per parą.

Naudojimo dažnumas - 1 kartą per dieną.

Vaikai iki 12 metų amžiaus gydant juvenilinį reumatoidinį artritą yra paskirti Movalis geriamosios suspensijos pavidalu. Dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį - 0,125 mg / kg (didžiausia 7,5 mg per parą). Rekomenduojama taikyti šį dozavimo režimą (veikliosios medžiagos kiekis / suspensijos tūris):

• 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
• 24 kg: 3 mg / 2 ml;
• 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
• 48 kg: 6 mg / 4 ml;
• Nuo 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maksimali Movalis dozė vaikams nuo 12 iki 18 metų amžiaus su juveniliniu reumatoidiniu artritu yra 0,25 mg / kg, bet ne daugiau kaip 15 mg per dieną.

Tirpalas injekcijoms į raumenis

Injekcijos injekcijoms į raumenis paprastai skiriamos tik per pirmąsias 2-3 gydymo dienas, po to jos pereina prie vaisto enterinių formų.

Rekomenduojama paros dozė yra 7,5 mg arba 15 mg (didžiausia), vartojimo dažnis yra 1 kartą per dieną. Dozę lemia uždegiminio proceso sunkumas ir skausmo intensyvumas.

Injekcinis tirpalas turi būti švirkščiamas giliai į raumenis (į veną vartoti negalima). To paties švirkšto Movalis negalima maišyti su kitais vaistais.

Ištisinės žarnos žvakutės

Movalis rekomenduojama vartoti 7,5 mg paros dozėje, atsižvelgiant į indikacijas, kurias galima padidinti iki 15 mg.

Pacientams, kuriems yra galutinės inkstų ligos stadija ir kuriems taikoma hemodializė, Movalis bet kurioje vaisto formoje skiriama ne daugiau kaip 7,5 mg per parą. Nereikia koreguoti dozavimo režimo su vidutiniu arba nedideliu funkciniu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas yra 30 ml per minutę).

Kartu vartojant skirtingas vaisto dozes, bendra Movalis paros dozė neturi viršyti 15 mg per parą.

Šalutinis poveikis

• Kvėpavimo sistema: retai - bronchinė astma (pacientams, sergantiems alergija acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo);
• Virškinimo sistema: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija, viduriavimas, vėmimas, pykinimas; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto (pasireiškia aiškiai ar paslėpti), pilvo pūtimas, gastritas, vidurių užkietėjimas, raugėjimas, stomatitas; retai - ezofagitas, gastroduodeninės opos, kolitas; labai retai - virškinimo trakto perforacija;
• Nervų sistema: dažnai - galvos skausmas; retai - mieguistumas, galvos svaigimas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - padidėjęs kraujospūdis, kraujo „potvynių“ jausmas; retai - širdies plakimas;
• Šlapimo sistema: retai - inkstų funkcinių parametrų pokyčiai (padidėjęs karbamido ir (arba) kreatinino kiekis serume), šlapimo takų sutrikimai, įskaitant ūminį šlapimo susilaikymą; labai retai, ūminis inkstų nepakankamumas;
• Hematopoetinė sistema: retai - anemija; retai - trombocitopenija, leukopenija, kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant leukocitų formulės pokyčius;
• Imuninė sistema: retai - tiesioginio tipo padidėjusio jautrumo reakcijos; nežinomas dažnis - anafilaktoidinės ir (arba) anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas;
• Protas: retai keičiamos nuotaikos; nežinomas dažnis - sumišimas, dezorientacija;
• Sielos organai: retai - galvos svaigimas; retai, konjunktyvitas, spengimas ausyse, regos sutrikimas, įskaitant neryškų matymą;
• Poodiniai audiniai ir oda: retai - angioedema, niežulys, odos išbėrimas; retai - dilgėlinė, Stevenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė; labai retai - bulusinis dermatitas, daugiaformė eritema; nežinomo dažnio - jautrumas šviesai;
• Tulžies takai ir kepenys: retai - laikini kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai (ypač padidėjęs bilirubino arba transaminazės aktyvumas); labai retai - hepatitas;
• Bendrieji sutrikimai ir reakcijos injekcijos vietoje: dažnai - patinimas ir skausmas injekcijos vietoje; Retai - patinimas.

Kartu vartojant Movalis su vaistais, slopinančiais kaulų čiulpus (pvz., Su metotreksatu), gali išsivystyti citopenija.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, perforacija arba opa, susijusi su gydymu, gali būti mirtini.

Kaip ir vartojant kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, gydymo Movalis metu yra tikimybė, kad nefrozinis sindromas, glomerulonefritas, inkstų meduliarinis nekrozė ir intersticinis nefritas.

Perdozavimas

Informacija apie Movalis perdozavimą šiuo metu yra ribota. Manoma, kad tai lydės kitų NVNU perdozavimo požymių. Tokie simptomai, kaip asistolis, kraujospūdžio pokyčiai, epigastrinis skausmas, pykinimas, vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, kvėpavimo sustojimas, ūminis inkstų nepakankamumas, mieguistumas ir sutrikusi sąmonė gali sukelti stiprų intoksikaciją, kai vartojama didelė dozė.

Specifinis priešnuodis nėra. Perdozavimo atveju rekomenduojama ištrinti skrandžio turinį ir paskirti bendrąją palaikomąją terapiją. Cholestiramino įvedimas leidžia pagreitinti meloksikamo eliminaciją.

Specialios instrukcijos

Kai Movalis patenka į odą, gali atsirasti reikšmingų sutrikimų, pvz., Stevens-Johnson sindromas, toksinis epidermio nekrolizė ir eksfoliacinis dermatitas. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kurių nepageidaujami reiškiniai atsiranda dėl gleivinės ir odos, taip pat padidėjusio jautrumo reakcijos į vaistą, ypač jei panašios reakcijos buvo pastebėtos ankstesnių gydymo metu. Dažniausiai odos sutrikimai atsiranda per pirmąsias 30 vaisto vartojimo dienų. Kartais šie šalutiniai poveikiai gali sukelti Movalis vartojimą.

Gydymo metu kraujavimas, perforacija ir skrandžio ir žarnų trakto opos gali pasireikšti pacientams, kuriems yra arba nėra įspėjamųjų ženklų ar informacijos apie virškinimo trakto ligas istorijoje. Senyviems pacientams šių komplikacijų pasekmės yra sunkesnės.

Pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, reikia reguliariai stebėti. Vystant virškinamojo trakto kraujavimo ar opinių žarnų trakto pažeidimų, Movalis vartojimą reikia nutraukti.

Gydymas vaistais gali padidinti širdies ir kraujagyslių trombozės, krūtinės anginos priepuolių, miokardo infarkto (kartais mirtinų) riziką. Tokių sutrikimų rizika didėja vartojant ilgalaikį gydymą, taip pat pacientams, sergantiems pirmiau minėtomis ligomis ir esant jautrumui jų atsiradimui.

Gydymas Movalis pacientams, kurių kraujotakos yra sumažėję arba sumažėjęs inkstų kiekis kraujyje, gali sukelti latentinio inkstų nepakankamumo dekompensaciją, nes vaistas slopina prostaglandinų, dalyvaujančių palaikant inkstų perfuziją, sintezę. Paprastai, pasitraukus Movalis, prarandamas funkcinis inkstų funkcijos sutrikimas. Senyviems pacientams kyla didžiausia rizika, kad atsiras šios reakcijos; pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, dehidratacija, ciroze, ūminiu inkstų funkcijos sutrikimu arba nefroziniu sindromu; pacientams po sunkių chirurginių intervencijų, kurios gali sukelti hipovolemiją. Tokiems pacientams gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir diurezę. Be to, tikėtina, kad latentine inkstų nepakankamumo forma atsiras angiotenzino II receptorių antagonistų, diuretikų, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių.

Kartu vartojant Movalis su diuretikais, gali išsivystyti natrio, kalio ir vandens susilaikymas, taip pat gali sumažėti diuretikų narkotikų natriuretinis poveikis. Dėl šios priežasties pacientams, kuriems yra polinkis į širdį, gali padidėti širdies nepakankamumo ar hipertenzijos požymiai (būtina atlikti tinkamą hidrataciją ir atidžiai stebėti šių pacientų būklę).

Periodiškai gydymo metu galima padidinti transaminazių aktyvumą serume ar kituose kepenų funkciniuose parametruose. Šis padidėjimas daugeliu atvejų buvo nereikšmingas ir laikinas. Jei tokie pažeidimai yra reikšmingi arba jų sunkumas nesumažėja, būtina nutraukti gydymą ir toliau stebėti nustatytus laboratorinius pokyčius.

Prieš paskiriant Movalis, taip pat kombinuoto gydymo metu būtina atlikti inkstų funkcinės būklės tyrimą.

Išsilaisvinusių ar susilpnėjusių pacientų būklę reikia atidžiai stebėti, nes jie gali būti blogesni dėl gydymo sukeliamų šalutinių poveikių.

Reikia nepamiršti, kad Movalis gali užmaskuoti pagrindinės infekcinės ligos simptomus.

Vaistas gali paveikti vaisingumą, todėl moterims, kurioms sunku pastoti, Movalis vartoti nerekomenduojama.

Atliekant potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalingos greitos psichomotorinės reakcijos ir didesnė dėmesio koncentracija (įskaitant vairavimą), būtina apsvarstyti galimybę sukurti regos sutrikimus, galvos svaigimą, mieguistumą ar kitus centrinės nervų sistemos sutrikimus.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Tikslas Movalis nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Kadangi NVNU patenka į motinos pieną, vaisto negalima vartoti žindančioms motinoms.

Meloksikamas slopina ciklooksigenazės / prostaglandinų sintezę ir gali paveikti vaisingumą. Nerekomenduojama vartoti nėštumo planuojančios moterys. Meloksikamas gali slopinti ovuliaciją. Dėl šios priežasties pacientai, kuriems kyla problemų dėl gydymo ir dėl to tiriamos, neturėtų vartoti šio vaisto.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra kompensuota cirozė, dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

Naudojant Movalis kartu su kai kuriais vaistais, gali pasireikšti šie poveikiai:

• Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai: padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika;
• Kiti prostaglandinų sintezės inhibitoriai, įskaitant salicilatus ir gliukokortikoidus: padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto ir opos rizika virškinimo trakte (dėl vaistų poveikio sinergijos; vaistų derinys nerekomenduojamas);
• Antihipertenziniai vaistai (diuretikai, beta adrenoblokatoriai, vazodilatatoriai, angiotenziną konvertuojantys fermentai): jų veiksmingumas sumažėja;
• Metotreksatas: sumažėja tubulinė sekrecija ir didėja jo koncentracija plazmoje nekeičiant farmakokinetikos ir hematologinio toksiškumo (tuo pat metu nerekomenduojama vartoti kartu su daugiau kaip 15 mg metotreksato dozėmis; nuolat reikia stebėti inkstų funkciją ir kraujo ląstelių skaičių);
• Angiotenzino II receptorių antagonistai: padidėjęs glomerulų filtracijos sumažėjimas, dėl kurio gali atsirasti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač atsižvelgiant į funkcinį inkstų funkcijos sutrikimą (skiriant šių vaistų derinį būtina stebėti inkstų funkciją);
• Ciklosporinas: padidėja jo nefrotoksinis poveikis;
• Ličio preparatai: didėja ličio koncentracija plazmoje (paskiriant Movalis, ličio preparatų dozių pokyčiai arba jei jie atšaukiami, būtina stebėti ličio koncentraciją);
• Diuretikai: padidina ūminio inkstų nepakankamumo ir dehidratacijos riziką;
• Cholestiraminas: padidina meloksikamo eliminacijos greitį;
• Intrauterininiai kontraceptiniai vaistai: jų veiksmingumas sumažėja.

Be to, skiriant gydymą deriniu, reikia atsižvelgti į šiuos įspėjimus:

• Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: nerekomenduojama vartoti kartu;
• Geriamieji hipoglikeminiai vaistai: būtina apsvarstyti sąveikos plėtros galimybę;
• Diuretikai: Prieš pradedant gydymą, reikia atlikti tinkamą hidrataciją, atlikti inkstų funkcijos tyrimą
• Turi būti atsižvelgta į vaistus, kurių gebėjimas slopinti CYP2C9 ir (arba) CYP3A4: farmakokinetinės sąveikos galimybė.

Analogai

Movalis analogai yra: Artrozan, Amelotex, Meloxicam, Meloxicam-Teva, Movasin, Melbek, Liberum, Bi-xikam, Mesipol.

Saugojimo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

• Tabletės ir suspensija geriamajam vartojimui: 3 metai, esant temperatūrai iki 25 ° C;
• Tirpalas į raumenis: 5 metai tamsioje vietoje, esant temperatūrai iki 30 ° C;
• Ištisinės žarnos žvakutės: 3 metai esant 30 ° C temperatūrai.

„Movalis“ sulaikymo laikotarpis suspensijos pavidalu atidarius butelį yra 30 dienų.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

„Movalis“ apžvalgos

Remiantis atsiliepimais, „Movalis“ gavo gana aukštą pacientų įvertinimą. Yra žinoma, kad meloksikamas greitai susikaupia organizme, yra gana lėtai, o jo biologinis prieinamumas yra didesnis nei daugelyje analogų. Įvairios dozavimo formos leidžia jums pasirinkti pačius patogiausius pagal individualius pageidavimus ir indikacijas.

Didelę pacientų ir gydytojų apžvalgą patvirtina aukštas klinikinis veiksmingumas ir minimalus nepageidaujamų reakcijų dažnis, palyginti su kitais NVNU. Dėl šios priežasties „Movalis“ yra naudojama gydyti daugelį patologinių ligų, kurios lydi reumatines uždegiminių ir degeneracinių ligų ligas, taip pat pašalinti skausmo sindromą karščiavime ir pirminėje dismenorėjoje.

Pasak pacientų, „Movalis“ injekcijos dėl skubaus vaisto tekėjimo į kraują gali greitai atsikratyti net skausmingos agonijos. Palankios apžvalgos ir „Movalis“ tabletės, kurių privalumas yra ilgalaikio vartojimo galimybė (nuo 1 mėnesio iki 1,5 metų).

Movalis kaina vaistinėse

Apytikslė Movalis kaina tabletėmis, kurių dozė yra 7,5 mg, yra 556,680 rublių (20 vnt. Pakuotėje) ir 15 mg - 452,573 rublių (10 vnt. Pakuotėje) arba 631 63959 rublių (pakuotėje) 20 vnt.). Intramuskulinę injekciją galima įsigyti vidutiniškai 571 90 9690 rublių (3 ampulės yra įtrauktos į pakuotę) arba 789 940 rublių (5 pakuotės yra 5 ampulės). Išgertos suspensijos kaina svyruoja nuo 462 iki 850 rublių. Šiuo metu nėra tinkamų žarnų žarnų.

Movalis: naudojimo instrukcijos

Movalis yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis analgetinį ir antipiretinį poveikį.

Išleidimo forma

Geltonos, šviesiai geltonos spalvos apvalios formos tabletės, su viena išgaubta puse, ant kurios yra įspaustas įmonės logotipas, ir išlenktas kraštas. Šviesos šiurkštumas yra priimtinas. Ląstelių kontūrų pakavimas, kartono pakuotė.

Sudėtis

Aktyvus komponentas:

Meloksikamas, 7,5 g

Pagalbinės medžiagos:

Magnio stearatas, natrio citrato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, bloodpovidone, povidonas, koloidinis silicio dioksidas, laktozės monohidratas.

Farmakodinamika

Movalis yra NVNU grupėje. Jo veiklioji medžiaga yra enolio rūgšties darinys, turintis antipiretinį, priešuždegiminį ir analgetinį poveikį visiems standartiniams uždegimo modeliams. Meloksikamas turi gebėjimą slopinti prostaglandinų sintezę uždegimo vietoje ir labiau nei inkstuose ar skrandžio gleivinėje. Šie skirtumai atsirado dėl to, kad šis vaistas yra selektyvus COX-2 fermento inhibitorius. Palyginti su COX-1 inhibitoriais, sukelia didelį šalutinių reiškinių atsiradimą, jis sukelia minimalų reakcijų skaičių ir suteikia didesnį gydomąjį poveikį.

7,5 ir 15 mg dozės vaisto nedaro neigiamos įtakos trombocitų agregacijai.

Farmakokinetika

Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo absoliutus biologinis prieinamumas yra 90%. Didžiausia koncentracija plazmoje po vienos vaisto dozės pasiekiama po 5-6 valandų. Tuo pačiu metu vartojant vaistą su neorganiniais antacidiniais vaistais ar maisto produktais, absorbcija nepasikeičia. Stabilūs farmakokinetiniai rodikliai pasiekiami per 3-5 dienas (7,5 ir 15 mg dozėmis).

Meloksikamas jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) 99%. Medžiaga gali prasiskverbti į sinovialinį skystį, pasiekdama 50% koncentraciją. Po pakartotinio įvedimo vidutinis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 16 litrų, variacijos koeficientas yra 11–32%.

Vaistas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse ir sudaro 4 farmakologiškai neaktyvius darinius. 60% visos dozės yra 5'-karboksimeloksikamas (pagrindinis metabolitas), susidarantis tarpinio metabolito, 5'-hidroksimetilmeloksikamo, oksidacijos proceso metu. Formuojant šiuos metabolitus pagrindinis vaidmuo tenka izofermentams CYP2C9 ir CYP3A4. Likusieji 2 metabolitai, atitinkamai 16 ir 4 proc. Vaisto dozės, susidaro peroksidazės, kuriai būdingas aktyvumo pokytis, įtakoje.

Toks pat kiekis vaisto išsiskiria per inkstus ir per žarnyną, metabolitų pavidalu. Nepakitusio vaisto kiekis šlapime yra nedidelis, o išmatose - 5%. Vidutinis Meloxicam pusinės eliminacijos laikas yra 13-25 valandos. Po vienkartinės vaisto dozės plazmos klirensas yra vidutiniškai 7-12 ml per minutę.

Lengvas inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas neturi reikšmingo poveikio vaisto farmakokinetikai. Vidutiniškai sunkus inkstų nepakankamumas padidina meloksikamo eliminacijos greitį. Nutraukus inkstų nepakankamumą, vaistas yra labai prastai susietas su plazmos baltymais, todėl padidėja laisvos medžiagos koncentracija.

Naudojimo indikacijos

Movalis naudojamas kaip simptominio gydymo priemonė tokiomis sąlygomis:

• reumatoidinis artritas;
• degeneracinės-distrofinės sąnarių ligos, kurioms būdingas stiprus skausmas;
• ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas);
• osteoartritas.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas arba individualus netoleravimas atskiriems vaisto komponentams;
• Polinkis plėtoti alergines reakcijas;
• Aspirino triadas (netoleravimas NVNU, bronchų astma, polipozinis rinosinozitas);
• Vaikai iki 12 metų (išskyrus juvenilinį reumatoidinį artritą);
• Išplėstinis amžius;
• Nėštumas ir žindymas;
• Kepenų ir inkstų nepakankamumas (sunkios patologijos formos);
• Antikoaguliantų vartojimas;
• Opinis kolitas ūminėje stadijoje, Krono liga;
• Skrandžio ir 12-p žarnyno opa (ūminis etapas);
• Pooperacinio skausmo gydymas vainikinių arterijų manevravimo metu;
• Nekontroliuojamas sunkus širdies nepakankamumas.

Naudojimo metodas

Su simptominiu osteoartrito gydymu, vaisto paros dozė yra 7,5-15 mg (skiria gydytojas).

Nustatyta, kad pacientai, sergantys reumatoidiniu artritu ir ankiloziniu spondilitu, vartoja 15 mg per parą dozę. Pasiekus terapinį poveikį, jis gali būti sumažintas iki 7,5 mg.

Padidėjus nepageidaujamų reakcijų rizikai, vaisto vartojimas pradedamas 7,5 mg per parą. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas ir kuriems atliekamos hemodializės procedūros, dėl medicininių priežasčių leidžiama vartoti ne daugiau kaip 7,5 mg per parą.

Mažiausia rekomenduojama dozė paaugliams, sulaukusiems 12 metų, yra 0,25 mg per parą. Vaistas turėtų būti vartojamas kartą per dieną, valgant, geriant daug skysčių.

Bendra „Movalis“ paros dozė neturi viršyti 15 mg.

Vaistų sąveika

Naudojant kartu su salicilatais ir kitais prostaglandinų sintezės inhibitoriais, padidėja virškinimo trakto gleivinės ekspresijos rizika ir kraujavimas iš virškinimo trakto.

Vartojant kartu su ličio preparatais, pastarosios koncentracija kraujyje padidėja, mažinant inkstų ekskreciją.

Movalis mažina metotreksato sekreciją, padidina jo hematologinį toksiškumą, tačiau nekeičia vaisto farmakokinetikos.

Sumažina gimdos kontraceptikų veiksmingumą.

Vienalaikis vartojimas su diuretikais gali sukelti dehidrataciją ir ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi, todėl būtina atlikti išankstinį inkstų būklės tyrimą ir palaikyti tinkamą hidrataciją.

Movalis mažina antihipertenzinių vaistų aktyvumą dėl prostaglandinų, turinčių vazodilatacines savybes, slopinimo.

Kartu vartojant NVNU kartu su angiotenzino-2 antagonistais, sumažėja glomerulų filtracija, kuri, jeigu sutrikusi inkstų funkcija, gali sukelti inkstų nepakankamumą.

Vaistas gali sąveikauti su hipoglikeminiais vaistais.

Šalutinis poveikis

Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, esophagitis, rauginimas, kolitas, gastritas, virškinimo trakto gleivinės opos, paslėptas ar akivaizdus kraujavimas iš virškinimo trakto.

Odos dalis: hiperemija, niežulys, bėrimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai. Quincke edema, anafilaksija (labai retais atvejais).

Hemopoetinės sistemos dalis: anemija, trombocitopenija, leukopenija (retai).

Kvėpavimo sistemos dalis: ūminiai bronchinės astmos priepuoliai.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, spengimas ausyse, padidėjęs nervingumas, nuotaikos svyravimai.

Matymo organų dalis: konjunktyvitas, silpnumo matymas.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: karščio bangos, kraujospūdžio pokyčiai, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis.

Perdozavimas

Dėl nekontroliuojamo vaisto vartojimo padidėja šalutinio poveikio sunkumas. Specifinis priešnuodis šiandien neegzistuoja. Perdozavimo atveju paskiriama skrandžio plovimas ir atliekamas simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Naudojant NVNU pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, gydytojas turi reguliariai stebėti jų būklę. Jei kraujavimas iš virškinimo trakto, vaistas turi būti nedelsiant nutrauktas. Taip pat būtina nutraukti gydymą Movalis, gerokai padidėjus transaminazių aktyvumui ar kitiems kepenų funkcijos rodikliams.

Nėra atliktas vaisto poveikio gebėjimui kontroliuoti automobilį ar atlikti darbą, reikalaujantis didesnės koncentracijos ir reakcijų psichomotorinio greičio, tyrimai. Pacientams, turintiems sutrikusią regėjimo ar centrinės nervų sistemos sutrikimų, vartojant Movalis, rekomenduojama susilaikyti nuo šio veikimo.

Atostogų sąlygos

Vaistas priklauso receptiniams vaistams.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikymo trukmė - 3 metai. Pasibaigus šiam laikotarpiui, narkotikų vartojimas yra draudžiamas.

„Movealis“ kaina

Vidutinė Movalis tablečių kaina vaistinėse Maskvoje yra:

• tabletės 15 mg 10 vnt. - 500–600 rublių.
• tabletės 15 mg 20 vnt. - 800–900 rublių.
• 7,5 mg tabletės 20 vnt. - 650–700 rublių.

Gamintojas

Boehringer Ingelheim International, Vokietija