1. Ulcerogeninis poveikis (virškinimo trakto pažeidimas) yra dažniausias ir pavojingiausias šalutinis poveikis. Tai yra tik iš dalies dėl vietinio žalingo vaistų poveikio skrandžio gleivinei, daugiausia dėl neselektyvaus poveikio COX-1 fermentui dėl sisteminio poveikio. Nesteroidinių priešuždegiminių vaistų gebėjimas blokuoti COX-1 sukelia gastropatijos, skrandžio opų atsiradimą, kraujavimą. Šio tipo komplikacijos kartais yra besimptomis, be skausmo, pykinimo, rėmens, be diskomforto jausmo ir kitų simptomų, būdingų virškinimo trakto pažeidimams. Gastrotoksiškumas gali pasireikšti ne tik vartojant per burną, bet ir vartojant parenteraliai ir tiesiai.

60% pacientų, kurie reguliariai vartoja nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasireiškia skrandžio opa. Apskritai šalutinis poveikis pastebimas maždaug trečdalyje pacientų. 5% atvejų jie kelia rimtą grėsmę gyvybei. Virškinimo trakto gleivinės erozijos ir opos vaikams, gaunantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pasireiškia beveik tokiu pat dažniu (20–30%), kaip ir suaugusiems, bet retai sukelia komplikacijų. Šiuo metu pabrėžiamas specifinis NVNU-gastroduodenopatijos sindromas.

Rizikos veiksniai, lemiantys virškinimo trakto pažeidimų atsiradimą skiriant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo:

● - amžius virš 65 metų. Senatvė yra svarbiausia tarp daugelio veiksnių, prisidedančių prie gastropatijos, susijusios su neselektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų priėmimu. Šių komplikacijų atsiradimo rizika kasmet didėja 4%.

● - Peptinė opa istorijoje.

● - Didelės dozės arba tuo pačiu metu vartojami keli nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Ilgalaikis gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

● - Gydymas kartu su gliukokortikosteroidais. Kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir gliukokortikosteroidais, virškinamojo trakto erozijos ir opiniai pažeidimai išsivysto 10 kartų dažniau nei tik nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

● - Moteriška lytis. Įrodyta, kad moterys yra labiau linkusios į nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

● - Rūkymas, alkoholio vartojimas.

● - H. pylori prieinamumas.

Toliau išvardyti vaistai yra pavojingiausi dėl opinių veikimo: ketoprofenas, indometacinas, piroksikamas, aspirinas (suspaustos tabletės), naproksenas.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai turėtų būti skiriami po valgio, po to, kai vartojate vaistą 15 minučių, patartina ne miegoti, kad būtų išvengta ezofagito.

2. Nefrotoksinis poveikis. Sutrikusi inkstų funkcija pasireiškia:

a) prostaglandinų sintezės inkstų blokada, kuri sukelia vazokonstrikciją ir silpnina inkstų kraujo tekėjimą (pasireiškia skysčių susilaikymas organizme, proteinurija, hematurija, padidėjęs kraujospūdis). Didžiausias poveikis inkstų kraujo tekėjimui yra fenilbutazonas (butadionas) ir indometacinas.

b) Tiesioginis poveikis inkstų parenchimui, sukeliantis intersticinį nefritą, nefrozinį sindromą, papilės nekrozę („analgetinį nefropatiją“). Labiausiai pavojinga tai yra analgin.

Sulindak ir paracetamolis mažiausiai veikia inkstų kraujo tekėjimą.

3. Hematotoksiškumas atsiranda dėl nepageidaujamo poveikio kaulų čiulpams, būdingiausiam pirazolidinams ir pirazolonams. Siaubingiausios jų vartojimo komplikacijos yra aplastinė anemija ir agranulocitozė.

4. Hemoraginis sindromas (koagulopatija) - nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliantinį poveikį dėl protrombino susidarymo kepenyse slopinimo. skiriant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (ypač ilgai trunkančio), gali atsirasti kraujavimas (virškinimo trakto, dantenų, gimdos, hemorojaus). Didesniu mastu šis poveikis turi aspirino.

5. Neurotoksinis poveikis - įsiskverbiantis į kraujo ir smegenų barjerą, vaistų poveikis centrinei nervų sistemai - galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, jaudulys, dirglumas, neįprastas nuovargis, mieguistumas, apsvaigimas, refleksinio aktyvumo slopinimas, depresija, periferinė neuropatija. Šis šalutinis poveikis labiau susijęs su indometacinu ir fenilbutazonu, todėl šie vaistai neturėtų būti skiriami ambulatoriškai žmonėms, kurių profesija reikalauja didesnio dėmesio.

6. Hepatotoksinis poveikis - gali pasireikšti sunkūs transaminazių ir kitų kepenų fermentų aktyvumo pokyčiai, pasireiškiantys gelta, hepatitu. Ypatingas kepenų pažeidimas, atsirandantis be gelta, tačiau su dideliu kepenų fermentų kiekiu, greitai vystantis kepenų nepakankamumas kartu su sunkia encefalopatija, traukuliais, smegenų edema, vadinamas Ray (Rayya) sindromu. Ši komplikacija atsiranda tik pediatrinėje praktikoje, daugiausia vaikams iki 5 metų amžiaus. Suaugusiems pacientams nepastebėta Ray sindromo. šios komplikacijos išsivystymo rizikos veiksniai yra hipertermija ir virusinė infekcija (gripas, vėjaraupiai, ARVI). Reye sindromas išsivysto, kai vaikams, sergantiems virusine infekcija, skiriami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (aspirinas, analgin), tai suteikia didelį mirtingumą (iki 80%).

7. Alerginės reakcijos - niežulys, odos išbėrimas, dilgėlinė, angioedema, Lyell sindromas (epidermio nekrolizė - paviršinių odos sluoksnių atsiskyrimas), Stevens-Johnson sindromas (ūminis toksinis erithroderma - odos ir gleivinės paraudimas, padidėjusi kūno temperatūra, eritodermija, odos paraudimas ir gleivinės, padidėjusi kūno temperatūra ir eritroderma) ir pūslelinės bėrimas), bronchų spazmas, „aspirino astma“. Lyelio sindromas ir Stevenso-Džonsono sindromas - sunkūs odos pažeidimai prasideda nuo bliuzinio bėrimo, pasireiškiančio reaguojant į vaistus, kurie palaipsniui virsta nekrotine epidermio išsiskyrimu. Šie sindromai skiriasi pažeidimo zonoje: su pažeidimu iki 30% odos ir gleivinės paviršiaus, išsivysto Stevenso-Džonsono sindromas, o pažeidimų plotas yra didesnis nei 30%, Lyell sindromas. Lyelio sindromui būdingas sunkus kursas ir didelis mirtingumas. Odos apraiškos dažniau pasireiškia pirazolidinui ir pirazolonui. 5 - 20% asmenų, sergančių bronchine astma, yra padidėjęs jautrumas aspirinui ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo.

8. Tiek neselektyvūs, tiek selektyvūs COX inhibitoriai, skirti lūžiams kaip skausmą malšinantys vaistai, sulėtina kaulų čiulpų vystymąsi, slopindami COX-2. Manoma, kad šis fermentas pradeda kaulų audinius atkuriančių osteoblastų dalijimo procesą. Tai sukuria tam tikrus apribojimus šiai vaistų grupei skirti senyviems žmonėms. Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (indometacinas, diklofenakas) gali sustiprinti kremzlės ir kaulų audinių sunaikinimą.

9. Nepageidaujami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo nėštumo metu. Nesteroidinių priešuždegiminių vaistų priėmimas ankstyvosiose nėštumo stadijose (net vieną kartą per savaitę) turi žalingą poveikį vaisiui - teratogeninis poveikis, pasireiškiantis pirmiausia dėl naujagimio nuosėdų anomalijų.

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai slopina mielometriją stimuliuojančių prostaglandinų sintezę, todėl jų vartojimas gali pailginti nėštumą ir sulėtinti darbo eigą. Vartojant vėlesnį nėštumą, naujagimiui gali atsirasti plaučių hipertenzija dėl ankstyvo kanalo kanalo uždarymo (ypač pavojinga naudoti indometaciną). Aspirinas gimdymo metu gali sukelti kraujavimą.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra kontraindikuotini virškinamojo trakto erozijos ir opinių pažeidimų atvejais, ypač ūminėje stadijoje, žymiai pablogėjusiose kepenų ir inkstų funkcijose, citopenijose, idiokratijoje, nėštumo metu.

Priešuždegiminiai vaistai sąnariams (NVNU): priemonių apžvalga

Uždegiminis procesas beveik visais atvejais yra susijęs su reumatine patologija, žymiai sumažinant paciento gyvenimo kokybę. Štai kodėl viena iš pirmaujančių sąnarių ligų gydymo krypčių yra priešuždegiminis gydymas. Šis poveikis turi keletą vaistų grupių: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), gliukokortikoidai sisteminiam ir vietiniam naudojimui, iš dalies tik kaip visapusiško gydymo dalis - chondroprotektoriai.

Šiame straipsnyje mes laikomės pirmiau išvardytų vaistų grupės - NVNU.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU)

Tai vaistų grupė, kurios poveikis yra priešuždegiminis, antipiretinis ir analgetikas. Kiekvienos jų sunkumas skiriasi skirtingiems vaistams. Šie vaistai vadinami nesteroidiniais, nes jie skiriasi nuo hormoninių preparatų, gliukokortikoidų. Pastarieji taip pat turi galingą priešuždegiminį poveikį, tačiau jie taip pat turi neigiamų steroidinių hormonų savybių.

NVNU veikimo mechanizmas

NVNU veikimo mechanizmas yra COX - ciklooksigenazės fermentų veislių nekontroliuojamas arba selektyvus slopinimas (slopinimas). COG yra daugelyje mūsų kūno audinių ir yra atsakingas už įvairių biologiškai aktyvių medžiagų gamybą: prostaglandinus, prostaciklinus, tromboksaną ir kt. Prostaglandinai savo ruožtu yra uždegimo mediatoriai, ir kuo daugiau jų, tuo ryškesnis uždegiminis procesas. NVNU, slopinantis COX, sumažina prostaglandinų kiekį audiniuose, o uždegiminis procesas mažėja.

NSAID paskyrimo schema

Kai kurie NVNU turi nemažai sunkių šalutinių poveikių, o kiti šios grupės vaistai nėra apibūdinami. Taip yra dėl veikimo mechanizmo ypatumų: vaistų poveikio įvairioms ciklooksigenazės rūšims - COX-1, COX-2 ir COX-3.

COX-1 randamas sveikame asmenyje beveik visuose organuose ir audiniuose, ypač virškinimo trakte ir inkstuose, kur jis atlieka svarbiausias funkcijas. Pavyzdžiui, sintezuoti COX prostaglandinai aktyviai dalyvauja palaikant skrandžio ir žarnyno gleivinės vientisumą, palaikant tinkamą kraujo tekėjimą, mažinant druskos rūgšties sekreciją, didinant pH, fosfolipidų ir gleivių sekreciją, skatinant ląstelių proliferaciją (reprodukciją). COX-1 slopinantys vaistai prostaglandinų koncentraciją mažina ne tik uždegiminio dėmesio, bet ir viso kūno atžvilgiu, o tai gali sukelti neigiamų pasekmių, kurios bus aptartos toliau.

Paprastai COX-2 nėra arba jis randamas sveikų audinių, bet nedideliais kiekiais. Jo lygis tiesiogiai pakyla uždegimo metu ir jo židiniuose. Narkotikai, kurie selektyviai slopina COX-2, nors jie dažnai vartojami sistemingai, tačiau jie veikia tiksliai, sutelkdami dėmesį, mažindami jo uždegiminį procesą.

COX-3 taip pat dalyvauja kuriant skausmą ir karščiavimą, tačiau jis neturi nieko bendro su uždegimu. Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo paveikia šio tipo fermentus ir mažai veikia COX-1 ir 2. Kai kurie autoriai mano, kad COX-3, kaip nepriklausomas fermento izoforma, nėra, ir tai yra COG-1 variantas: šie klausimai turi būti atlikti papildomus tyrimus.

NVNU klasifikacija

Yra cheminė nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasifikacija, pagrįsta veikliosios medžiagos molekulės struktūrinėmis savybėmis. Tačiau biocheminiai ir farmakologiniai terminai tikriausiai yra mažai įdomūs plačiam skaitytojų ratui, todėl siūlome kitą klasifikaciją, kuri grindžiama COX slopinimo selektyvumu. Pasak jos, visi NVNU yra suskirstyti į:
1. Ne selektyvus (paveikti visų tipų COX, bet daugiausia COX-1):

• Indometacinas;
• Ketoprofenas;
• Piroksikamas;
• Aspirinas;
• Diklofenakas;
• Aciklofenakas;
• Naproksenas;
• Ibuprofenas

2. Nesąmoningas, veikiantis vienodai COX-1 ir COX-2:

3. Selektyvus (slopina COX-2):

Kai kurie iš pirmiau minėtų vaistų beveik neturi priešuždegiminio poveikio, bet turi didesnį skausmą malšinantį (Ketorolac) ar antipiretinį poveikį (Aspirinas, Ibuprofenas), todėl šiame straipsnyje mes nekalbėsime apie šiuos vaistus. Pakalbėkime apie tuos NVNU, kurių priešuždegiminis poveikis yra ryškiausias.

Farmakokinetika

Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai yra naudojami burnoje arba į raumenis.
Prarijus virškinimo trakte, jų biologinis įsisavinimas yra apie 70-100%. Jis geriau absorbuojamas rūgštinėje aplinkoje, o skrandžio pH pasikeitimas į šarminę pusę lėtina absorbciją. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma per 1-2 valandas po vaisto vartojimo.

Skiriant į raumenis, vaistas prisijungia prie kraujo baltymų 90-99%, sudarant funkcionaliai aktyvius kompleksus.

Jie gerai įsiskverbia į organus ir audinius, ypač į uždegimo ir sinovialinio skysčio (esančio sąnario ertmėje). NVNU išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi priklausomai nuo vaisto.

Kontraindikacijos su NVNU vartojimu

Šios grupės preparatai neturėtų būti naudojami tokiomis sąlygomis:

• individualus padidėjęs jautrumas komponentams;
• skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, taip pat kiti opiniai virškinamojo trakto pažeidimai;
• leuko- ir trombopenija;
• sunkūs inkstų ir kepenų pažeidimai;
• nėštumo

Pagrindiniai NVNU šalutiniai poveikiai

• opinis opinis poveikis (narkotikų gebėjimas šioje grupėje paskatinti virškinimo trakto opų ir erozijų atsiradimą);
• disepsijos sutrikimai (skrandžio diskomfortas, pykinimas ir kt.);
• bronchų spazmas;
• toksinis poveikis inkstams (jų funkcijos pažeidimas, padidėjęs kraujospūdis, nefropatija);
• toksinis poveikis kepenims (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas kraujyje);
• toksinis poveikis kraujui (susidariusių elementų skaičiaus sumažėjimas iki aplastinės anemijos, sumažėjęs kraujo krešėjimas, pasireiškiantis kraujavimu);
• nėštumo pailgėjimas;
• alerginės reakcijos (odos išbėrimas, niežėjimas, anafilaksija).

Pranešimų apie nepageidaujamas vaistų NVNU, gautų 2011–2013 m., Skaičius

NSAID terapijos ypatybės

Kadangi šios grupės vaistai didesnį ar mažesnį poveikį daro skrandžio gleivinei, daugelis jų turi būti paimami po valgio, gerti daug vandens ir, pageidautina, kartu vartojant vaistus virškinamojo trakto palaikymui. Paprastai šiame procese veikia protonų siurblio inhibitoriai: omeprazolas, rabeprazolas ir kt.

NVNU gydymas turi būti atliekamas per minimalų leistiną laiką ir minimalias veiksmingas dozes.

Asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat pagyvenusiems pacientams paprastai skiriama mažesnė dozė nei vidutinė terapinė, nes šių kategorijų pacientų medžiagų apykaitos procesai sulėtėja: veiklioji medžiaga veikia ir pašalinama per ilgesnį laikotarpį.
Apsvarstykite atskirus NVNU preparatus išsamiau.

Indometacinas (indometacinas, metindolis)

Formos išleidimo tabletės, kapsulės.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, skausmą malšinantį ir antipiretinį poveikį. Jis slopina trombocitų agregaciją (susiliejimą kartu). Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 2 valandoms po vartojimo, pusinės eliminacijos laikas yra 4–11 valandų.

Paprastai priskirkite 25–50 mg 2-3 kartus per dieną.

Aukščiau išvardyti šalutiniai poveikiai šiam vaistui yra gana ryškūs, todėl dabar jis vartojamas santykinai retai, suteikiant kelią kitiems, saugesniems vaistams.

Diklofenakas (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen ir kt.)

Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis.

Jis turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį. Greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 20-60 minučių. Beveik 100% įsisavina kraujo baltymai ir transportuojami per kūną. Didžiausia vaisto koncentracija sinovialiniame skystyje nustatoma po 3-4 valandų, jo pusinės eliminacijos laikas - nuo 3 iki 6 valandų, o po kraujo plazmos - 1-2 valandos. Išsiskiria su šlapimu, tulžimi ir išmatomis.

Paprastai rekomenduojama suaugusiųjų diklofenako dozė yra 50-75 mg per burną 2–3 kartus per parą. Didžiausia paros dozė yra 300 mg. Retardinė forma, lygi 100 g vaisto vienoje tabletėje (kapsulėje), vartojama vieną kartą per parą. Sušvirkštus į raumenis, vienkartinė 75 mg dozė, vartojimo dažnis yra 1-2 kartus per dieną. Vaistas gelio pavidalu ant odos uždedamas uždegimo vietos srityje, naudojimo įvairovė - 2-3 kartus per dieną.

Etodolakas (Etol fortas)

Formos išleidimas - 400 mg kapsulės.

Šio vaisto priešuždegiminės, antipiretinės ir analgetinės savybės taip pat yra gana ryškios. Jis turi vidutinį selektyvumą - jis veikia daugiausia COX-2 uždegiminio fokusavimo metu.

Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, kai vartojamas per burną. Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo ir antacidinių preparatų. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma po 60 minučių. 95% jungiasi prie kraujo baltymų. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 7 valandos. Išsiskiria daugiausia iš šlapimo.

Jis naudojamas skubiam ar ilgalaikiam reumatologinių ligų gydymui: osteoartritui, reumatoidiniam artritui, ankiloziniam spondilitui ir bet kokio etiologijos skausmui.
Rekomenduojama vartoti 400 mg vaisto 1-3 kartus per dieną po valgio. Jei reikia, ilgą gydymą, vaisto dozę reikia koreguoti 1 kartą per 2-3 savaites.

Kontraindikacijų standartas. Šalutinis poveikis yra panašus į kitų NVNU poveikį, tačiau dėl santykinio vaisto selektyvumo jie pasireiškia rečiau ir yra mažiau ryškūs.
Sumažina kai kurių antihipertenzinių vaistų, ypač AKF inhibitorių, poveikį.

Aclofenakas (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Yra 100 mg tablečių.

Reikšmingas diklofenako analogas su panašiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu.
Prarijus, skrandžio gleivinė greitai ir praktiškai absorbuoja 100%. Kartu nurijus maistą, absorbcijos greitis sulėtėja, tačiau jo laipsnis išlieka toks pats. Su plazmos baltymais beveik visiškai susiformuoja ši forma, plinta per kūną. Vaisto koncentracija sinovialiniame skystyje yra gana didelė: ji pasiekia 60% jo koncentracijos kraujyje. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 4-4,5 valandos. Išskiriama daugiausia per inkstus.

Rekomenduojama vartoti 100 mg valgio metu, nuplaunant tabletę 100 ml vandens. Priėmimo dažnis - 2 kartus per dieną. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Iš šalutinių reiškinių reikėtų pastebėti dispepsiją, pykinimą, viduriavimą, pilvo skausmą, padidėjusį kepenų transaminazių aktyvumą, galvos svaigimą: šie simptomai yra gana dažni 1-10 atvejų iš 100. Kitos nepageidaujamos reakcijos yra daug rečiau pasitaikančios, ypač skrandžio opa. mažiau nei vienas pacientas iš 10 000.

Galima sumažinti šalutinių reiškinių tikimybę, kuo greičiau nurodant pacientui minimalią veiksmingą dozę.

Aceclofenac nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Sumažina antihipertenzinių vaistų antihipertenzinį poveikį.

Piroksikamas (Piroksikamas, Fedin-20)

Išleidimo forma - 10 mg tabletės.

Be anti-uždegiminių, skausmą malšinančių ir antipiretinių poveikių, jis taip pat turi antitrombocitinį poveikį.

Gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Maisto suvartojimas tuo pačiu metu sulėtina absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos jo poveikio laipsniui. Didžiausia koncentracija kraujyje pastebima po 3-5 valandų. Vartojant vaistą į raumenis, koncentracija kraujyje yra daug didesnė, o ne geriama per burną. 40-50% prasiskverbia į sintetinį skystį, randamas motinos piene. Atlikta daugybė kepenų pokyčių. Išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra 24-50 valandų.

Analgetinis poveikis pasireiškia per pusvalandį po piliulio išgėrimo ir išlieka vieną dieną.

Vaisto dozės skiriasi priklausomai nuo ligos ir svyruoja nuo 10 iki 40 mg per dieną viena ar keliomis dozėmis.

Kontraindikacijos ir šalutiniai poveikiai yra standartiniai.

Tenoksikam (Texamen-L)

Išleidimo forma - milteliai injekciniam tirpalui.

Skiedžiama į raumenis 2 ml (20 mg vaisto) dozėje per dieną. Ūmus podagros artritas - 40 mg 1 kartą per dieną 5 dienas iš eilės vienu metu.

Pagerina netiesioginių antikoaguliantų poveikį.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Išleidimo forma - 4 ir 8 mg tabletės, milteliai injekcinio tirpalo paruošimui, kuriame yra 8 mg preparato.

Rekomenduojama peroraliniam vartojimui skirta 8–16 mg paros dozė 2-3 kartus. Paimkite tabletes prieš valgant, gerdami daug vandens.

Į raumenis arba į veną švirkščiamas 8 mg per parą. Injekcijų dažnumas per dieną: 1-2 kartus. Injekcinis tirpalas turi būti paruoštas prieš pat naudojimą. Didžiausia paros dozė yra 16 mg.
Senyviems pacientams nereikia mažinti lornoksikamo dozės, tačiau dėl to, kad yra virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų tikimybė, žmonės, turintys bet kokią virškinamojo trakto patologiją, turėtų jį atsargiai.

Meloksikamas (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks ir kt.)

Išleiskite: 7,5 ir 15 mg tabletes, 2 ml injekcinio tirpalo ampulėje, kurioje yra 15 mg veikliosios medžiagos, tiesiosios žarnos žvakutės, taip pat turinčios 7,5 ir 15 mg Meloksikamo.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Retai nei kiti NSAID grupės vaistai sukelia šalutinį poveikį inkstų pažeidimui ir gastropatijai.

Paprastai per pirmąsias kelias gydymo dienas vaistas yra vartojamas parenteraliai. 1-2 ml tirpalo įšvirkščiama giliai į raumenis. Kai ūminis uždegimo procesas mažėja, pacientas perkeliamas į meloksikamo tabletės formą. Viduje jis naudojamas nepriklausomai nuo valgio 7,5 mg 1-2 kartus per dieną.

Celekoksibas (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Formos išleidimas - 100 ir 200 mg kapsulės.

Specifinis COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Naudojant terapines dozes, virškinimo trakto gleivinė beveik neturi neigiamo poveikio, nes ji turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Šalutinis poveikis yra retas. Ilgalaikio vaisto vartojimo didelės dozės atveju gali pasireikšti virškinimo trakto gleivinės opos, kraujavimas iš virškinimo trakto, agranulocitozė ir trombocitopenija.

Rofekoksibas (Denebolis)

Išleidimo forma - injekcinis tirpalas 1 ml ampulėse, kuriame yra 25 mg veikliosios medžiagos, tabletės.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius su ryškiomis priešuždegiminėmis, analgetinėmis ir antipiretinėmis savybėmis. Praktiškai jokio poveikio virškinimo trakto ir inkstų audinio gleivinei.

Rekomenduojama gerti po 12,5-25 mg 1 kartą per parą. Esant sunkiam skausmo sindromui, pradinė dozė gali būti 50 mg vieną kartą per parą.

Atsargiai skirti moterims nėštumo 1 ir 2 nėštumo trimestrais, žindymo laikotarpiu, asmenims, sergantiems bronchine astma arba sunkiu inkstų nepakankamumu.

Virškinimo trakto šalutinio poveikio rizika didėja, kai ilgą laiką vartojama didelė vaisto dozė, taip pat vyresnio amžiaus pacientams.

Etorikoksibas (Arcoxia, Exinef)

Išleidimo forma - 60 mg, 90 mg ir 120 mg tabletės.

Selektyvus COX-2 inhibitorius. Prostaglandinų sintezė skrandyje neturi įtakos trombocitų funkcijai neturi jokio poveikio.

Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio. Rekomenduojama dozė priklauso nuo ligos sunkumo ir svyruoja nuo 30 iki 120 mg per parą 1 priėmime. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis yra labai retas. Paprastai juos pastebėjo pacientai, vartojantys etorikoksibą 1 metus ar ilgiau (sunkių reumatinių ligų atveju). Šiuo atveju pasireiškiančių nepageidaujamų reakcijų spektras yra labai platus.

Nimesulidas (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid ir kt.)

Formos išsiskyrimas: 100 mg tabletės, granulės geriamojo suspensijos ruošimui maišeliuose, kuriuose yra 1 vaisto dozė - 100 mg, gelis mėgintuvėlyje.

Labai selektyvus COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu, analgetiniu ir antipiretiniu poveikiu.

Paimkite vaistą 100 mg du kartus per parą po valgio. Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Gelis dengiamas pažeistoje vietoje, švelniai patrinkite į odą. Taikymo įvairovė - 3-4 kartus per dieną.

Skiriant nimesulidą senyviems pacientams, dozės koreguoti nereikia. Jei paciento kepenų ir inkstų funkcija yra rimta, būtina sumažinti dozę. Gali būti toksinis poveikis kepenims, slopinantis kepenų funkciją.

Nėštumo metu, ypač trečiame trimestre, nezulido vartoti nerekomenduojama. Žindymo laikotarpiu vaistas taip pat draudžiamas.

Nabumetonas (Sinmetonas)

Išleidimo forma - 500 ir 750 mg tabletės.

Neselektyvus COX inhibitorius.

Viena suaugusio paciento dozė yra 500-750-1000 mg valgio metu arba po jo. Sunkiais atvejais dozę galima padidinti iki 2 gramų per dieną.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašios į kitų neselektyvių NVNU.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojama.

Kombinuoti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Yra vaistų, kurių sudėtyje yra du arba daugiau veikliųjų medžiagų iš NVNU grupės arba NVNU kartu su vitaminais ar kitais vaistais. Žemiau yra pagrindiniai.

• Dolar. Sudėtyje yra 50 mg natrio diklofenako ir 500 mg paracetamolio. Šiame preparate ryškus diklofenako priešuždegiminis poveikis derinamas su paracetamolio ryškiu analgetiniu poveikiu. Paimkite vaistą per 1 tabletę 2-3 kartus per dieną po valgio. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės.
• Neurodiclovit Kapsulės, kuriose yra 50 mg diklofenako, vitamino B1 ir B6, taip pat 0,25 mg vitamino B12. Čia diklofenako anestetinis ir priešuždegiminis poveikis stiprinamas B vitaminais, kurie pagerina nervų audinio metabolizmą. Rekomenduojama vaisto dozė yra 1-3 kapsulės per dieną 1-3 dozėmis. Paimkite vaistą po valgio, gerkite daug skysčių.
• Olfen-75, pagamintas injekcinio tirpalo pavidalu, be diklofenako, kurio sudėtyje yra 75 mg, sudėtyje taip pat yra 20 mg lidokaino: dėl pastarojo tirpalo, vaisto injekcija pacientui tampa mažiau skausminga.
• Faniganas. Jo sudėtis panaši į Dolarien: 50 mg natrio diklofenako ir 500 mg paracetamolio. Rekomenduojama vartoti 1 tabletę 2-3 kartus per dieną.
• Flamidez. Labai įdomu, skiriasi nuo kitų narkotikų. Be 50 mg diklofenako ir 500 mg paracetamolio, jis taip pat yra 15 mg serratiopeptidazės, kuri yra proteolitinis fermentas ir pasižymi fibrinolitiniu, priešuždegiminiu ir prieš edemos poveikiu. Galima naudoti tablečių ir gelio pavidalu vietiniam naudojimui. Tabletė geriama po valgio, išgeriant stikline vandens. Paprastai 1 tabletė skiriama 1-2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 3 tabletės. Gelis yra naudojamas išorėje, užtepus ant pažeistos odos 3-4 kartus per dieną.
• Maksigezik. Šio vaisto sudėtis ir veiksmas yra panašus, kaip aprašyta aukščiau. Skirtumas yra gamintojas.
• Diplo-P-Pharmax. Šių tablečių sudėtis panaši į Dolaren. Dozės yra tokios pačios.
• Dolar. Tas pats.
• Dolex. Tas pats.
• Oksalgin-DP. Tas pats.
• Tsinepar. Tas pats.
• Diclockin. Kaip ir Olfen-75, jame yra diklofenako natrio ir lidokaino, tačiau abi veikliosios medžiagos yra pusiau. Todėl yra silpnesnė.
• Dolarinis gelis. Jame yra diklofenako natrio, mentolio, sėmenų aliejaus ir metilo salicilato. Visi šie komponentai įvairiais laipsniais turi priešuždegiminį poveikį ir stiprina vienas kito poveikį. Gelis yra paveiktas ant odos 3-4 kartus per dieną.
• Nimid Forte. Tabletės, kuriose yra 100 mg nimesulido ir 2 mg tizanidino. Šis vaistas sėkmingai sujungia nimesulido priešuždegiminį ir analgetinį poveikį su raumenų atpalaiduojančiu (raumenų atpalaiduojančiu) tizanidino poveikiu. Jis vartojamas ūminio skausmo, kurį sukelia skeleto raumenų spazmas (populiarus būdas - kai šaknys užsikimšę), atveju. Paimkite narkotiką viduje po valgio, geriant daug skysčių. Rekomenduojama dozė yra 2 tabletės per parą 2 dalimis. Didžiausia gydymo trukmė yra 2 savaitės.
• Nizalid Kaip ir nimide forte, panašiose dozėse yra nimesulido ir tizanidino. Rekomenduojamos dozės yra tokios pačios.
• Alit Tirpios tabletės, kurių sudėtyje yra 100 mg nimesulido ir 20 mg dicikloverino, kuris yra raumenų relaksantas. Priimkite viduje po valgio, nuplaukite stikline skysčio. Rekomenduojama vartoti 1 tabletę 2 kartus per dieną ne ilgiau kaip 5 dienas.
• Nanoganas. Šio vaisto sudėtis ir rekomenduojama dozė yra panašios į pirmiau aprašyto vaisto Alit sudėtį.
• Oxygan. Tas pats.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: sąrašas ir kainos

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, NVNU) yra vaistai, turintys analgetinį (analgetinį), antipiretinį ir priešuždegiminį poveikį.

Jų veikimo mechanizmas grindžiamas tam tikrų fermentų (COX, ciklooksigenazės) blokavimu, jie yra atsakingi už prostaglandinų gamybą - chemines medžiagas, kurios skatina uždegimą, karščiavimą, skausmą.

Žodis „ne steroidas“, kuris yra narkotikų grupės pavadinime, pabrėžia, kad šios grupės vaistai nėra sintetiniai steroidinių hormonų analogai - galingi hormoniniai priešuždegiminiai vaistai.

Garsiausi NVNU atstovai: aspirinas, ibuprofenas, diklofenakas.

Kaip veikia NVNU?

Jei analgetikai tiesiogiai kovoja su skausmu, NVNU sumažina tiek nemalonius ligos simptomus: skausmą ir uždegimą. Dauguma šios grupės vaistų yra neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai, slopinantys abiejų jo izoformų (veislių) - COX-1 ir COX-2 poveikį.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų ir tromboksano gamybą iš arachidono rūgšties, kuri, savo ruožtu, gaunama iš ląstelių membranos fosfolipidų fermento fosfolipazės A2. Prostaglandinai, be kitų funkcijų, yra uždegimo plėtros tarpininkai ir reguliatoriai. Šį mechanizmą atrado Johnas Wayne, kuris vėliau gavo Nobelio premiją už savo atradimą.

Kada skiriami šie vaistai?

Paprastai NVNU gydomi ūminis ar lėtinis uždegimas, kurį lydi skausmas. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo buvo ypač populiarūs gydant sąnarius.

Mes išvardijame ligas, kurioms šie vaistai yra skirti:

• ūminis podagra;
• dismenorėja (menstruacijų skausmas);
• kaulų skausmas, kurį sukelia metastazės;
• pooperacinis skausmas;
• karščiavimas (karščiavimas);
• žarnyno obstrukcija;
• inkstų kolikas;
• vidutinio sunkumo skausmas dėl uždegimo ar minkštųjų audinių pažeidimo;
• osteochondrozė;
• nugaros skausmas;
• galvos skausmas;
• migrena;
• artrozė;
• reumatoidinis artritas;
• skausmas.

NVNU yra kontraindikuotini virškinamojo trakto erozijos ir opinių pažeidimų atvejais, ypač ūminės stadijos, sunkios kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimo, citopenijų, idiosinkratijos ir nėštumo metu. Pacientams, sergantiems bronchine astma, taip pat asmenims, kurie anksčiau vartojo kitus NVNU, reikia atidžiai skirti.

Bendrųjų NVNU, naudojamų sąnariams gydyti, sąrašas

Mes išvardijame žymiausius ir efektyviausius NVNU, naudojamus sąnariams ir kitoms ligoms gydyti, kai reikalingi priešuždegiminiai ir antipiretiniai poveikiai:

Kai kurie vaistai yra silpnesni, ne tokie agresyvūs, kiti yra skirti ūmiai artrozei, kai reikia skubios intervencijos siekiant sustabdyti pavojingus procesus organizme.

Kas yra naujos kartos NVNU privalumas

Nepageidaujamos reakcijos pasireiškia ilgai vartojant NVNU (pvz., Gydant osteochondrozę) ir susilpnėjusios skrandžio gleivinės ir dvylikapirštės žarnos, susidarant opoms ir kraujavimui. Šis neselektyvių NVNU trūkumas paskatino kurti naujos kartos vaistus, kurie blokuoja tik COX-2 (uždegiminį fermentą) ir nedaro įtakos COX-1 (apsauginio fermento) veikimui.

Taigi, naujos kartos vaistai beveik neturi opinių šalutinių poveikių (virškinimo trakto organų gleivinės pažeidimo), susijusio su ilgalaikiu nepelektyvių NVNU vartojimu, tačiau padidina trombozinių komplikacijų riziką.

Tarp naujosios kartos narkotikų trūkumų gali būti pažymėta tik jų didelė kaina, todėl daugeliui žmonių jis nepasiekiamas.

Naujos kartos NVNU: sąrašas ir kainos

Kas tai? Naujos kartos nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai veikia daug selektyviau, labiau slopina COX-2, o COX-1 išlieka beveik nepažeistas. Tai paaiškina santykinai aukštą vaisto veiksmingumą, kuris derinamas su minimaliu šalutinių poveikių kiekiu.

Naujos kartos populiarių ir efektyvių nesteroidinių priešuždegiminių vaistų sąrašas:

1. Movalis Jis turi antipiretinį, gerai paženklintą analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Pagrindinis šio įrankio privalumas yra tai, kad reguliariai prižiūrint gydytoją jis gali būti vartojamas gana ilgą laiką. Turimas meloksikamo tirpalas injekcijoms į raumenis, tabletėms, žvakutėms ir tepalams. Meloksikamo (movalis) tabletės yra labai patogios, nes jos veikia ilgai, ir per parą pakanka paimti vieną tabletę. Movalis, kuriame yra 20 tablečių po 15 mg, kainuoja 650-850 rublių.
2. Ksefokam. Vaistas, sukurtas Lornoksikamo pagrindu. Jo išskirtinis bruožas yra tai, kad jis turi didelį gebėjimą sumažinti skausmą. Pagal šį parametrą jis atitinka morfiną, tačiau jis nėra priklausomas ir neturi opiatų panašaus poveikio centrinei nervų sistemai. Ksefokam, kuriame yra 30 4 mg tablečių, kainuoja 350-450 rublių.
3. Celekoksibas. Šis vaistas labai palengvina paciento osteochondrozės, artrozės ir kitų ligų būklę, gerai slopina skausmo sindromą ir veiksmingai kovoja su uždegimu. Celekoksibas turi minimalų šalutinį poveikį virškinimo sistemai. Kaina 400-600 rublių.
4. Nimesulidas. Jis sėkmingai naudojamas stuburo nugaros skausmui, artritui ir pan. Gydyti. Jis pašalina uždegimą, hiperemija, normalizuoja temperatūrą. Dėl nimesulido vartojimo greitai sumažėja skausmas ir pagerėja judumas. Jis taip pat naudojamas kaip tepalas pritaikymui probleminei sričiai. Nimesulidas, kuriame yra 20 100 mg tablečių, kainuoja 120-160 rublių.

Todėl tais atvejais, kai nereikia naudoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, naudojami senosios kartos vaistai. Tačiau kai kuriais atvejais tai tiesiog priverstinė situacija, nes nedaugelis žmonių gali sau leisti gydyti tokį vaistą.

Klasifikacija

Kaip skirstomi NVNU ir kas tai yra? Pagal cheminę kilmę šie vaistai yra rūgštūs ir ne rūgštūs dariniai.

1. Oxicam - piroksikamas, meloksikamas;
2. Indoacto rūgšties NSAID - indometacinas, etodolakas, sulindakas;
3. Remiantis propiono rūgštimi - ketoprofenu, ibuprofenu;
4. (Pagal salicilo rūgštį) - aspiriną, diflunizalą;
5. Fenilacto rūgšties dariniai - diklofenakas, aklofenakas;
6. Pirazolidinai (pirazolono rūgštis) - Analginum, natrio metamizolis, fenilbutazonas.

1. Alkanonai;
2. Sulfonamidų dariniai.

Be to, nesteroidiniai vaistai skiriasi pagal poveikio rūšį ir intensyvumą - analgetiką, priešuždegiminį, kartu.

Vidutinės dozės veiksmingumas

Vidutinių NVNU dozių priešuždegiminio poveikio stiprumas gali būti išdėstytas sekančia seka (viršuje yra stipriausia):

1. Indometacinas;
2. Flurbiprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Piroksikamas;
5. Ketoprofenas;
6. Naproksenas;
7. Ibuprofenas;
8. Amidopirinas;
9. Aspirinas.

Dėl analgetinio poveikio vidutinės dozės NVNU gali būti išdėstytos tokia seka:

1. Ketorolakas;
2. Ketoprofenas;
3. Diklofenako natrio;
4. Indometacinas;
5. Flurbiprofenas;
6. Amidopirinas;
7. Piroksikamas;
8. Naproksenas;
9. Ibuprofenas;
10. Aspirinas.

Paprastai minėti vaistai yra naudojami ūminėms ir lėtinėms ligoms, kurias lydi skausmas ir uždegimas. Dažniausiai skiriami nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai skausmo malšinimui ir sąnarių gydymui: artritas, artrozė, sužalojimai ir pan.

Ne retai NVNU yra naudojami skausmui malšinti galvos ir migrenos, dismenorėjos, pooperacinio skausmo, inkstų kolikų ir pan. Dėl slopinančio poveikio prostaglandinų sintezei šie vaistai taip pat turi antipiretinį poveikį.

Kokią dozę pasirinkti?

Bet kuris naujas pacientas šiam pacientui pirmiausia turi būti paskirtas mažiausia doze. Geras toleravimas per 2-3 dienas padidina paros dozę.

NSAID gydomosios dozės yra labai įvairios, o pastaraisiais metais pastebima tendencija didinti vienkartinių ir paros dozių vaistus, pasižyminčius geriausiu toleravimu (naproksenas, ibuprofenas), kartu išlaikant didžiausias aspirino, indometacino, fenilbutazono, piroksikamo dozių ribas. Kai kuriems pacientams terapinis poveikis pasiekiamas tik vartojant labai dideles NVNU dozes.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis vaistų nuo uždegimo vartojimas didelėmis dozėmis gali sukelti:

1. Nervų sistemos sutrikimai - nuotaikos pokyčiai, dezorientacija, galvos svaigimas, mieguistumas, spengimas ausyse, galvos skausmas, neryškus matymas;
2. Širdies ir kraujagyslių darbo pokyčiai - širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, patinimas.
3. Gastritas, opos, perforacija, kraujavimas iš virškinimo trakto, diseptiniai sutrikimai, kepenų funkcijos pokyčiai, padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
4. Alerginės reakcijos - angioedema, eritema, dilgėlinė, bulvarinis dermatitas, bronchinė astma, anafilaksinis šokas;
5. Inkstų nepakankamumas, sutrikęs šlapinimasis.

NVNU gydymas turi būti atliekamas per minimalų leistiną laiką ir minimalias veiksmingas dozes.

Vartojimas nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti NSAID grupės vaistų nėštumo metu, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą. Nors tiesioginio teratogeninio poveikio nenustatyta, manoma, kad NVNU gali sukelti ankstyvą arterijų (Botallova) ir inkstų komplikacijų uždarymą vaisiui. Taip pat yra informacija apie priešlaikinį gimdymą. Nepaisant to, aspirinas kartu su heparinu sėkmingai vartojamas nėščioms moterims, sergančioms antifosfolipidų sindromu.

Pagal naujausius Kanados tyrinėtojų duomenis NVNU vartojimas iki 20 nėštumo savaičių buvo susijęs su padidėjusia persileidimo (persileidimo) rizika. Remiantis tyrimo rezultatais, persileidimo rizika padidėjo 2,4 karto, nepriklausomai nuo vartojamo vaisto dozės.

Movalis

Lyderis tarp nesteroidinių priešuždegiminių vaistų gali būti vadinamas „Movalis“, kuris turi ilgą veikimo laikotarpį ir leidžiamas ilgalaikiam vartojimui.

Jis turi ryškų priešuždegiminį poveikį, kuris leidžia jį vartoti su osteoartritu, ankiloziniu spondilitu, reumatoidiniu artritu. Neturi skausmo malšinimo, antipiretinių savybių, apsaugo kremzlės audinius. Jis naudojamas dantų skausmui, galvos skausmui.

Dozės, vartojimo būdo (tablečių, injekcijų, žvakučių) nustatymas priklauso nuo ligos sunkumo, tipo.

Celekoksibas

Specifinis COX-2 inhibitorius, pasižymintis ryškiu priešuždegiminiu ir analgetiniu poveikiu. Naudojant terapines dozes, virškinimo trakto gleivinė beveik neturi neigiamo poveikio, nes ji turi labai mažą afinitetą COX-1, todėl nesukelia konstitucinių prostaglandinų sintezės pažeidimų.

Paprastai celekoksibas vartojamas 100-200 mg per parą 1-2 dozėmis. Didžiausia paros dozė yra 400 mg.

Indometacinas

Nurodo veiksmingiausias nehormoninio poveikio priemones. Su artritu indometacinas mažina skausmą, mažina sąnarių patinimą ir turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Narkotikų kaina, nepriklausomai nuo išleidimo formos (tabletės, tepalai, geliai, tiesiosios žarnos žvakutės) yra gana maža, didžiausia tablečių kaina yra 50 rublių už pakuotę. Naudojant vaistą, turite būti atsargūs, nes jis turi didelį šalutinių poveikių sąrašą.

Farmakologijoje indometacinas yra prieinamas pavadinimu Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

Ibuprofenas

Ibuprofenas jungia santykinį saugumą ir gebėjimą veiksmingai sumažinti temperatūrą ir skausmą, todėl pagal jį pagaminti vaistai parduodami be recepto. Kaip febrifuge ibuprofenas taip pat naudojamas naujagimiams. Įrodyta, kad temperatūra gerokai sumažėja nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.

Be to, ibuprofenas yra vienas iš populiariausių analgetikų. Kaip priešuždegiminis agentas, jis nėra skiriamas kaip dažnai, tačiau vaistas yra gana populiarus reumatologijoje: jis vartojamas reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir kitoms sąnarių ligoms gydyti.

Populiariausi ibuprofeno prekybos pavadinimai yra Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ir MIG 400.

Diklofenakas

Galbūt vienas iš populiariausių NVNU, sukurtas 60-aisiais. Išleidimo forma - tabletės, kapsulės, injekcijos, žvakutės, gelis. Ši sąnarių gydymo priemonė puikiai dera su didele anti-skausmo veikla ir didelėmis priešuždegiminėmis savybėmis.

Galimi pavadinimai Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen ir kt.

Ketoprofenas

Be pirmiau išvardytų vaistų, pirmojo tipo vaistų grupė, neselektyvūs NVNU, ty COX-1, apima tokį vaistą kaip ketoprofeną. Savo veikimu ji yra artima ibuprofenui ir yra gaminama tablečių, gelio, aerozolio, grietinėlės, išorinio naudojimo ir injekcinių tirpalų, žarnų žarnų (žvakučių) pavidalu.

Šį produktą galite įsigyti prekiniais pavadinimais „Artrum“, „Febrofid“, „Ketonal“, „OKA“, „Artrozilen“, „Fastum“, „Fast“, „Flamax“ ir „Flexen“.

Aspirinas

Acetilsalicilo rūgštis mažina gebėjimą klijuoti kraujo ląsteles ir susidaryti kraujo krešulius. Vartojant Aspiriną, kraujyje susikaupia kraujas ir plečiasi kraujagyslės, todėl galvos skausmas ir intrakranijinis spaudimas sumažina žmogaus būklę. Vaisto poveikis mažina energijos tiekimą uždegime ir veda prie šio proceso susilpninimo.4

Aspirinas draudžiamas vaikams iki 15 metų amžiaus, nes komplikacija, kurią sukelia labai sunkus Reye sindromas, kuriame 80% pacientų miršta. Likę 20% išlikusių kūdikių gali būti linkę į epilepsiją ir protinį atsilikimą.

Alternatyvūs vaistai: chondroprotektoriai

Dažnai chondroprotektoriai skiriami sąnarių gydymui, pavyzdžiui, narkotikų Don. Žmonės dažnai nesupranta skirtumo tarp NVNU ir chondroprotektorių. NVNU greitai atpalaiduoja skausmą, tačiau jie taip pat turi daug šalutinių poveikių. Ir chondroprotektoriai apsaugo kremzlės audinius, tačiau juos reikia vartoti 2-3 mėnesius.

Efektyviausių chondroprotektorių sudėtyje yra 2 medžiagos - gliukozaminas ir chondroitinas.

Šalutinis poveikis nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo

Bendra NSAID savybė yra gana didelė absorbcija ir biologinis prieinamumas, vartojant per burną. Tik didelio įsisavinimo laipsnio biologinis prieinamumas yra tik acetilsalicilo rūgštis ir diklofenakas.

Daugumos NVNU pusinės eliminacijos periodas yra 2-4 valandos, tačiau ilgai trunkantys vaistai, kurie cirkuliuoja organizme, pvz., Fenilbutazonas ir piroksikamas, gali būti vartojami 1-2 kartus per dieną. Visiems NVNU, išskyrus acetilsalicilo rūgštį, būdingas didelis jungimosi su plazmos baltymais laipsnis (90-99%), kuris, sąveikaujant su kitais vaistais, gali pakeisti jų laisvųjų frakcijų koncentraciją kraujo plazmoje.

NVNU paprastai metabolizuojami kepenyse, jų metabolitai išsiskiria pro inkstus. NVNU metabolizmo produktai paprastai neturi farmakologinio aktyvumo.

Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ("indometacinas", "ibuprofenas", "naproksenas") iš organizmo išsiskiria nepakitę 10-20%, todėl inkstų išskyrimo funkcija gali žymiai pakeisti jų koncentraciją ir galutinį klinikinį poveikį. NVNU šalinimo greitis priklauso nuo švirkščiamos dozės ir šlapimo pH. Kadangi daugelis šios grupės preparatų yra silpnos organinės rūgštys, jos greičiau išskiriamos šarminėje šlapimo reakcijoje nei rūgštinėje.

1. Reumatinės ligos

Reumatas (reumatas), reumatoidinis artritas, podagra ir psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterew'o liga), Reiterio sindromas.

Reikia nepamiršti, kad, vartojant reumatoidinį artritą, NVNU turi tik simptominį poveikį, nedarant įtakos ligos eigai. Jie negali sustabdyti proceso progresavimo, sukelti atleidimą ir išvengti sąnarių deformacijų atsiradimo. Tuo pačiu metu NVNU palengvinimas pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, yra toks didelis, kad nė vienas iš jų negali daryti be šių vaistų. Su dideliu kolagenoze (sistemine raudonoji vilkligė, sklerodermija ir kt.), NVNU dažnai yra neveiksmingi.

2. Raumenų ir raumenų sistemos ne reumatinės ligos

Osteoartritas, miozitas, tendovaginitas, trauma (namų ūkio, sporto). Dažnai šiomis sąlygomis veiksmingas vietinių NVNU formų (tepalų, kremų, gelių) naudojimas.

3. Neurologinės ligos. Neuralgija, radikulitas, išialgija, lumbago.

4. Inkstų, kepenų kolika.

5. Įvairių etiologijų skausmo sindromas, įskaitant galvos skausmą, dantų skausmą, pooperacinį skausmą.

6. Karščiavimas (paprastai kūno temperatūroje, viršijančioje 38,5 ° C).

7. Arterinės trombozės prevencija.

I. Iš virškinimo trakto

Pagrindinis neigiamas visų NVNU požymis yra didelė nepageidaujamų reakcijų rizika virškinimo trakte. 30-40 proc. NVNU vartojančių pacientų pastebėti diseptiniai sutrikimai, 10-20 proc. - erozija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, 2-5 proc. - kraujavimas ir perforacija.

Šiuo metu paryškintas specifinis sindromas - NSAID-gastroduodenopathy. Tai tik iš dalies dėl vietinio žalingo NVNU poveikio (dauguma jų yra organinės rūgštys) ant gleivinės ir daugiausia dėl COX-1 izofermento slopinimo dėl sisteminio vaistų poveikio. Todėl, vartojant NVNU, gali pasireikšti gastrotoksiškumas.

Skrandžio gleivinės pažeidimas pasireiškia trimis etapais: 1. prostaglandinų sintezės slopinimas gleivinėje; 2. Sumažėjusi prostaglandinų sukeliama apsauginių gleivių gamyba

ir bikarbonatai; 3. Erozijos ir opų atsiradimas, kurį gali komplikuoti kraujavimas ar perforacija.

Žala dažnai būna skrandyje, daugiausia antrinėje arba prepilorinėje dalyje. NSAID-gastroduodenopatijos klinikiniai simptomai beveik 60% pacientų, ypač senyvo amžiaus žmonių, nedalyvauja, todėl daugeliu atvejų diagnozė nustatoma naudojant fibrogastroduodenoskopiją. Tuo pačiu metu daugeliui pacientų, sergančių depepsiziniais skundais, gleivinės pažeidimas nenustatytas. Klinikinių NVNU-gastroduodenopatijos simptomų nebuvimas susijęs su vaistų analgetiniu poveikiu. Todėl pacientai, ypač vyresnio amžiaus pacientai, kurie ilgą laiką vartojant NVNU nepatiria nepageidaujamų virškinimo trakto reiškinių, laikomi padidėjusia rizika susirgti sunkiomis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (gastroduodenopatijos) komplikacijomis (kraujavimas, sunki anemija) ir reikalauja ypač atidžiai stebėti, įskaitant endoskopinį mokslinius tyrimus.

Gastrotoksiškumo rizikos veiksniai: moterys, vyresnės nei 60 metų, rūkymas, piktnaudžiavimas alkoholiu, šeimos opos, kartu su sunkiomis širdies ir kraujagyslių ligomis, kartu vartojant gliukokortikoidus, imunosupresantai, antikoaguliantai, ilgalaikis NVNU gydymas, didelės dozės arba vienu metu vartojant du ar daugiau NVNU. gastrotoksiškumas turi aspirino, indometacino ir

piroksikamas, ketorolakas, mažiausias - ibuprofenas, paracetamolis. Siekiant užkirsti kelią šiems reiškiniams, būtina:

1. Po valgio išgerkite NVNU ir gerti daug vandens

2. Vienalaikis paskyrimas su NVNU vaistais, kurie apsaugo gleivines

virškinimo trakto membrana (antacidiniai vaistai, H2 blokatoriai ir tt)

3. NVNU naudojimo taktikos keitimas, ty perėjimas prie parenterinio vartojimo (nors tai ne visiškai išsprendžia problemą, bet tik sumažina gastroduodenopatijos apraiškas)

4. Selektyvių NVNU vartojimas: meloksikamas, nimesulidas, selektyviai blokuojantis COX-2

Ii. Nefrotoksiškumas yra antra pagal dydį nepageidaujamų NVNU reakcijų grupė. NVNU pablogina inkstų kraujotaką ir turi tiesioginį poveikį inkstų parenchimui, dažnai esant dabartinei patologijai. Labiausiai pavojinga šiuo atžvilgiu, analgin, indometacinas.

Indometacinas ir fenilbutazonas turi didžiausią poveikį inkstų kraujo tekėjimui.

NVNU gali turėti tiesioginį poveikį inkstų parenchimui, sukeliantį intersticinį nefritą (vadinamąją "analgetinę nefropatiją"). Labiausiai pavojinga šiuo atžvilgiu yra fenacetinas. Galimas rimtas inkstų pažeidimas, kol atsiras sunkus inkstų nepakankamumas. Aprašytas ūminio inkstų nepakankamumo atsiradimas, vartojant NVNU dėl ūminio alerginio intersticinio nefrito.

Nefrotoksiškumo rizikos veiksniai: amžius virš 65 metų, kepenų cirozė, ankstesnė inkstų patologija, sumažėjęs kraujo tūris, ilgalaikis NVNU gydymas, kartu vartojamas diuretikas.

Iii. Hematotoksiškumas. Kraujo susidarymo pažeidimas pasireiškia sumažėjusiu leukocitų kiekiu kraujyje (leukopenija, agranulocitoze), trombocitais (trombocitopenija), rečiau eritrocitais (anemija). Dauguma šių sutrikimų yra išreikšti naudojant dipyroną. Todėl kraujo būklės stebėjimas yra būtina sąlyga ilgalaikiam NVNU gydymui. Labiausiai būdingi pirazolidinams ir pirazolonams. Siaubingiausios jų vartojimo komplikacijos yra aplastinė anemija ir agranulocitozė.

Iv. Koagulopatija. NVNU slopina trombocitų agregaciją ir turi vidutinį antikoaguliantinį poveikį, slopindami protrombino susidarymą kepenyse. Kaip rezultatas, kraujavimas gali išsivystyti, dažniau iš virškinimo trakto, kraujavimas, kraujo atsiradimas šlapime. Šis poveikis naudojamas siekiant išvengti išeminės širdies ligos (aspirino) trombozės.

V. Hepatotoksinis poveikis. Galima pastebėti transaminazių ir kitų fermentų aktyvumo pokyčius. Sunkiais atvejais - gelta, hepatitas. Vaikai, vartodami aspirino (kepenų pažeidimas su sunkia encefalopatija ir smegenų edema), gali išsivystyti Ray sindromą.

Vi. Neurotoksiškumas. Išreikštas galvos svaigimas, stuporas, skambėjimas ir spengimas ausimis. Šios apraiškos yra būdingiausios aspirinui, indometacinui.

VII. Alerginės reakcijos. Odos bėrimas, angioedema, anafilaksinis šokas, Lyell ir Stevens-Johnson sindromai, alerginis intersticinis nefritas ir kt. Gali sukelti NVNU, bet dažniau - aspirinu ir dipironu. Odos apraiškos dažniau pasitaiko pirazolonams ir pirazolidinams. Bronchospazmas, kaip taisyklė, atsiranda pacientams, sergantiems bronchine astma ir, dažniau, vartojant aspiriną. Tai gali sukelti alerginiai mechanizmai.

Viii. Sumažinti gimdos raumenų susitraukimą. Pratęsti nėštumą ir pratęsti darbo eigą.

Ix. Teratogeninis poveikis. Išraiškos vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, kai NVNU vartojami ankstyvosiose nėštumo stadijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos dėl skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos naudojimo ūminėje fazėje, nėštumas, sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas, leukopenija, hemoraginė diatezė. Šiems vaistams turi būti skiriamas atsargumas asmenims, kuriems yra polinkis į alergines reakcijas, ir vaikams.

NVNU gamybos formos

Sinonimas: Ortophen tabletės 25 mg, viduje 3 p / s po valgymo ampulės 2,5% - 3 ml / m

Sinonimas: Brufenum tabletės 200,400 ir 600 mg, po valgio 3 p / s

Sinonimas: Feldene kapsulės 20 mg per burną 1 p / s Žvakutės: 20 mg tiesiosios žarnos 1 p / s

Sinonimas: Naproxi tabletės 250 ir 500 mg per burną 3 p / s po valgio

Cynonym: Metindol tabletės 25 mg viduje.Kapsulės 25 mg per burną 3 p / s po valgio. Žvakutės 100 mgrealno 3 p / s

Sinonimas: Movalis tabletės 7,5 ir 15 mg 1p / s valgio metu

Nabumetono tabletės 500 ir 750 mg 1 p / s po valgio

Sinonimas: Celebrex kapsulės 100 ir 200 mg 2 p / s po valgio